Principios Activos

Acetaminofeno

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12 de Septiembre del 2017 a las 03:34 pm Principio Activo (P.A) Acetaminofeno
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Sinónimos.

Acetaminofeno. P-hidroxiacetanilida. P-acetamidofenol. P-acetaminofenol. P-acetilaminofenol.

Acción terapéutica.

Antipirético. Analgésico.

Propiedades.

La eficacia clínica del paracetamol como analgésico y antipirético es similar a la de los antiinflamatorios no esteroides ácidos. El fármaco resulta ineficaz como antiinflamatorio y en general tiene escasos efectos periféricos relacionados con la inhibición de la ciclooxigenasa salvo, quizá, la toxicidad en el nivel de la médula suprarrenal. En cuanto al mecanismo de acción se postula que: a) el paracetamol tendría una mayor afinidad por las enzimas centrales en comparación con las periféricas y b) dado que en la inflamación hay exudación de plasma, los antiinflamatorios no esteroides ácidos (elevada unión a proteínas) exudarían junto con la albúmina y alcanzarían, así, altas concentraciones en el foco inflamatorio, las que no se obtendrían con el paracetamol por su escasa unión a la albúmina. El paracetamol se absorbe con rapidez y casi por completo en el tracto gastrointestinal. La concentración plasmática alcanza un máximo en 30 a 60 minutos y la vida media es de alrededor de dos horas después de dosis terapéuticas. La unión a proteínas plasmáticas es variable. La eliminación se produce por biotransformación hepática a través de la conjugación con ácido glucurónico (60%), con ácido sulfúrico (35%) o cisteína (3%). Los niños tienen menor capacidad que los adultos para glucuronizar la droga. Una pequeña proporción de paracetamol sufre N-hidroxilación mediada por el citocromo P450 para formar un intermediario de alta reactividad, que en forma normal reacciona con grupos sulfhidrilos del glutatión.

Indicaciones.

Cefalea, odontalgia y fiebre.

Dosificación.

Adultos: 500mg a 1.000mg por vez, sin superar los 4g por día. Niños: 30mg/kg/día.

Reacciones adversas.

El paracetamol en general es bien tolerado. No se ha descripto producción de irritación gástrica ni capacidad ulcerogénica. En raras ocasiones se presentan erupciones cutáneas y otras reacciones alérgicas. Los pacientes que muestran hipersensibilidad a los salicilatos sólo rara vez la exhiben para el paracetamol. Otros efectos que pueden presentarse son la necrosis tubular renal y el coma hipoglucémico. Algunos metabolitos del paracetamol pueden producir metahemoglobinemia. El efecto adverso más grave descripto con la sobredosis aguda de paracetamol es una necrosis hepática, dosis-dependiente, potencialmente fatal. La necrosis hepática (y la tubular renal) son el resultado de un desequilibrio entre la producción del metabolito altamente reactivo y la disponibilidad de glutatión. Con disponibilidad normal de glutatión, la dosis mortal de paracetamol es de 10g aproximadamente; pero hay varias causas que pueden disminuir estas dosis (tratamiento concomitante con doxorrubicina o el alcoholismo crónico). El tratamiento debe comenzarse con N-acetilcisteína por vía intravenosa sin esperar a que aparezcan los síntomas, pues la necrosis es irreversible.

Precauciones y advertencias.

Debe medicarse con cuidado en casos de pacientes alcohólicos, en los tratados con inductores enzimáticos o con drogas consumidoras de glutatión (doxorrubicina). En pacientes alérgicos a la aspirina el paracetamol puede producir reacciones alérgicas tipo broncospasmo.

Interacciones.

La asociación con otros antiinflamatorios no esteroides puede potenciar los efectos terapéuticos pero también los tóxicos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad reconocida a la droga.

Interacciones

Interacción Efecto
Paracetamol con Acetilcisteína

Antagoniza los efectos tóxicos del paracetamol.

Aumenta la eliminación de metabolitos hepatotóxicos del paracetamol.

Administrar acetilcisteína antes de 24 horas de ingerida una sobredosis de paracetamol.

Paracetamol con AINE

Potenciación del efecto farmacológico y de los efectos tóxicos.

Adición.

Administrar con precaución.

Paracetamol con Alcohol

Potenciación del efecto hepatotóxico del paracetamol.

Aumento de la producción del metabolito tóxico del paracetamol.

No administrar paracetamol en pacientes asiduos al consumo de alcohol. Usar otro AINE.

Paracetamol con Antagonistas de la vitamina K

Posible aumento del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K.

Paracetamol con Anticoagulantes orales

Potenciación del efecto anticoagulante.

Inhibición de la agregación plaquetaria.

Administrar con precaución.

Paracetamol con Anticonceptivos orales

Reducción de la intensidad y duración del efecto analgésico.

Administrar con precaución. Evitar la asociación por períodos prolongados.

Paracetamol con Anticonvulsivantes

Posible aumento del metabolismo de paracetamol.

Paracetamol con Antígenos bacterianos

Posible disminución del efecto de las vacunas. Considerar modificación de la terapia.

Paracetamol con AZT

Potenciación de la hematotoxicidad de la zidovudina. Riesgo de agranulocitosis.

No administrar simultáneamente.

Paracetamol con Barbitúricos

Los barbitúricos reducen la intensidad y la duración del efecto del paracetamol. Riesgo de toxicidad hepática por metabolitos del paracetamol.

Inducción de enzimas hepáticas y aumento de la producción de los metabolitos del paracetamol.

Paracetamol con Carbamazepina

Posible aumento del metabolismo de paracetamol.

Paracetamol con Cloranfenicol

Riesgo de incremento de toxicidad del cloranfenicol.

Aumento del metabolismo del cloranfenicol.

Evitar la administración conjunta.

Paracetamol con Colestiramina

Posible disminución de la absorción de paracetamol con pérdida de su efecto terapéutico.

Paracetamol con Dexketoprofeno

Aumento del riesgo de daño renal.

Administrar con precaución. Monitoreo estricto de la funcionalidad renal en el tratamiento a largo plazo.

Paracetamol con Diclofenac colestiramina

El uso conjunto prolongado puede incrementar el riesgo de efectos adversos renales.

Administrar bajo estricta supervisión médica.

Paracetamol con Diclofenac sódico

El uso conjunto prolongado puede incrementar el riesgo de efectos adversos renales.

Inhibición de la síntesis renal de prostaglandinas.

Administrar bajo estricta supervisión médica.

Paracetamol con Diflunisal

Incremento de 50% de las concentraciones plasmáticas del paracetamol. La concentración de diflunisal no se modifica. Riesgo de toxicidad hepática.

Adición.

Administrar con precaución. La dosis del paracetamol puede necesitar ajuste.

Paracetamol con Estrógenos

Los estrógenos reducen la intensidad y la duración del efecto del paracetamol.

Inducción de enzimas hepáticas y aumento de la producción de los metabolitos del paracetamol.

Administrar con precaución. Si es posible, reemplazar el pa

Paracetamol con Etinilestradiol + drospirenona

Posible aumento de la concentración plasmática de etinilestradiol y disminución de paracetamol.

Posible inhibición de la conjugación metabólica de etinilestradiol.

Administrar con precaución.

Paracetamol con Etodólico ácido

Aumento del riesgo de daño renal.

Administrar con precaución. Monitoreo estricto de la funcionalidad renal en tratamiento a largo plazo.

Paracetamol con Exenatida

Alteración en la farmacocinética de paracetamol.

Administrar 1 hora después de exenatida.

Paracetamol con Fenitoína

Posible aumento del metabolismo de paracetamol.

Paracetamol con Fenotiazinas

Riesgo de hipotermia severa.

Evitar la administración conjunta.

Paracetamol con Flurbiprofeno

Aumento del riesgo de daño renal.

Administrar con precaución. Monitoreo estricto de la funcionalidad renal en tratamiento a largo plazo.

Paracetamol con Hormona dihidrofolicular

Reducción de la intensidad y duración del efecto analgésico.

Administrar con precaución. Evitar la asociación por períodos prolongados.

Paracetamol con Imatinib

Posible aumento de la concentración sérica de paracetamol.

Paracetamol con Ketoprofeno

Aumento del riesgo de daño renal.

Administrar con precaución. Monitoreo estricto de la funcionalidad renal en tratamiento a largo plazo.

Paracetamol con Ketorolac

Aumento del riesgo de daño renal.

Administrar con precaución. Monitoreo estricto de la funcionalidad renal en tratamiento a largo plazo.

Paracetamol con Mefobarbital

Posible aumento del metabolismo de paracetamol.

Paracetamol con Metilprednisona

Riesgo de hepatotoxicidad.

Aumento de la formación de un metabolito hepatotóxico del paracetamol.

Administrar con precaución.

Paracetamol con Metoclopramida

Aumenta la velocidad de absorción del paracetamol sin afectar la biodisponibilidad.

Paracetamol con Nabumetona

Aumento del riesgo de daño renal.

Administrar con precaución. Monitoreo estricto de la funcionalidad renal en tratamiento a largo plazo.

Paracetamol con Otilonio bromuro

Retraso en la aparición del efecto de paracetamol.

Paracetamol con Oxaceprol

Aumento del riesgo de daño renal.

Administrar con precaución. Monitoreo estricto de la funcionalidad renal en el tratamiento a largo plazo.

Paracetamol con Peginterferón alfa-2b

Posible disminución de la concentración sérica de paracetamol.

Paracetamol con Pentimal

Reduce el efecto del analgésico. Riesgo de hepatotoxicidad por metabolitos del paracetamol.

Inducción enzimática microsomal hepática.

No emplear paracetamol en sujetos tratados con barbitúricos, usar otro AINE.

Paracetamol con Pentiobarbital sódico

Posible aumento del metabolismo de paracetamol.

Paracetamol con Pentobarbiton

Posible aumento del metabolismo de paracetamol.

Paracetamol con Probenecid

Riesgo de incremento de la toxicidad del paracetamol.

Disminuye la eliminación renal del paracetamol.

Administrar con suma precaución.

Paracetamol con Propantelina bromuro

Disminuye la velocidad de absorción del paracetamol con poco o ningún efecto sobre la biodisponibilidad.

La propantelina y otros antiespasmódicos retardarían el vaciado gástrico y el pasaje del paracetamol al intestino para su absorción. <

Paracetamol con Ranitidina bismutrex

Aumenta las concentraciones plasmáticas del paracetamol.

Inhibición del metabolismo del paracetamol.

Paracetamol con Rimitzida

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de paracetamol.

Paracetamol con Salicilamida

Incremento de las concentraciones plasmáticas de ambos fármacos.

Paracetamol con Secobarbital

Posible aumento del metabolismo de paracetamol.

Paracetamol con Sulfinpirazona

Disminución del efecto farmacológico del paracetamol.

Paracetamol con Tabaquismo

Disminución del efecto farmacológico del paracetamol.

Paracetamol con Tenoxicam

Aumento del riesgo de daño renal.

Administrar con precaución. Monitoreo estricto de la funcionalidad renal en tratamiento a largo plazo.

Paracetamol con Tiaprofénico ácido

Aumento del riesgo de daño renal.

Administrar con precaución. Monitoreo estricto de la funcionalidad renal en tratamiento a largo plazo.

Paracetamol con Warfarina

Posible aumento del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K.

Medicamentos que contienen Acetaminofeno

Código Medicamento Laboratorio
M0000017859 ACELIN INDUFAR
M0000017860 ACELIN N.F. INDUFAR
M0000017867 ACETAMOL CODEINA PHARMETICA
M0000017868 ACETAMOL GRIP PHARMETICA
M0000017950 ADHENT BIOTIC PLUS CATEDRAL
M0000017963 AERBRON PLUS QUIMICA JANVIER
M0000018058 ALFABRON PASTEUR
M0000018070 ALGI-AS COMPUESTO AS-FARM
M0000018081 ALGIDOL PLUS FARMICAL
M0000018083 ALGIGRIP FARMICAL
M0000018086 ALGILEM GESIC ETICOS
M0000018099 ALGYN-C NF ALMOS
M0000018138 ALPIRELAX ALPIFAR
M0000018282 ANALGEZOL MEDIFAR
M0000018283 ANALGEZOL-BIOTIC MEDIFAR
M0000018305 ANGRIPAS EMPA
M0000018306 ANGRIPAS PLUS EMPA
M0000018321 ANTIFLAM FARMA LIDER
M0000018325 ANTIFLEX GESIC ALMOS
M0000018340 APASMO SIDUS
M0000018348 APRACUR INDEX PHARMA
M0000018352 APRIX DN RECALCINE
M0000018362 ARCHIDYN BIOTIC ARCHIFAR
M0000018363 ARCHIDYN GESIC ARCHIFAR
M0000018382 ARTRODOL FAR-MED
M0000018396 AS-GRIP AS-FARM
M0000018499 BABY RHINOL NF PROMEPAR
M0000018520 BALSAN PLUS N.F. EMPA
M0000018567 BEQUIADULT TECNOFARMA
M0000018568 BEQUINFANTIL TECNOFARMA
M0000018574 BERAFEN GESIC NOVOPHAR
M0000018575 BERAFEN RELAX NOVOPHAR
M0000018646 BIOGRAMON CALIENTE GRAMON PARAGUAY
M0000018647 BIOGRAMON CALIENTE NOCHE GRAMON PARAGUAY
M0000018648 BIOGRAMON DIA Y NOCHE GRAMON PARAGUAY
M0000018649 BIOGRAMON MULTISINTOMAS GRAMON PARAGUAY
M0000018650 BIOGRAMON NF GRAMON PARAGUAY
M0000018651 BIOGRAMON NF JARABE GRAMON PARAGUAY
M0000018652 BIOGRIP C CALIENTE LASCA
M0000018653 BIOGRIP DIA Y NOCHE LASCA
M0000018655 BIOGRIP SOLUCION ORAL LASCA
M0000018657 BIOGRIPAL C BIONAL
M0000018741 BROMIN FORTE PLUS PROMEPAR
M0000018745 BRON ALFA FARMACEUT.
M0000018746 BRON INFANTIL JARABE ALFA FARMACEUT.
M0000018765 BRONCOLINE FARMALINE
M0000018773 BRONDIL COMPUESTO P.A.N.
M0000018777 BRONQUIOSOL NF BIONAL
M0000018807 BUSCAPINA COMPOSITUM N BOEHRINGER ING.
M0000018811 BUTALGINE ARCHIFAR
M0000018875 CALMA DENTOL PLUS BIOTIC MEDIFARMA
M0000018877 CALMEX GRAMON PARAGUAY
M0000018879 CALMOL CATEDRAL
M0000019082 CESADOL BILAC
M0000019085 CESALGIN GESIC LANDA
M0000019236 CLERINAX GESIC LECLERC
M0000019237 CLERINAX RELAX LECLERC
M0000019348 CODEISIN REPHARM
M0000019401 CONGESTEX RECALCINE
M0000019437 CORTAGRIP INDUFAR
M0000019438 CORTAGRIP DIA Y NOCHE INDUFAR
M0000019545 DECIDEX COMPUESTO N.F. ROEMMERS
M0000019568 DENFENAC INAR
M0000019615 DESGRIP ASUNCION
M0000019644 DI-NEUMOBRON ROEMMERS
M0000019648 DIACEVIT C CIEM S.R.L.
M0000019649 DIACEVIT GESIC ROSLYM
M0000019681 DICLOFEN GESIC CATEDRAL
M0000019759 DIOXADOL BAGO
M0000019765 DIOXAFLEX GESIC BAGO
M0000019791 DISOLFIN QUIMIFAR
M0000019792 DISOLFIN GESIC QUIMIFAR
M0000019793 DISOLFIN-RELAX QUIMIFAR
M0000019832 DOLERIS GESIC DOMEC
M0000019833 DOLERIS RELAX DOMEC
M0000019838 DOLGRIP MILLET
M0000019848 DOLO-OCTIRONA CHILE S.A.
M0000019849 DOLO-SULIDIN UNIFARMA
M0000019851 DOLOALPIN ALPIFAR
M0000019854 DOLOCALM PARAFARMA
M0000019855 DOLOCALM RELAX PARAFARMA
M0000019857 DOLOCTIR MAX CHILE S.A.
M0000019858 DOLOCTIR NOCHE CHILE S.A.
M0000019859 DOLOCTIR PERIODO CHILE S.A.
M0000019863 DOLOFLEX DOMEC
M0000019865 DOLOFLEX RELAX DOMEC
M0000019866 DOLOFRIX RICHMOND
M0000019867 DOLOFRIX FORTE RICHMOND
M0000019893 DONIXAL GESIC ELIFARMA
M0000019913 DORYFAR REPHARM
M0000019952 DUAGRIP DIA-NOCHE CASSANELLO
M0000019979 ECA MOL MILLET
M0000019997 EFERMOL CODEINE BIOGARAN
M0000020013 ELIFLAM GESIC ELIFARMA
M0000020093 ERGO APIRETAL ASUNCION
M0000020096 ERGO DISOLFIN QUIMIFAR
M0000020100 ERGO DOLOCALM PARAFARMA
M0000020101 ERGO DOLOFLEX NF DOMEC
M0000020108 ERGO-Z-MOL MEDICAL FARMAC
M0000020149 ESPASMO Z-MOL MEDICAL FARMAC
M0000020150 ESPASMOBEAL LABEAL
M0000020213 EVA REGUL ASUNCION
M0000020341 FILODENT ANDROMACO
M0000020342 FILODENT BIOTIC ANDROMACO
M0000020346 FINAGRIP NF ALFA FARMACEUT.
M0000020356 FINGRIP HECO POP
M0000020377 FLAMAX GESIC BIONAL
M0000020378 FLAMIN-P PASTEUR
M0000020383 FLAMIREX GESIC ELIFARMA
M0000020397 FLEMEX GRIP RECALCINE
M0000020410 FLODIN GESIC FA.PA.SA.
M0000020415 FLOGOBELL 100 QUIMICA JANVIER
M0000020421 FLOGOPAN GESIC MULTIFARMA
M0000024375 GENFARGRIP GENFAR
M0000024374 GENFARGRIP GOTAS GENFAR
M0000024333 GESIN CODEINA EMPA
M0000024211 GRIFANTIL INDUFAR
M0000024210 GRIFIETOS ALMOS
M0000024208 GRIFINIL GUAYAKI
M0000024206 GRIFINIL DIA Y NOCHE GUAYAKI
M0000024204 GRIFINIL SUPOSITORIO INFANTIL GUAYAKI
M0000024195 GRIPACE MEDIFAR
M0000024194 GRIPACE NF MEDIFAR
M0000024192 GRIPANIL C AHIMSA S.A.
M0000024191 GRIPANOL PEDIATRICO SIMA
M0000024189 GRIPATOL LASCA
M0000024188 GRIPAX TERAPEUTICOS
M0000024187 GRIPDOL CASSANELLO
M0000024186 GRIPDOL DIA-NOCHE CASSANELLO
M0000024185 GRIPEALIV D.N. ROSLYM
M0000024184 GRIPEALIV INFANTIL ROSLYM
M0000024183 GRIPEN N.F. MEDICAL FARMAC
M0000024182 GRIPIDOL GALENO
M0000024181 GRIPIDOL COMPUESTO GALENO
M0000024180 GRIPIN FA.PA.SA.
M0000024178 GRIPSYL C ELIFARMA
M0000024177 GRIPSYL C RESPIRATORIO ELIFARMA
M0000024176 GRIPSYL GOTAS ELIFARMA
M0000024175 GRIPULMIN UNIFARMA
M0000024130 HECOBRON C HECO
M0000024003 HISTAGRIP MULTIFARMA
M0000023937 IBU TERAMAX DIF CHEMINTER
M0000023932 IBU-GESIN EMPA
M0000023893 IBUTAP PLUS ANTIBIOTICOS PY
M0000023845 INAFLEX INDUFAR
M0000023843 INAFLEX RELAX INDUFAR
M0000023838 INCOGRIP INCOPHARMA
M0000023751 IPROFEN COMPUESTO SIMA
M0000023612 KITADOL PLUS LASCA
M0000023465 LEVOMIN GESIC LASCA
M0000023456 LIBANRESP LIBAN
M0000023411 LIPOFENO COMPRIMIDOS STETIC FORM
M0000023240 MEDIREX MEDIFAR
M0000023239 MEDIRREUMA MEDIFAR
M0000023196 MENTISAN PLUS DIA INTI
M0000023195 MENTISAN PLUS NOCHE INTI
M0000023191 MENTOBRON COMPOSITUM ASUNCION
M0000023187 MENTOLINA 12 HORAS NF CATEDRAL
M0000023185 MENTOLINA T CALIENTE CATEDRAL
M0000023181 MENTOVICK 12 HORAS INDUFAR
M0000023142 METALJINA FORTE PROMEPAR
M0000023141 METALJINA PLUS PROMEPAR
M0000023045 MIGRA SINALGEX MEDITEC
M0000023042 MIGRANON FLEX ETICOS
M0000022962 MOVIDOL PANAMERICANA
M0000022959 MOVIDOL RELAX PANAMERICANA
M0000022955 MOVILEN GESIC NF GALENO
M0000022954 MOVILEN RELAX NF GALENO
M0000022923 MULTIN LAZAR
M0000022882 NASTIFRIN COMPUESTO CHILE S.A.
M0000022881 NASTIFRIN COMPUESTO DN CHILE S.A.
M0000022879 NASTIZOL COMPUESTO BAGO
M0000022804 NEURALGINA MEDIFAR
M0000022670 NOVOFLAM TERAPEUTICOS
M0000022627 ODONTOL BIOTIC ODONTOL
M0000022625 ODONTOL GESIC ODONTOL
M0000022552 OPADOL GARDEN HOUSE
M0000022523 ORS AEON GESIC ORS AEON
M0000022522 ORS AEONGRIP COMPRIMIDOS ORS AEON
M0000022521 ORS AEONGRIP JARABE ORS AEON
M0000022402 PANOTOS PHARMA INVESTI
M0000022378 PARACETAMOL 500MG + CODEINA 30MG LANDA
M0000022369 PARACETAMOL COMPUESTO 500 MEDIFAR
M0000022358 PARAMOL FORTE SIGRAN
M0000022357 PARANASAL PANAMERICANA
M0000022345 PAROGEN NEUROGEN
M0000022338 PASMODOL MEDIFAR
M0000022235 PIRAFEN GESIC TECNOFARMA
M0000022225 PIROMED RELAX MEDICAL FARMAC
M0000022085 PRODENT LASCA
M0000022084 PRODENT BIOTIC LASCA
M0000021954 REDUFLAM FORTE ALFA FARMACEUT.
M0000021944 RELAFLEX GESIC AVANCE PHARMA
M0000021918 RESTAGRIP DOMEC
M0000021913 RESTALER GRIP DOMEC
M0000021900 REXALGAN RELAX NF IMEG
M0000021763 SANMIGRAN LASCA
M0000021637 SINALGEX MEDITEC
M0000021636 SINALGEX RELAX MEDITEC
M0000021629 SINDROLEN GESIC AS-FARM
M0000021623 SINTALGIN LANDA
M0000021414 SUPERAX BRITISH PHARMA
M0000021366 TABCIN COMPUESTO BAYER
M0000021354 TAFIROL ARTRO SIDUS
M0000021351 TAFIROL T CALIENTE PLUS SIDUS
M0000021307 TECNOGRIP BB MEDITEC
M0000021306 TECNOGRIP PLUS MEDITEC
M0000021256 TERAMAX GRIPE DIA CHEMINTER
M0000021255 TERAMAX GRIPE NOCHE CHEMINTER
M0000021254 TERAMAX MULTISINTOMAS CHEMINTER
M0000021050 TRIDOL GESIC ASUNCION
M0000021019 TRIO VAL SAVAL
M0000021018 TRIO VAL DIA Y NOCHE SAVAL
M0000020772 VIDAMEL INDUFAR
M0000020750 VINIL GESIC INDUFAR
M0000020618 YENDOL FAES
M0000020603 ZAFIN SAVAL
M0000020596 ZATIFEN GRIP ETICOS
M0000020566 ZINCUN RELAX COMPLEX TRIFAR
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