Principios Activos

Amantadina

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03 de Abril del 2016 a las 09:52 pm Principio Activo (P.A) Amantadina
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Sinónimos.

Adamantano 1 amino.

Acción terapéutica.

Antiviral. Antiparkinsoniano.

Propiedades.

La amantadina es una molécula sintética (L-adamantamina) que se absorbe rápidamente por vía oral, no se metaboliza y se excreta casi exclusivamente por orina (90%), por filtración glomerular y secreción tubular. Posee una larga vida media (12 a 17 horas), por ello la eliminación se halla afectada en pacientes con insuficiencia renal y en sujetos añosos (más de 65 años). El mecanismo de acción como antiparkinsoniano y en las reacciones extrapiramidales inducidas por fármacos se desconoce, aunque se ha demostrado que induce un incremento de la liberación de dopamina en el cerebro. Se reconoce que es mucho menos efectiva que la levodopa. El mecanismo de acción antiviral no está completamente aclarado; se piensa que inhibe una fase precoz de la replicación viral, lo que impide la penetración, o bloquea la descapsidación una vez que el virus ha penetrado en el interior de la célula. Además produce la inhibición de la transcripción primaria del RNA. La amantadina posiblemente no interfiera en la inmunogenicidad de las vacunas inactivadas contra el virus influenza A. No se ha citado el desarrollo del fenómeno de resistencia in vivo.

Indicaciones.

Enfermedad de Parkinson idiopática, parkinsonismo posencefalítico, parkinsonismo sintomático (resultante de intoxicación con monóxido de carbono); pacientes en los que se considere que desarrollarán Parkinson en asociación con aterosclerosis cerebral, y reacciones extrapiramidales inducidas por fármacos. Como antiviral, se indica para la profilaxis de la enfermedad provocada por el virus influenza A en pacientes de alto riesgo (EPOC, asmáticos graves, inmunocomprometidos, agentes de salud) hasta que sea posible aplicar la vacuna contra las cepas adecuadas del virus influenza A. Enfermedad por virus influenza A no complicada. Se ignora si la administración de amantadina puede evitar el desarrollo de neumonitis viral u otras complicaciones en pacientes de alto riesgo. Puede ser útil sola o como coadyuvante en el tratamiento de la esclerosis múltiple y la neuralgia posherpética.

Dosificación.

La dosis habitual para adultos es de 100mg dos veces al día, cuando se usa sola. Si es necesario se pueden administrar hasta 400mg/día, en dosis fraccionadas; estos pacientes deben ser cuidadosamente controlados. En profilaxis y tratamiento de enfermedades respiratorias causadas por virus influenza A, 200mg/día; niños menores de 12 años: 4 a 8mg/kg/día en 1 o 2 tomas; dosis máxima, 150mg.

Reacciones adversas.

Náuseas, mareos, insomnio (5%-10%). Depresión, ansiedad, nerviosismo, alucinaciones, confusión, dolor de cabeza, anorexia, boca seca, constipación, ataxia, nariz seca, fatiga (1,5%). Intento de suicidio ( < 0,1%). Edemas periféricos, hipotensión ortostática. Pueden presentarse fenómenos anticolinérgicos, como retención urinaria, que desaparecen con la reducción de las dosis o la supresión del fármaco.

Precauciones y advertencias.

Un pequeño número de intentos de suicidio, algunos fatales, se ha registrado entre pacientes que recibían amantadina. Este fármaco puede exacerbar trastornos mentales preexistentes, especialmente en los ancianos. Los pacientes que intentan suicidarse suelen exhibir desorientación, cambios de personalidad, agresividad, alucinaciones, paranoia, somnolencia o insomnio. Todas estas alteraciones aparecen cuando se alcanzan elevadas concentraciones plasmáticas (1-5mg/ml). No se aconseja indicarla a pacientes con antecedentes psiquiátricos o en tratamiento con psicofármacos, a menos que los beneficios superen los riesgos potenciales. Los pacientes que experimenten visión borrosa o efectos sobre el sistema nervioso central debieran ser advertidos de no operar maquinaria pesada ni conducir automóviles. La amantadina no debe suspenderse bruscamente, debido a que algunos pacientes con Parkinson han sufrido crisis parkinsoniana. Algunos pacientes pueden desarrollar síndrome neuroléptico maligno, que es potencialmente mortal y se manifiesta con hiperpirexia, rigidez muscular, inestabilidad autonómica y estado mental alterado. La dosis debe reducirse en sujetos de más de 65 años y en aquellos con falla renal. En ratas la amantadina ha demostrado ser teratogénica, no así en conejos; sin embargo, no debiera administrarse a mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. No se recomienda su uso en mujeres que amamantan. La eficacia y seguridad en niños menores de 1 año no se ha establecido.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la amantadina.

Sobredosificación.

Arritmia, hipotensión, convulsiones, muerte. Tratamiento: debe realizarse vaciamiento gástrico inmediato y tratamiento de sostén. La administración de drogas que acidifiquen la orina puede acelerar la eliminación de la amantadina. La hemodiálisis no remueve la amantadina en cantidad significativa.

Interacciones

Interacción Efecto
Amantadina con Anticolinérgicos

Alucinaciones, confusión, pesadillas, psicosis, retención urinaria, constipación, sequedad bucal, visión borrosa.

Efecto aditivo.

Evitar la administración conjunta.

Amantadina con Antihistamínicos H1

Potenciación de los efectos secundarios de los antihistamínicos.

Administrar con precaución.

Amantadina con Antipsicóticos

Posible disminución del efecto terapéutico de los agentes antiparkinsonianos.

Amantadina con Bupropión

Posible aumento de los efectos adversos/indeseables de bupropión. Administrar con precaución.

Amantadina con Clorfeniramina

Potenciación de los efectos secundarios de la clorfenamina.

Administrar con precaución.

Amantadina con Dexbromfeniramina

Potencia el efecto anticolinérgico indeseable del anti H1.

Aditivo.

Administrar con precaución.

Amantadina con Diuréticos tiazídicos

Potenciación de la toxicidad de la amantadina: falta de coordinación motora, alucinaciones, edemas.

Interferencia en la eliminación renal de la amantadina.

Administrar con suma precaución. Reducir o suspender las dosis de la amantadin

Amantadina con Fesoterodina

Aumenta el efecto anticolinérgico y de los efectos secundarios.

Aditivo.

Evitar la asociación.

Amantadina con Hidroclorotiazida

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de amantadina.

Amantadina con IMAO

Posible potenciación del efecto ortostático de los agentes productores de ortostatismo.

Amantadina con Memantina

Aumento del riesgo de psicosis farmacotóxica. No indicar.

Amantadina con Mequitazina

Potenciación de los efectos secundarios antimuscarínicos.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Amantadina con Metoclopramida

Posible disminución del efecto terapéutico de los agentes antiparkinsonianos.

Amantadina con Profenpiridamina

Potencia la depresión sobre el SNC.

Aditivo.

Administrar con precaución.

Amantadina con Triamtereno

Potenciación de la toxicidad de la amantadina: falta de coordinación motora, alucinaciones, edemas.

Amantadina con Trimetoprima

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de amantadina.

Amantadina con Vacuna antigripal

Posible disminución del efecto terapéutico de la vacuna.

Amantadina con Zuclopentixol

El uso de sustancias con efectos antimuscarínicos como la amantadina conjuntamente con antipsicóticos puede originar importantes efectos adversos y también posible antagonismo de los efectos antipsicóticos. Evitar su indicación.

Medicamentos que contienen Amantadina

Código Medicamento Laboratorio
M0000018306 ANGRIPAS PLUS EMPA
M0000019437 CORTAGRIP INDUFAR
M0000019838 DOLGRIP MILLET
M0000020346 FINAGRIP NF ALFA FARMACEUT.
M0000024210 GRIFIETOS ALMOS
M0000024209 GRIFIETOS JARABE ALMOS
M0000024193 GRIPALIN N.F. PROMEPAR
M0000024191 GRIPANOL PEDIATRICO SIMA
M0000024187 GRIPDOL CASSANELLO
M0000024186 GRIPDOL DIA-NOCHE CASSANELLO
M0000023838 INCOGRIP INCOPHARMA
M0000023191 MENTOBRON COMPOSITUM ASUNCION
M0000021307 TECNOGRIP BB MEDITEC
M0000021306 TECNOGRIP PLUS MEDITEC
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