Principios Activos

Cafeína

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12 de Septiembre del 2017 a las 03:32 pm Principio Activo (P.A) Cafeína
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Sinónimos.

Trimetilxantina. Guaraná. Coffea arabica. Metilteobromina.

Acción terapéutica.

Estimulante del SNC.

Propiedades.

La cafeína estimula todos los niveles del SNC, aunque sus efectos corticales son más ligeros y de menor duración que los de las anfetaminas. En dosis mayores estimula los centros medular, vagal, vasomotor y respiratorio, lo que provoca bradicardia, vasoconstricción y aumento de la frecuencia respiratoria. Estudios recientes indican que la cafeína ejerce gran parte de sus efectos fisiológicos por antagonismo con los receptores centrales de adenosina. Se piensa que, al igual que otras metilxantinas, estimula el centro respiratorio medular. Como coadyuvante de la anestesia, contrae la vasculatura cerebral, lo que se acompaña de un descenso del flujo sanguíneo cerebral y de la tensión de oxígeno del cerebro. Produce un efecto inotrópico positivo en el miocardio y un efecto cronotrópico positivo en el nodo sinoauricular. Estimula el musculoesquelético posiblemente mediante la liberación de acetilcolina, el aumento de la fuerza de contracción y la disminución de la fatiga muscular. Provoca la secreción de pepsina y ácido gástrico por las células parietales. Aumenta el flujo sanguíneo renal y la tasa de filtración glomerular, y disminuye la reabsorción tubular proximal de sodio y agua, lo que provoca una diuresis moderada. Inhibe las contracciones uterinas, aumenta las concentraciones de catecolaminas en plasma y en orina y eleva en forma transitoria la glucemia por estimulación de la glucogenólisis y la lipólisis. Se absorbe bien y con facilidad con administración oral o parenteral. Atraviesa la placenta y la barrera hematoencefálica. Se metaboliza en el hígado y sus principales metabolitos son ácido 1-metilúrico, 1-metilxantina y 7-metilxantina. En los adultos parte de la dosis se metaboliza a teofilina, teobromina y ácido trimetildihidroúrico. Se elimina por vía renal principalmente como metabolitos.

Indicaciones.

Fatiga o somnolencia. En asociación con ergotamina, para el tratamiento de cefaleas vasculares o en asociación con paracetamol, ácido acetilsalicílico o dextropropoxifeno, para aumentar el alivio del dolor, aunque no posee actividad analgésica propia.

Dosificación.

Cápsulas: 200mg a 250mg; repetir la dosis según necesidades, pero no antes de 3 a 4h; dosis máxima: hasta 1g/día; dosis pediátricas: no se recomienda su uso en niños hasta 12 años. Comprimidos: 100mg a 200mg; repetir la dosis según necesidades, pero no antes de 3 a 4 horas; dosis máxima adultos: hasta 1g/día. Cafeína citratada oral: adultos: 32mg a 162mg tres veces al día, según necesidades. Dosis máxima: hasta 1g/día.

Reacciones adversas.

Mareos, taquicardia, nerviosismo, agitación, dificultad para dormir (estimulación del SNC), vómitos (por irritación gastrointestinal), náuseas. Signos de sobredosis: dolor abdominal gástrico, agitación, ansiedad, fiebre, confusión, cefaleas, taquicardia, irritabilidad, centelleos de luz en los ojos.

Precauciones y advertencias.

Consultar con el médico si la fatiga o somnolencia persiste durante más de dos semanas. Suspender la toma de cafeína si aparece pulso rápido, mareos o latidos cardíacos inusitadamente fuertes. Con el uso prolongado se puede producir hábito o dependencia psicológica. Durante el período de lactancia, si la madre ingiere de 6 a 8 tazas con bebidas que contengan cafeína, el lactante puede mostrar síntomas de estimulación por cafeína como hiperactividad e insomnio. Los niños son especialmente sensibles a la sobredosis de cafeína y sus efectos adversos sobre el SNC.

Interacciones.

Puede aumentar el metabolismo de los barbitúricos, potenciar los efectos inotrópicos de los betabloqueantes. El uso simultáneo con suplementos de calcio puede inhibir la absorción de calcio. La cimetidina puede disminuir el metabolismo hepático de la cafeína. Los anticonceptivos orales pueden reducir el metabolismo de la cafeína. La absorción de hierro puede decrecer debido a la formación de complejos menos solubles e insolubles.

Contraindicaciones.

La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de enfermedad cardíaca severa, disfunción hepática, úlcera péptica, hipertensión e insomnio.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Cafeína con Alcohol

Disminuye el tiempo de reacción.

Cafeína con Anticonceptivos orales

Aumento de las concentraciones séricas de la cafeína. Riesgo de sobreexcitación nerviosa.

Mecanismo:

Inhibición de la metabolización de la cafeína.

Recomendación:

Asociación para tener en cuenta en pacientes con trastornos psicológicos.

Cafeína con Barbexaclona

Reducción de las concentraciones séricas de barbexaclona y de cafeína.

Mecanismo:

Incremento del metabolismo de barbexaclona y de cafeína.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Cafeína con Calcio gluconato

Disminuye la absorción del calcio.

Cafeína con Ciprofloxacina

Posible disminución del metabolismo de cafeína con aumento de sus efectos.

Cafeína con Disulfiram

Aumento de la vida media de la cafeína. Exacerbación de los efectos de la cafeína.

Mecanismo:

Inhibición del metabolismo de la cafeína.

Recomendación:

Reducir la ingesta de infusiones o fármacos que contengan cafeína.

Cafeína con Estradiol

Aumento de las concentraciones séricas de la cafeína. Riesgo de sobreexcitación nerviosa.

Mecanismo:

Inhibición de la metabolización de la cafeína.

Recomendación:

Asociación para tener en cuenta en pacientes con trastornos psicológicos.

Cafeína con Hierro

Reducción de la eficacia antianémica del hierro oral.

Mecanismo:

Reducción de la absorción gastrointestinal del hierro.

Recomendación:

Administrar estos fármacos con un mínimo de 2 horas de intervalo.

Cafeína con Hierro sulfato

Reducción de la eficacia antianémica del hierro oral.

Mecanismo:

Reducción de la absorción gastrointestinal del hierro.

Recomendación:

Administrar estos fármacos con un mínimo de 2 horas de intervalo.

Cafeína con IMAO

La cafeína en cantidades excesivas puede provocar crisis hipertensivas en pacientes que reciben IMAO.

Recomendación:

Evitar ingerir cantidades elevadas de cafeína.

Cafeína con Iobenguane

Posible disminución del efecto terapéutico de iobenguano I 123. No indicar.

Cafeína con Norfloxacina

Posible disminución del metabolismo de cafeína.

Cafeína con Pantoprazol

No se ha observado efecto sobre el metabolismo de la cafeína.

Cafeína con Pazopanib

Sin efecto relevante sobre la farmacocinética de cafeína.

Cafeína con Regadenosón

Posible disminución de la vasodilatación producida por regadenosón.

Cafeína con Trovafloxacina

Aumento de las concentraciones séricas de la cafeína.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Cafeína con Verapamilo

Riesgo de toxicidad por cafeína.

Mecanismo:

Disminución del metabolismo de la cafeína.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo del estado cardiovascular.

Medicamentos que contienen Cafeína

Código Medicamento Laboratorio
M0000017872 ACF-4 GAUTIER
M0000017946 ADELGRASS GARDEN HOUSE
M0000017963 AERBRON PLUS QUIMICA JANVIER
M0000018080 ALGIDOL MIGRA FARMICAL
M0000018083 ALGIGRIP FARMICAL
M0000018101 ALIKAL GSK OTC
M0000018305 ANGRIPAS EMPA
M0000018392 AS-FARDOL AS-FARM
M0000018534 BECODAL INDUFAR
M0000018646 BIOGRAMON CALIENTE GRAMON PARAGUAY
M0000018657 BIOGRIPAL C BIONAL
M0000018666 BIONALGINA N.F. BIONAL
M0000018741 BROMIN FORTE PLUS PROMEPAR
M0000018765 BRONCOLINE FARMALINE
M0000018823 CAFI CONTRADOL INDUFAR
M0000018824 CAFIASPIRINA BAYER
M0000018876 CALMADOL NF GALENO
M0000018879 CALMOL CATEDRAL
M0000018995 CEFALEX FORTE FA.PA.SA.
M0000019002 CEFALGYN ALFA FARMACEUT.
M0000019066 CENTICELLUS SAMHA
M0000019429 CORIGRIP PARAFARMA
M0000019788 DISMINUGRAS ROSLYM
M0000019829 DOLANET D GRAMON PARAGUAY
M0000019830 DOLANET PLUS GRAMON PARAGUAY
M0000019852 DOLOBELL QUIMICA JANVIER
M0000019857 DOLOCTIR MAX CHILE S.A.
M0000019861 DOLOFIN FENIX CLINICAL
M0000019942 DRAIN-UP CIEM S.R.L.
M0000020091 ERGO ALGYN ALMOS
M0000020092 ERGO ANALGESIN GUAYAKI
M0000020094 ERGO DISIDOL ELIFARMA
M0000020095 ERGO DISIDOL FORTE ELIFARMA
M0000020096 ERGO DISOLFIN QUIMIFAR
M0000020097 ERGO DOLANET GRAMON PARAGUAY
M0000020098 ERGO DOLANET D GRAMON PARAGUAY
M0000020099 ERGO DOLANET PLUS GRAMON PARAGUAY
M0000020100 ERGO DOLOCALM PARAFARMA
M0000020102 ERGO MOVILEN NF GALENO
M0000020103 ERGO RELAXEDANT ASUNCION
M0000020104 ERGO TRISCLIN TRIFAR
M0000020105 ERGO Z-CAL INDUFAR
M0000020106 ERGO-DOLPAS PASTEUR
M0000020107 ERGO-MENTOVICK INDUFAR
M0000020108 ERGO-Z-MOL MEDICAL FARMAC
M0000020134 EROFORT VITALIDAD
M0000020213 EVA REGUL ASUNCION
M0000020356 FINGRIP HECO POP
M0000024373 GENIOL GSK OTC
M0000024332 GESIN RESAKA EMPA
M0000024310 GINSEFORT NATURAL GUAYAKI
M0000024309 GINSEFORT PLUS GUAYAKI
M0000024210 GRIFIETOS ALMOS
M0000024208 GRIFINIL GUAYAKI
M0000024195 GRIPACE MEDIFAR
M0000024192 GRIPANIL C AHIMSA S.A.
M0000024191 GRIPANOL PEDIATRICO SIMA
M0000024190 GRIPASAN C CATEDRAL
M0000024188 GRIPAX TERAPEUTICOS
M0000024183 GRIPEN N.F. MEDICAL FARMAC
M0000024182 GRIPIDOL GALENO
M0000024181 GRIPIDOL COMPUESTO GALENO
M0000024178 GRIPSYL C ELIFARMA
M0000024177 GRIPSYL C RESPIRATORIO ELIFARMA
M0000023940 IBU EVANOL PLUS GSK OTC
M0000023920 IBUDOLANET MIGRA GRAMON PARAGUAY
M0000023908 IBUPIRAC MIGRA PHARMACIA ARG.
M0000023811 INFLUEN CLINICAL
M0000023400 LIPOSOLUTION GARDEN HOUSE
M0000023192 MENTOBRON ASUNCION
M0000023187 MENTOLINA 12 HORAS NF CATEDRAL
M0000023182 MENTOVICK INDUFAR
M0000023047 MIGRA DIOXADOL BAGO
M0000023045 MIGRA SINALGEX MEDITEC
M0000023044 MIGRAL LASCA
M0000022834 NEOSALDINA ABBOTT
M0000022552 OPADOL GARDEN HOUSE
M0000022522 ORS AEONGRIP COMPRIMIDOS ORS AEON
M0000021838 RODAVAN ASTA MEDICA
M0000021763 SANMIGRAN LASCA
M0000021653 SIMALGIN COMPUESTO SIMA
M0000021636 SINALGEX RELAX MEDITEC
M0000021424 SUMAS ESTRES MEDITEC
M0000021376 SYSTRAL ASTA MEDICA
M0000021163 TONICO INTI INTI
M0000021123 TOTAL MAGNESIANO CON GINSENG TEMIS LOSTALO
M0000021118 TOTAL MAGNESIANO SPORT TEMIS LOSTALO
M0000020912 UVASAL GSK OTC
M0000020618 YENDOL FAES
M0000020617 YERON ALMOS
M0000020611 Z-CAL 1000 INDUFAR
M0000020610 Z-CAL 1000 F INDUFAR
M0000020543 ZUMBA ORO FORTE FARMEX
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