Principios Activos

Candesartán cilexetil

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03 de Abril del 2016 a las 09:42 pm Principio Activo (P.A) Candesartán cilexetil
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Acción terapéutica.

Antihipertensivo.

Propiedades.

La angiotensina II es la principal hormona vasoactiva del sistema renina-angiotensina-aldosterona y sus principales efectos fisiológicos incluyen vasoconstricción, estimulación de la secreción de aldosterona, regulación de la homeostasis del sodio y del agua y la estimulación del crecimiento celular; estos efectos son mediados a través del receptor tipo I (AT1). Candesartán es un antagonista de la angiotensina II y un bloqueante específico y selectivo de los receptores AT1 como el losartán, valsartán e irbesartán. Candesartán no inhibe a la enzima convertidora de la angiotensina (ECA), que transforma a la angiotensina I a la angiotensina II; de esta manera no aumentan los niveles de bradiquinina o sustancia P, por lo que no induce la aparición de tos. Su acción antihipertensiva se debe a la disminución de la resistencia periférica sistémica, mientras que la frecuencia cardíaca, el volumen sistólico y el volumen minuto no son afectados. Además, posee efectos hemodinámicos renales favorables, como aumento del flujo sanguíneo renal, mantenimiento o incremento de la tasa de filtración glomerular y reducción de la resistencia vascular renal y de la fracción filtrada. Por el contrario, no afecta la glucemia ni perfil lipídico. El efecto hipotensor de candesartán es dosis-dependiente administrada sin diferencias por la edad y el sexo del paciente. El comienzo de la acción se observa dentro de las 2 horas de administrada la droga y puede ser utilizado en monoterapia o en combinación con otras drogas antihipertensivas, tales como diuréticos tiazídicos y antagonistas de calcio. Candesartán cilexetil es una prodroga que rápidamente se hidroliza a la droga activa durante su absorción en el tracto gastrointestinal, se une altamente a proteínas plasmáticas (más del 99%) y su vida media es de aproximadamente 9 horas. Se elimina principalmente vía urinaria y biliar sin sufrir metabolismo hepático. No requiere ajuste de dosis en aquellos pacientes con alteraciones renales leves a moderadas o hepáticas. Además, puede ser ingerido con o sin alimentos.

Indicaciones.

Hipertensión arterial.

Dosificación.

Dosis inicial y de mantenimiento: de 8 a 16mg una vez por día. En caso de disfunción renal severa (clearance de creatinina < 30ml/min/1,73m2de superficie corporal), la dosis inicial es de 4mg.

Reacciones adversas.

Son leves y transitorias e incluyeron cefalea, infección del tracto respiratorio superior, y mareos.

Precauciones y advertencias.

Se recomienda administrar con precaución a pacientes con estenosis arterial renal bilateral o de la arteria renal en un rińón solitario ya que podrían aumentar los valores de urea y creatinina sérica, tal como ocurre con otras drogas que afectan el sistema renina-angiotensina-aldosterona. De la misma manera, se aconseja administrar dosis menores o corregir la depleción severa del volumen intravascular en aquellos pacientes que pueden sufrir hipotensión sintomática. No administrar durante el embarazo ya que puede afectar el desarrollo del sistema renina-angiotensina-aldosterona del feto. A pesar que se desconoce si se excreta por leche materna, se recomienda no administrar durante la lactancia.

Interacciones.

No se observaron interacciones con hidroclorotiazida, warfarina, digoxina, anticonceptivos orales (etinilestradiol/levonorgestrel), glibenclamida y nifedipina.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad conocida al fármaco y en el embarazo.

Sobredosificación.

No se registraron casos de sobredosis, sin embargo, se considera que la principal manifestación sería la hipotensión. En caso de sobredosis, deberá realizarse un tratamiento sintomático y monitoreo de signos vitales, acostar al paciente con las piernas elevadas, aumentar el volumen plasmático y si no fuera suficiente, podría administrarse drogas simpaticomiméticas.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Candesartán cilexetil con AINE

Posible disminución del efecto terapéutico de los inhibidores de angiotensina II.

Candesartán cilexetil con Amifostina

Posible potenciación del efecto hipotensor de amifostina.

Candesartán cilexetil con Amilorida

Posible potenciación del efecto hiperkalémico de los diuréticos ahorradores de potasio.

Candesartán cilexetil con Análogos de la prostaciclina

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Candesartán cilexetil con Antihipertensivos

Posible potenciación del efecto hipotensor de otros antihipertensivos.

Candesartán cilexetil con Benazepril

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los inhibidores de la ECA.

Candesartán cilexetil con Diazóxido

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Candesartán cilexetil con Diuréticos ahorradores de potasio

Posible potenciación del efecto hiperkalémico de los diuréticos ahorradores de potasio.

Candesartán cilexetil con Diuréticos tiazídicos

No se registra interacción entre ambos fármacos. Asociación útil en terapéutica.

Recomendación:

Pueden administrarse conjuntamente.

Candesartán cilexetil con Enalapril

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los inhibidores de ECA.

Candesartán cilexetil con Eplerenona

Posible potenciación del efecto hiperkalémico de los bloqueantes de los receptores de angiotensina II.

Candesartán cilexetil con Espironolactona

Posible potenciación del efecto hiperkalémico de los diuréticos ahorradores de potasio.

Candesartán cilexetil con Hidroclorotiazida

No se registra interacción entre ambos fármacos. Asociación útil en terapéutica.

Recomendación:

Pueden administrarse conjuntamente.

Candesartán cilexetil con Hipotensores

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros agentes hipotensores.

Candesartán cilexetil con IMAO

Posible potenciación del efecto ortostático de los agentes productores de ortostatismo.

Candesartán cilexetil con Inhibidores de la ECA

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los inhibidores de la ECA.

Candesartán cilexetil con Inhibidores de la fosfodiesterasa tipo V

Posible potenciación del efecto antihipertensivo de los antihipertensivos.

Candesartán cilexetil con Litio

Posible aumento de la concentración sérica de litio.

Candesartán cilexetil con Metilfenidato

Posible disminución del efecto antihipertensivo de los antihipertensivos.

Candesartán cilexetil con Nifedipina

No se registra interacción entre ambos fármacos. Asociación útil en terapéutica.

Recomendación:

Pueden administrarse conjuntamente.

Candesartán cilexetil con Pentoxifilina

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Candesartán cilexetil con Potasio

Posible potenciación del efecto hiperkalémico de los bloqueantes de los receptores de angiotensina II.

Candesartán cilexetil con Rifabutina

Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los receptores de angiotensina II.

Candesartán cilexetil con Rifampicina

Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los receptores de angiotensina II.

Candesartán cilexetil con Rifapentina

Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los receptores de angiotensina II.

Candesartán cilexetil con Rituximab

Posible potenciación del efecto hipotensor de rituximab.

Candesartán cilexetil con Sales de potasio

Posible potenciación del efecto hiperkalémico de los bloqueantes de los receptores de angiotensina II.

Candesartán cilexetil con Tolvaptán

Posible potenciación del efecto hiperkalémico de los bloqueantes de los receptores de angiotensina II.

Candesartán cilexetil con Trimetoprima

Posible potenciación del efecto hiperkalémico de los bloqueantes de los receptores de angiotensina II.

Candesartán cilexetil con Yohimbina

Posible disminución del efecto antihipertensivo de los antihipertensivos.

Medicamentos que contienen Candesartán cilexetil

Código Medicamento Laboratorio
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