Principios Activos

Clorazepato dipotásico

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12 de Septiembre del 2017 a las 03:34 pm Principio Activo (P.A) Clorazepato dipotásico
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Acción terapéutica.

Ansiolítico, miorrelajante, anticonvulsivo.

Propiedades.

El clorazepato dipotásico pertenece a la familia de las benzodiazepinas. Actúa como depresor del SNC y puede producir desde una leve sedación hasta hipnosis o coma, según la dosis. Su mecanismo de acción, como el de las demás benzodiazepinas, es potenciar o facilitar la acción inhibidora del neurotransmisor ácido gamma aminobutírico (GABA), mediador de la inhibición tanto en el nivel presináptico como postsináptico en todas las regiones del SNC. Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Su principal metabolito (activo), el nordiazepam, aparece rápidamente en circulación. Su vida media es extremadamente corta, de modo tal que la droga madre se vuelve difícilmente detectable, en tanto que la vida media del nordiazepam es de alrededor de 50 horas. Este metabolito se une a proteínas en un alto grado 97%-98%. Se ha demostrado que la administración por tiempo prolongado de dosis diarias de hasta 120mg carece de toxicidad. El nordiazepam sufre metabolismo ulterior y se elimina por vía renal, principalmente como oxazepam conjugado, aunque también se encuentran cantidades pequeñas de nordiazepam conjugado.

Indicaciones.

Ansiedad, disturbios emocionales, disturbios del comportamiento y de adaptación, trastornos psicosomáticos, insomnio y tensión provocados por la actividad diaria. Tratamiento de largo plazo de la ansiedad. Tratamiento coadyuvante de las convulsiones parciales. Alivio de los síntomas agudos del retiro del alcohol.

Dosificación.

Ansiedad: dosis inicial entre 15mg/día, vía oral, que pueden aumentarse a 60mg/día de ser necesario. Se administra en 2 o 3 tomas, pero también en una única dosis a la hora de acostarse. Coadyuvante del tratamiento antiepiléptico: 7,5mg dos veces al día (niños entre 9 y 12 años) o tres veces al día (mayores de 12 años); estas dosis pueden ser incrementadas en 7,5mg cada semana, sin exceder el límite de 60mg/día (9 a 12 años) o 90mg/día (mayores de 12 años). El retiro de la droga debe ser gradual.

Reacciones adversas.

Adormecimiento, somnolencia, ataxia, vértigo, hipotensión, trastornos gastrointestinales, retención urinaria, cambios en la libido, ictericia, discrasias sanguíneas. Reacciones paradójicas: excitación y agresividad (niños y ancianos). En pacientes geriátricos o debilitados así como en niños o individuos con enfermedades hepáticas, aumenta la sensibilidad a los efectos de las benzodiazepinas en el SNC.

Precauciones y advertencias.

El clorazepato dipotásico puede modificar la capacidad de reacción cuando se maneja maquinaria pesada, vehículos y máquinas de precisión. Luego de la suspensión brusca pueden aparecer depresión, insomnio por efecto rebote, nerviosismo, salivación y diarrea. La dependencia psíquica y física puede presentarse cuando se usan dosis elevadas durante períodos prolongados. Se ha descripto síndrome de abstinencia (estados confusionales, manifestaciones psicóticas y convulsiones) luego de la suspensión de dosis elevadas y administradas por largo tiempo. No se recomienda su uso en el primer trimestre del embarazo y durante la lactancia. La seguridad y efectividad en niños menores de 9 años no ha sido establecida.

Interacciones.

Efecto aditivo con alcohol, neurolépticos, antidepresivos, hipnóticos, hipnoanalgésicos, anticonvulsivos y anestésicos. No debe consumirse alcohol durante el tratamiento con benzodiazepinas. El uso simultáneo de antiácidos puede retrasar pero no disminuir su absorción. Las benzodiazepinas pueden disminuir la eficacia de la levodopa.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al clorazepato dipotásico; glaucoma de ángulo agudo.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Clorazepato dipotásico con Alcohol

Posible potenciación del efecto depresor sobre el SNC del alcohol.

Clorazepato dipotásico con Antiácidos

Reducción de la biodisponibilidad del clorazepato por vía oral.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajuste de la dosis del clorazepato.

Clorazepato dipotásico con Antibióticos macrólidos

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Clorazepato dipotásico con Anticonceptivos orales

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Clorazepato dipotásico con Antifúngicos imidazólicos

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Clorazepato dipotásico con Aprepitant

Posible aumento de la concentración sérica de benzodiazepinas.

Clorazepato dipotásico con Bloqueantes de los canales del calcio

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Clorazepato dipotásico con Carbamazepina

Posible aumento del metabolismo de benzodiazepinas.

Clorazepato dipotásico con Cimetidina

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Clorazepato dipotásico con Clozapina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de clozapina.

Clorazepato dipotásico con Dasatinib

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Clorazepato dipotásico con Deferasirox

Posible disminucion de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Clorazepato dipotásico con Depresores del SNC

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros depresores del SNC.

Clorazepato dipotásico con Derivados de la rifamicina

Posible aumento del metabolismo de benzodiazepinas.

Clorazepato dipotásico con Derivados de la teofilina

Posible disminución del efecto terapéutico de benzodiazepinas.

Clorazepato dipotásico con Difenilhidantoína

Posible aumento de la concentración sérica de difenilhidantoína.

Clorazepato dipotásico con Disulfiram

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Clorazepato dipotásico con Fluconazol

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Clorazepato dipotásico con Fosaprepitant

Posible aumento de la concentración sérica de benzodiazepinas.

Clorazepato dipotásico con Hipérico

Posible aumento del metabolismo de benzodiazepinas.

Clorazepato dipotásico con IMAO

Posible potenciación del efecto ortostático de los agentes productores de ortostatismo.

Clorazepato dipotásico con Inductores de CYP3A4

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Clorazepato dipotásico con Inhibidores de CYP3A4

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Clorazepato dipotásico con Inhibidores de la bomba de protones

Posible aumento de la concentración sérica de benzodiazepinas.

Clorazepato dipotásico con Inhibidores de la recaptación de serotonina

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Clorazepato dipotásico con Inhibidores de proteasa VIH

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Clorazepato dipotásico con Isoniazida

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Clorazepato dipotásico con Levomepromazina

Posible potenciación del efecto depresor sobre el SNC de levomepromazina.

Clorazepato dipotásico con Maprotilina

Aumento de la depresión sobre el SNC.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Clorazepato dipotásico con Nefazodona

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Clorazepato dipotásico con Oxicodona

Riesgo de depresión respiratoria, hipotensión y sedación profunda.

Mecanismo:

Efecto aditivo sobre el SNC.

Recomendación:

Administrar con precaución. Se recomienda iniciar oxicodona a un tercio o un medio de su dosis habitual.

Clorazepato dipotásico con Pomelo jugo

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Clorazepato dipotásico con Ritonavir

Riesgo de sedación extrema y depresión respiratoria.

Mecanismo:

Inhibición de la eliminación.

Recomendación:

Ajustar la dosis.

Clorazepato dipotásico con Yohimbina

Posible disminución del efecto terapéutico de los agentes antiansiosos.

Clorazepato dipotásico con Zotepina

Posible aumento del efecto depresivo sobre el sistema nervioso central.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Medicamentos que contienen Clorazepato dipotásico

Código Medicamento Laboratorio
M0000018476 AXONIL TECNOFARMA
M0000019795 DISTONEX GALENO
M0000019797 DISTONEX PLUS GALENO
M0000022944 MUCARIN COMPUESTO ELIFARMA
M0000021949 REGULEX LAIMPA
M0000021429 SULPIRAN T FAR-MED
M0000021280 TENSEDAN DOMEC
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