BIOVITAN FOLIC B6 B12

Antianémico.

Composición.

Cada comprimido ranurado contiene: ácido fólico 10mg, excipientes cs.

Propiedades.

El ácido fólico es un miembro de la vitamina B, cuyo mecanismo de acción consiste en su intervención en varios procesos metabólicos, incluso la síntesis de purinas y pirimidinas, favorece la síntesis de DNA e interviene en algunos procesos de conversión de aminoácidos. Se desconoce el mecanismo exacto por el cual el ácido fólico previene el cierre neural defectuoso, pero se considera que el ácido fólico corrige el metabolismo anormal de la homocisteína, ya que se ha observado en estos pacientes un código genético defectuoso por la enzima 5,10- metilenotetrahidrofolato reductasa que incrementa la homocisteína. La deficiencia de ácido fólico puede producir anemia megaloblástica desarrollada cuando la ingesta dietética es inadecuada (desnutrición), cuando hay malabsorción (esprue), mayor utilización (embarazo, anemia hemolítica), incremento en la pérdida (hemodiálisis) o como resultado de la administración de antagonistas de folato.

Características.

El ácido fólico es un componente esencial en la dieta del ser humano. Su deficiencia produce una síntesis defectuosa del DNA en toda célula que intente su replicación cromosomática y división. Dado que los tejidos con mayor índice de renovación celular son los que presentan mayores alteraciones del sistema hematopóyetico, resultan especialmente sensible a la deficiencia del ácido fólico.

Farmacocinética.

El ácido fólico se absorbe rápidamente del tracto gastrointestinal en la parte proximal del intestino delgado. Hay una pequeña absorción en la parte distal del yeyuno y prácticamente ninguna en el íleon distal. La absorción requiere el transporte y la acción de una pteroil-gamma-glutamil carboxipeptidasa asociada a las membranas de las células mucosas. La mucosa del duodeno y de la parte superior del yeyuno son ricas en dihidrofolato reductasa y capaces de metilar casi todo el folato reducido absorbido. La biodisponibilidad vía oral o inyectable varía de 49,3 a 96,7%. Una vez absorbido, el folato es rápidamente distribuido a los tejidos como metiltetrahidrofolato, unido a las proteínas plasmáticas. Se distribuye a todos los tejidos del cuerpo y principalmente a hígado (50%) y se almacena en las células como poliglutamatos. El principal sitio de almacenamiento es el hígado y se concentra también activamente en el sistema nervioso central. El folato tiene circulación enterohepática. El folato se distribuye en la leche materna. Los metabolitos del folato son eliminados a través de la orina y el exceso de folato que se encuentra en el organismo es excretado sin cambio en la orina. El folato se elimina a través de la leche materna en cantidad suficiente para cubrir los requerimientos del lactante. Durante el embarazo y la lactancia alrededor de 50ng/día de ácido fólico se excretan en leche materna. La administración de 0,8 a 1mg/día de ácido fólico produjo excreción total de folatos en la leche en el rango de 16 a 210ng/ml (promedio 78,9ng/ml). El ácido fólico libre medido se encontró entre 6 y 146ng/ml (promedio 45,6ng/ml). La excreción por vía biliar después de administrar ácido fólico por vía oral se encuentra en el rango de 15 a 400ng/ml con la más alta concentración a los 120 minutos de ser administrado (hay circulación enterohepática).

Indicaciones.

La más conocida es la administración en mujeres en edad reproductiva para prevenir alteraciones en la formación y cierre del tubo neural a diferentes niveles (espina bífida, encefalocele, mielomeningocele, anencefalia, labio y paladar hendido). Como la mayor parte de los embarazos no son planeados se recomienda administrarlo previamente a toda mujer en edad fértil. Deficiencias de folatos debida a diversas causas: 1) aporte alimentario deficiente y/o alcoholismo, 2) aumento en los requerimientos como en el embarazo, lactancia, primera infancia, 3) defectos de la absorción intestinal: sprue, síndrome de asa ciega, 4) cuando se presenta un aumento en la concentración de la homocisteína en sangre, actúa mejorando la circulación y disminuyendo las posibilidades de un shock cardíaco. Asímismo mantiene despejada la red vascular del cerebro, disminuyendo el riesgo de distintas enfermedades (arteriosclerosis, Parkinson), para varios autores esta hiperhomocisteinemia es el origen de varios de los padecimientos citados más arriba. En los tratamientos con ácido fólico, y principalmente en la anemia megaloblástica, se debe estar consciente de que, aunque raro, es posible que se enmascare una carencia de vitamina B12.

Dosificación.

Se debe ingerir con los alimentos (para evitar una posible irritación gástrica) una toma de 5mg al día. La cantidad de ácido fólico que se recibe a través de la dieta, aun en los países que han adoptado la campaña de enriquecer los alimentos con ácido fólico, generalmente no es suficiente para ejercer su efecto preventivo. Por esta razón es necesaria la administración suplementaria de ácido fólico. Se recomienda a toda mujer en edad reproductiva una dosis diaria de 0,4 miligramos (400 microgramos) para prevenir alteraciones en la formación del tubo neural o defectos craneofaciales. Las mujeres con antecedentes de haber tenido un hijo con alteraciones del tubo neural (espina bífida, mielocele, meningocele), anencefalia, defectos craneofaciales (labio y paladar hendido) tienen alto riesgo de tener nuevamente un hijo con estas alteraciones. En esos casos la dosis recomendada de ácido fólico es de 4mg al día los tres meses previos al embarazo y las primeras doce semanas del mismo. La dosis recomendada para el tratamiento de la deficiencia de folato es de 4 a 5mg al día durante 4 meses. En casos de malabsorción pueden ser necesarios hasta 15mg diarios. Dosificación durante la diálisis:actualmente se considera que la cantidad de ácido fólico que se pierde durante la hemodiálisis es solamente un poco mayor que la que se elimina por la orina, y los sitios de almacenamiento de folato no se alteran mayormente, por lo que no se requiere ajustes o suplementos extra de ácido fólico.

Contraindicaciones.

Anemia perniciosa y megaloblástica causadas por deficiencia de vitamina B12. Hipersensibilidad al ácido fólico.

Reacciones adversas.

Efectos en el sistema nervioso central:en pocos casos la administración de ácido fólico a dosis de 5mg tres veces al día produjo alteraciones del sueño, sueños realistas, irritabilidad, excitabilidad e hiperactividad, los cuales, en general, desaparecen o mejoran rápidamente al suspender el medicamento. En raras ocasiones puede requerir hasta 3 semanas para obtenerse la total recuperación. Se ha reportado esporádicamente empeoramiento de cuadros psicóticos o convulsiones. Efectos gastrointestinales:después de la administración de 15mg/día se han presentado náuseas, distensión abdominal, flatulencia, mal sabor de boca o sabor amargo. Efectos dermatológicos: se ha observado rash como resultado de reacciones de tipo alérgico y se manifiesta por la presencia de eritema, prurito y/o urticaria. Los síntomas ceden en pocos días al suspender el tratamiento. Otros: en voluntarios sanos que recibieron entre 400 y 500mcg/kg/día de ácido fólico se observó depleción de cinc probablemente por interferencia con su absorción.

Precauciones.

Las dosis elevadas de ácido fólico pueden enmascarar deficiencias de vitamina B12, de manera que puede ocurrir remisión hematológica mientras la sintomatología neurológica tiende a progresar. Restricciones de uso: ninguna a la dosis recomendada; sin embargo, es conveniente que su empleo sea supervisado por un médico.

Interacciones.

Producen disminución de los folatos:los estados carenciales de folato que pueden ser producidos por diferentes fármacos entre los cuales se incluye antiepilépticos, contraceptivos orales, antifímicos, alcohol y antagonistas del ácido fólico como la aminopterina, metotrexato, pirimetamina, trimetoprim y sulfonamidas. Ante la necesidad de administrar fármacos como metotrexato o antiepilépticos (fenitoína), es necesario administrar ácido fólico o ácido folínico, con el propósito de prevenir el desarrollo de anemia megaloblástica. Fenitoína: se ha reportado que los folatos disminuyen la concentración de fenitoína sérica, lo que puede favorecer que se desencadenen crisis convulsivas. Asimismo, se disminuyen los niveles de folato en 27 a 91% de los casos, sobre todo cuando se usa fenitoína a largo plazo. Debe ser evitada esta combinación en el embarazo porque la disminución de folatos incrementa el riesgo de ocasionar en el feto alteraciones del tubo neural. Puede desencadenar anemia megaloblástica, aun cuando ésta parece desarrollarse en terapias a largo plazo y sólo en 1% de los casos. El colestipol puede disminuir la biodisponibilidad del folato, ya que se une al complejo factor intrínseco/cianocobalamina. Las enzimas pancreáticas pueden interferir con la absorción de folatos. Los pacientes que tomen pancreatina pueden requerir suplemento de folato. Se observó depleción de cinc probablemente por interferencia con la absorción de cinc, aunque en otro estudio no se presentó alteración alguna en los niveles plasmáticos de éste. Con triamtereno se ocasiona disminución de la utilización del folato de la dieta. El alcohol disminuye la circulación enterohepática y disminuye las concentraciones séricas de folato. La sulfasalazina causa disminución de la absorción de folato. Disminuye la concentración de pirimetamina, ya que el ácido fólico puede ocasionar antagonismo farmacodinámico del efecto antiparasitario de la pirimetamina por interferir con la inhibición del ácido dihidrofólico reductasa. Este efecto antagónico no se presenta con ácido folínico.

Sobredosificación.

Las experiencias y reportes por sobredosificación son muy contadas. Es un fármaco poco tóxico, sin embargo, debe tomarse en cuenta la respuesta idiosincrática. Un voluntario sano presentó alteraciones del sueño y molestias gastrointestinales por la administración de 15 miligramos/día durante un mes, mientras que otro lo consumió durante 3 años a dosis de 60mg/día, sin presentar ningún efecto tóxico. Depresión, neuropatía, alteraciones motoras (arreflexia, ataxia). Dosis correspondientes a 10mg al día, no han producido ninguna toxicidad aguda o crónica. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Centro Nacional de Toxicología del Centro de Emergencias Médicas Dr. Luis María Argaña-Av. Gral. Santos y Teodoro S. Mongelós-Asunción.

Presentación.

Caja x 10 y 30 comprimidos ranurados.