BUPIVACAINA CLORHIDRATO

Anestésico local.

Composición.

Cada ampolla de 10ml contiene: bupivacaína clorhidrato 50mg, excipientes cs. 10ml.

Propiedades.

La bupivacaína bloquea la iniciación y la conducción de los impulsos nerviosos al disminuir la permeabilidad de la membrana neuronal a los iones, esto estabiliza reversiblemente la membrana e inhibe la fase de despolarización, lo que interrumpe la propagación del potencial de acción y consecuentemente, bloquea la conducción. Otras acciones/efectos:anestésicos locales: las acciones sobre el sistema nervioso central pueden producir estimulación o depresión. Las acciones sobre el sistema cardiovascular pueden producir depresión de la excitabilidad y de la conducción cardíaca y vasodilatación periférica.

Indicaciones.

Anestesia local: la bupivacaína por vía parenteral generalmente se emplea para producir anestesia local o regional, analgesia y bloqueo neuromuscular en grado variable antes de intervenciones quirúrgicas, dentales y parto. También se pueden usar para otros fines diagnósticos y terapeúticos. Las indicaciones específicas de la bupivacaína parenteral sin preservativos (y sin epinefrina), incluyen: bloqueos neuronales centrales: epidural caudal o lumbar; infiltración local; bloqueo nervioso periférico; bloqueo retrobulbar; bloqueo simpático.

Dosificación.

Vía de administración:anestesia caudal y epidural (con bloqueo motor de moderado a completo), bloqueo nervioso periférico (bupivacaína 50mg/10ml). Dosis habitual para adultos y adolescentes:se incluye como información, las indicaciones de bupivacaína en todas sus presentaciones. Anestesia caudal:bloqueo motor moderado: de 37,5 a 75mg (de 15 a 30ml) como solución al 0,25%, repetidos una vez cada 3 horas, según necesidades. Bloqueo motor de moderado a completo: de 75 a 150mg (de 15 a 30ml) como solución al 0,5%, repetidos una vez cada 3 horas, según necesidades. Anestesia epidural:bloqueo motor de parcial a moderado: de 25 a 50mg (de 10 a 20ml) como solución al 0,25%, repetidos una vez cada 3 horas, según necesidades. Bloqueo motor de moderado a completo: de 50 a 100mg (de 10 a 20ml) como solución al 0,5%, repetidos una vez cada 3 horas, según necesidades. Bloqueo motor completo:de 75 a 150mg (de 10 a 20ml) como solución al 0,75%. Infiltración local:dosis única: hasta 175mg (70ml) como solución al 0,25%. Bloqueo nervioso periférico:bloqueo motor de moderado a completo: de 12,5 a 175mg (de 5 a 70ml) como solución al 0,25% o de 25 a 175mg (de 5 a 37,5ml) como solución al 0,5%. La dosis se puede repetir una vez cada 3 horas, si es necesario. Bloqueo retrobulbar:de 15 a 30mg (de 2 a 4ml) como solución al 0,75%. Bloqueo simpático:de 50 a 125mg (de 20 a 50ml) como solución al 0,25%, repetidos una vez cada 3 horas, según necesidades. Límites de prescripción en adultos:hasta 175mg como dosis única o 400mg al día. Dosis pediátrica habitual:niños hasta 12 años: no se ha establecido la dosificación.

Contraindicaciones.

Debe evaluarse la relación riesgo-beneficio en las siguientes situaciones clínicas: cualquier estado en el que pueda disminuir el flujo sanguíneo hepático, tales como: insuficiencia cardíaca congestiva o enfermedad o disfunción hepática (aumenta el riesgo de toxicidad debido a la reducción del aclaramiento, puede ser necesario disminuir la dosificación y/o aumentar el intervalo entre las dosis). Disfunción cardiovascular, sobre todo bloqueo cardíaco o shock (se puede exacerbar por los efectos depresores cardíacos). Antecedentes de sensibilidad a la bupivacaína. Hipertermia maligna, antecedentes o predisposición: (se debe tener en cuenta la posibilidad de que la bupivacaína puede contribuir al desarrollo de hipertermia maligna en el caso de que se requiera anestesia general suplementaria). Inflamación y/o infección en la zona de la inyección (puede alterar el pH en el lugar de la inyección dando lugar a la disminución o a la pérdida del efecto anestésico). Enfermedad renal (se pueden acumular el anestésico o los metabolitos). También se recomienda precaución en pacientes muy jóvenes, ancianos, con enfermedad aguda o debilitados, que son más sensibles a la toxicidad sistémica inducida por los anestésicos locales. Para la administración paracervical en obstetricia - distrés fetal preexistente o prematuridad o hipermadurez o toxemia gravídica o insuficiencia uteroplacentaria preexistente (aumenta el riesgo de bradicardia y acidosis fetal). Para la anestesia peridural (epidural caudal o lumbar): enfermedad neurológica preexistente. Septicemia (disminuye la tolerancia del paciente a los efectos estimulantes del SNC). Deformidad espinal que puede interferir con la administración y/o eficacia del anestésico local.

Advertencias.

No usar en anestesia espinal. No recomendable en anestesia de conducción obstétrica. Utilizar sólo con extrema precaución. Mantener alejado de los niños.

Interacciones.

La bupivacaína puede interaccionar con los siguientes medicamentos: antimiasténicos (la inhibición de la transmisión neuronal que producen los anestésicos locales puede antagonizar los efectos de los antimiasténicos en el músculo esquelético, puede ser necesario ajustar temporalmente la dosificación). Medicamentos que producen depresión del SNC, incluyendo aquéllos que se usan normalmente como medicación preanestésica o como suplementación de la anestesia local (el uso simultáneo con un anestésico local puede dar lugar a efectos depresores aditivos, se recomienda precaución y prestar atención a la dosificación de cada fármaco). Soluciones desinfectantes que contengan metales pesados (los anestésicos locales pueden liberar iones de metales pesados de estas soluciones que, si se inyectan con el anestésico, pueden producir una gran irritación local, hinchazón y edema). Guanadrel, guanetidina, mecamilamina o trimetafan (el riesgo de hipotensión y/o bradicardia graves pueden aumentar si se inducen niveles altos de anestesia espinal o epidural (esto es, suficientes para producir bloqueo simpático) en pacientes que reciben estos antihipertensivos bloqueantes ganglionares). Bloqueantes neuromusculares (la inhibición de la transmisión neuronal que producen los anestésicos locales puede potenciar o prolongar la acción de los bloqueantes neuromusculares si se absorben rápidamente grandes cantidades de anestésicos). Analgésicos opiáceos (narcóticos) coadyuvantes de la anestesia (las alteraciones de la respiración causadas por niveles elevados de bloqueo espinal o peridural pueden ser aditivas a las inducidas por los analgésicos opiáceos en frecuencia respiratoria y en la ventilación alveolar) (los efectos vagales del alfentanilo, fentanilo o sufentanilo también pueden ser más pronunciados en pacientes con niveles elevados de anestesia epidural, y pueden dar lugar a bradicardia y/o hipotensión). Síntomas y tratamiento de sobredosis. Los efectos clínicos de sobredosis son: depresión circulatoria, convulsiones. El tratamiento recomendado consiste en lo siguiente: para la depresión circulatoria: se recomienda administrar un vasoconstrictor (preferiblemente efedrina, metaraminol o mefentermina) y fluidos intravenosos. Para la hipotensión materna que se produce durante la anestesia obstétrica puede ser suficiente elevar las piernas de la paciente o colocarla sobre el lado izquierdo para desplazar el útero. Si es necesario se debe administrar fluidoterapia intravenosa y un vasoconstrictor; sin embargo, no se debe administrar un vasoconstrictor si la paciente ha recibido un oxitócico del cornezuelo del centeno. Para las crisis convulsivas: si las convulsiones no responden a la respiración asistida, se recomienda administrar una benzodiazepina como el diazepam (a incrementos de 2,5mg) o un barbitúrico de acción ultracorta tal como el tiopental o el tiamilal (a incrementos de 50 a 100mg) por vía intravenosa cada 2 o 3 minutos. Hay que tener presente que estas sustancias, especialmente los barbitúricos, pueden producir depresión circulatoria cuando se administran por vía intravenosa. También se recomienda administrar un bloqueante neuromuscular para disminuir las manifestaciones musculares de las crisis convulsivas persistentes, cuando se administran estos fármacos, es obligatorio utilizar respiración artificial. Cuidado de soporte: asegurar y mantener abierta una vía aérea, administrar oxígeno e instaurar respiración controlada o asistida si es necesario. En algunos pacientes, puede ser necesaria la intubación endotraqueal. Incompatibilidades. No se describen.

Conservación.

Manténgase a no más de 30°C. Proteger de la luz.

Presentación.

Envase clínico: caja con 100 ampollas de 10ml. Caja con 1 y 50 ampollas x 10ml.