CARIODENT IBL

Antibiótico bactericida de amplio espectro.

Composición.

Cada comprimido recubierto contiene: amoxicilina (como amoxicilina trihidrato) 250mg, sulbactam (como sulbactam pivoxil) 250mg, excipientes cs.

Características.

CARIODENT IBL asocia un antibiótico b-lactámico, derivado semisintético de la penicilina, una aminopenicilina, la amoxicilina (análogo 4-hidroxilado de la ampicilina) y el sulbactam, que es un inhibidor competitivo irreversible de las b-lactamasas. Su combinación con derivados sintéticos de la penicilina, principalmente amoxicilina, permite que estos antibióticos b-lactámicos recuperen y/o amplíen su espectro antibacteriano frente a microorganismos cuyo mecanismo de resistencia a los antibióticos b-lactámicos está mediado por la producción de b-lactamasas. El sulbactam es químicamente una sulfona del ácido penicilánico.

Farmacocinética.

La amoxicilina es estable en el ácido gástrico y entre 75 y 90% de la dosis oral es absorbida en el tracto gastrointestinal. Con una dosis de 500mg, se obtiene un nivel sérico de 6 a 8mg/ml después de una a dos horas. La presencia de alimentos en el tracto gastrointestinal no disminuye la absorción, por lo que se prefiere el uso de esta aminopenicilina para administración oral, frente a otras aminopenicilinas, incluyendo la ampicilina. Unión a proteínas plasmáticas de la amoxicilina circulante de aproximadamente 20%. Se distribuye primero en el líquido extracelular. Se encuentran altas concentraciones en bilis y en orina. No llega a tejido cerebral ni al líquido cefalorraquídeo, a menos que se encuentren inflamadas las meninges. La amoxicilina se metaboliza hasta un grado limitado a ácido peniciloico, el cual es excretado por orina. Alrededor del 60% se elimina por filtración glomerular y secreción tubular. El probenecid retrasa la excreción renal. Mientras que la vida media de la amoxicilina es similar a la de la ampicilina (el agente prototipo del grupo), las concentraciones efectivas de la amoxicilina administrada en forma oral, son detectables en el plasma durante un tiempo mayor que para la ampicilina debido a una absorción más completa. Las concentraciones de amoxicilina en plasma son dos a dos y media veces mayores que la ampicilina después de la administración oral de la misma dosis. Las penicilinas y sulbactam pasan a la leche materna en bajas concentraciones. Mecanismo de acción:la amoxicilina posee un efecto bactericida por inhibición de síntesis de pared bacteriana: su acción depende de la capacidad del b-lactámico de alcanzar y adherirse a las Proteínas Fijadoras de Penicilinas (PFP) localizadas en la membrana interna de la pared bacteriana: las PFPs incluyen transpeptidasas; carboxipeptidasas y endopeptidasas. Estas enzimas son responsables del ensamble de componentes de la pared celular (peptidoglucano) durante el crecimiento y división de los microorganismos. Al unirse a las PFPs las inactivan produciendo el debilitamiento de la pared bacteriana y su posterior lisis. El sulbactam se fija en forma irreversible a la enzima b-lactamasa evitando la hidrólisis del anillo b-lactámico de la penicilina (amoxicilina). El inhibidor (sulbactam) forma inicialmente un complejo no covalente, y totalmente reversible con el agente b-lactámico. Posteriormente el inhibidor de b-lactamasas (sulbactam) actúa reconociendo un residuo de serina a nivel del sitio activo de la enzima b-lactamasa. Luego la estructura del inhibidor se abre y forma un complejo covalente con el residuo serina de la enzima. Este evita que la b-lactamasa produzca hidrólisis del anillo b-lactámico de la penicilina. Posee significativa actividad antibacteriana sólo en contra de Neisseriaceae, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroidesspp, Branhamella catarrhalisy Pseudomonas cepacia. El sulbactam pivoxil posee potencial para prevenir la destrucción de penicilinas y cefalosporinas por microorganismos resistentes y presenta efectos sinérgicos cuando se emplea asociado a penicilinas y cefalosporinas. El sulbactam también se une con algunas proteínas de unión de las penicilinas (PFP), algunas cepas sensibles son más susceptibles a esta combinación que a los antibióticos b-lactámicos solos.

Indicaciones.

CARIODENT IBL posee actividad antimicrobiana frente a gérmenes grampositivos y gramnegativos que incluyen: Staphylococcusspp, Enterococcusspp, Haemophilusspp, Moraxella catarrhalis, y Neisseria gonorrhoeae. Es menos activa frente a las cefalosporinasas cromosómicas de Enterobacterspp, Serratiaspp, Providenciaspp y Pseudomonas aeruginosa. CARIODENT IBL, antibiótico de amplio espectro, está indicado en el tratamiento de:infecciones odontogénicas: pulpitis. Alveolitis. Abscesos. Granulomas. Periodontitis. Tratamiento pre y posquirúrgicos. Infecciones de piel y tejidos blandos. Infecciones de vías respiratorias altas y bajas. Infecciones otorrinolaringológicas (sinusitis, otitis media). Infecciones de las vías urinarias. Infecciones ginecológicas y obstétricas.

Dosificación.

Vía oral.Como posología media de orientación se aconseja: adultos y niños mayores de 12 años: 1 a 2 comprimidos de CARIODENT IBL cada 8 horas.

Contraindicaciones.

El uso de CARIODENT IBL, al igual que otros derivados de las penicilinas, está contraindicado en aquellos pacientes que tengan antecedentes de alergia a las penicilinas y/o a las cefalosporinas; y/o inhibidores de b-lactamasas.

Reacciones adversas.

A las dosis terapéuticas recomendadas, la medicación es generalmente bien tolerada. En raras ocasiones, y sólo en sujetos alérgicos a las penicilinas, pueden presentarse reacciones anafilácticas. En pacientes hipersensibles pueden llegar a presentarse leves trastornos cutáneos (lesiones eritematosas y maculopapulosas, rash cutáneo), o gastrointestinales como náuseas, vómitos, diarrea, colitis seudomembranosa (exámenes laboratoriales de heces para investigar toxinas de Clostridium difficiledeben ser realizadas antes de iniciar tratamiento en todo paciente con colitis asociada a antibióticos). Estas manifestaciones son reversibles y desaparecen en forma espontánea, o al suspender el tratamiento.

Precauciones.

Los pacientes alérgicos a una penicilina pueden ser alérgicos a otra penicilina; y pacientes alérgicos a cefalosporinas o inhibidores de b-lactamasas pueden ser alérgicos a la combinación de penicilinas y b-lactamasas. Las penicilinas han sido usadas en pacientes geriátricos y no se han reportado problemas etarios específicos; no obstante, es más probable que estos pacientes presenten disminución de la función renal relacionada a la edad, lo cual obligaría a un ajuste correspondiente de la dosis. La amoxicilina y el sulbactam pertenecen a la clase B de la FDA para drogas durante el embarazo. Se desconoce si el uso de estos medicamentos durante el parto o trabajo de parto tiene algún efecto adverso inmediato o retardado sobre el feto, si prolonga el trabajo de parto o aumenta la probabilidad de maniobras obstétricas. Restricciones de uso:no se recomienda el uso del producto durante el embarazo y la lactancia hasta demostrar su total inocuidad en estos períodos. Durante la lactancia se excretan concentraciones bajas en la leche; por lo tanto, se deberá tener precaución cuando se administre a la mujer en etapa de lactancia. Aunque no se han documentado problemas importantes en humanos la administración de penicilinas a madres de niños lactantes puede producir en los mismos sensibilización, diarrea, candidiasis, y exantemas.

Interacciones.

Cloranfenicol, tetraciclinas, eritromicina, y sulfonamidas no deben ser usadas asociadas a las penicilinas porque son drogas bacteriostáticas e interfieren con el efecto bactericida de los b-lactámicos penicilínicos. CARIODENT IBL, al igual que otros antibióticos, interfiere con los anticonceptivos en la circulación enterohepática de los estrógenos disminuyendo su eficacia. El uso de alopurinol o hipouricemiantes puede predisponer la aparición de alguna reacción exantemática (erupción) cuando se utilizan juntamente con CARIODENT IBL.

Sobredosificación.

Una sobredosis considerable provoca altas concentraciones en orina. Es poco probable que exista alguna complicación, siempre y cuando se mantenga una ingestión de líquidos y una diuresis adecuada. En pacientes con insuficiencia renal, el antibiótico puede eliminarse por medio de hemodiálisis. No existe antídoto específico, y el tratamiento de una sobredosis de penicilinas es sintomático. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Centro Nacional de Toxicología del Centro de Emergencias Médicas Dr. Luis María Argaña - Av. Gral. Santos y Teodoro S. Mongelós - Asunción, Paraguay.

Presentación.

Caja con 8 comprimidos recubiertos.