DIGESTON

Antiemético.

Composición.

Cada ampolla de 4ml contiene: ondansetrón HCl 8mg. Excipientes csp 4ml. Cada ampolla de 2ml contiene: ondansetrón HCl 4mg. Excipientes csp 2ml.

Propiedades.

Antiemético. El ondansetrón es un antagonista selectivo de los receptores 5-HT3. Los receptores serotoninérgicos de tipo 5-HT3 están presentes en la periferia en las terminales nerviosas vagales y en el nivel central en la zona quimiorreceptora disparadora del área postrema. No se sabe a ciencia cierta si el efecto antiemético del ondansetrón está mediado en el nivel central, periférico o en ambos.

Indicaciones.

Antiemético. Prevención y tratamiento de las náuseas y los vómitos asociados con los ciclos iniciales y repetidos de quimioterapia anticancerosa emética, incluidas las altamente emetizantes.

Dosificación.

Vía de administración:intravenosa. Adultos: la dosis de ondansetrón puede oscilar entre los 8-32mg/día; la dosis y la vía de administración se seleccionarán según se indica a continuación. Vómitos inducidos por la quimioterapia o radioterapia:en la mayoría de los pacientes con vómitos inducidos por la quimioterapia o radioterapia se administrará inicialmente 8mg ondansetrón por inyección IV lenta inmediatamente antes del tratamiento u ondansetrón 8mg por vía oral 1-2 horas antes del tratamiento, seguido de 8mg por vía oral cada 12 horas. Para la profilaxis de los vómitos tardíos después de las primeras 24 horas, deberá continuarse la administración oral de ondansetrón 8mg 2 veces por día, durante un período de hasta 5 días con posterioridad a un curso de tratamiento quimioterápico. Quimioterapia con alta capacidad de provocar vómitos:en los pacientes que reciben quimioterapia altamente emetizante, por ejemplo elevadas dosis de cisplatino; el ondansetrón ha demostrado ser igualmente efectivo con los siguientes regímenes de administración durante las primeras 24 horas: 1) una dosis única de 8mg por inyección IV lenta, inmediatamente antes de la quimioterapia; 2) una dosis de 8mg por inyección IV lenta, inmediatamente antes de la quimioterapia, seguida de dos dosis IV de 8mg cada una con un intervalo 2-4 horas entre las dosis, o por una infusión continua de 1mg/hora por un período de hasta 24 horas; 3) una dosis única de 32mg diluida en 50-100ml de solución compatible (ver Precauciones) administrada durante 15 minutos inmediatamente antes de la quimioterapia. La selección del régimen de administración está determinada por la gravedad de los vómitos. La eficacia de ondansetrón en la quimioterapia con alta capacidad de provocar vómitos puede incrementarse con el agregado de una dosis IV única de 20mg de fosfato sódico de dexametasona, administrados antes de la quimioterapia. Para la profilaxis de los vómitos tardíos, después de las 24 horas deberá continuarse la administración oral del ondansetrón 8mg dos veces por día, durante un período de hasta 5 días con posterioridad a un curso de tratamiento quimioterápico. Niños: el ondansetrón puede administrarse como inyección IV única de 5mg inmediatamente antes de la quimioterapia, seguida de 4mg por vía oral, 12 horas más tarde. La administración de una dosis oral de 4mg dos veces por día deberá continuarse hasta 5 días después de un curso de quimioterapia. Geriatría: el ondansetrón es bien tolerado en pacientes mayores de 65 años y no son necesarias modificaciones de las dosis, la frecuencia o la vía de administración. Pacientes con insuficiencia renal: no se requiere la modificación de la dosis diaria, la frecuencia o la vía de administración. Pacientes con insuficiencia hepática: el clearance de ondansetrón se reduce significativamente y la vida media sérica se prolonga en los sujetos con insuficiencia hepática moderada o grave. En estos pacientes la dosis total diaria no debe exceder los 8mg.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la droga. Embarazo y lactancia.

Reacciones adversas.

Las principales son: constipación (11% de incidencia en pacientes bajo quimioterapia que recibían ondansetrón diariamente), rash cutáneo (1%); ocasionales y transitorio: aumento de la aspartato transaminasa (AST) y alanina transaminasa (ALT), cefaleas, reacciones extrapiramidales, visión borrosa transitoria, hipopotasemia y rubor facial, sedación, diarrea y cólicos intestinales atribuibles a su acción antiserotinínica.

Precauciones.

El ondansetrón presenta un discreto efecto sedante, por lo que puede producir un aumento de la acción de depresores del sistema nervioso central. En algunos pacientes puede producir un aumento de las transaminasas.

Interacciones.

El ondasetrón no produce por sí mismo una inducción o una inhibición del sistema enzimático, los inductores o inhibidores enzimáticos del citocromo P-450 hepático pueden alterar el clearance y, de esta manera, la vida media del ondansetrón. La carmustina, el etopósido y el cisplatino no afectan la farmacocinética del ondansetrón. Las siguientes drogas pueden administrarse a través de la Y del dispositivo de administración para concentraciones de ondansetrón entre 16 y 160mcg/ml (por ejemplo: 8mg/500ml y 8mg/50ml, respectivamente). Cisplatino: concentración de hasta 0,48mg/ml (ej.: 240mg en 500ml) administrada en 1 a 8 horas. 5-fluorouracilo: concentraciones de hasta 0,8mg/ml (ej.: 2,4g en 3 litros o 400mg en 500ml) administradas en un rango de por lo menos 20ml/hora (500ml en 24 horas). Concentraciones mayores de 5-fluorouracilo pueden producir precipitación de ondansetrón. La infusión de 5-fluorouracilo puede contener hasta 0,045% p/v de cloruro de magnesio en adición a otros excipientes que hayan demostrado ser compatibles. Carboplatino: concentraciones en una rango de 0,18mg/ml a 9,9mg/ml (ej.: 90mg en 500ml a 990mg en 100ml), administradas durante 10 minutos a 1 hora. Etopósido: concentraciones en un rango de 0,144mg/ml a 0,25mg/ml (ej.: 72mg en 500ml a 250mg en 1 litro), administradas en 30 minutos a 1 hora. Ceftazidima: dosis en el rango de 250mg a 2.000mg reconstituidas con agua para inyección según recomendación del elaborador (ej.: 2,5ml para 250mg y 10ml para 2g de ceftazidima), administrada como inyección intravenosa en bolo durante aproximadamente 5 minutos. Ciclosfamida: dosis en el rango de 100mg a 1g reconstituidas con agua para inyección, a razón de 5ml por 10mg de ciclosfamida, según recomendación del elaborador y administradas como inyección intravenosa en bolo durante aproximadamente 5 minutos. Doxorrubicina: dosis en el rango 10-100mg reconstituidas con agua para inyección, a razón de 5ml por 10mg de doxorrubicina, según recomendación del elaborador y administrada como inyección intravenosa en bolo durante aproximadamente 5 minutos. Dexametasona:el fosfato sódico de dexametasona puede administrarse en una dosis de 20mg en forma de inyección intravenosa lenta en 2-5 minutos, a través de la Y del dispositivo de administración de 8 o 32mg de ondansetrón de 50-100ml de una solución compatible en un período aproximado de 15 minutos.

Conservación.

En su acondicionamiento, hasta la fecha de caducidad indicada en el estuche. Conservar protegido de la luz, en lugar seco, a una temperatura entre 15°C y 25°C.

Sobredosificación.

La sobredosis puede producir cefalea perisistente, enrojecimiento facial y trastorno del tránsito intestinal. Tratamiento:suspensión del fármaco y tratamiento sintomático. En caso de sobredosis, recurrir de inmediato al centro asistencial más cercano o al Centro de Emergencias Médicas (Avda. Gral. Santos y Teodoro S. Mongelós-Asunción-Tel.: (021) 206 206).

Presentación.

DIGESTON 4mg: caja x 1 ampolla de 2ml. Caja x 3 ampollas de 2ml. DIGESTON 8mg: caja x 1 ampolla de 4ml. Caja x 3 ampollas de 4ml.