MACROCILINA 500

Antibacteriano sintético de amplio espectro.

Composición.

Cada comprimido recubierto contiene: levofloxacina hemihidrato (eq. a 500mg de levofloxacina) 512,46mg, excipientes cs.

Indicaciones.

Está indicado, en adultos, para el tratamiento de las siguientes infecciones leves o moderadas, cuando son debidas a microorganismos sensibles a levofloxacina: sinusitis aguda, exacerbación aguda de la bronquitis crónica, neumonía adquirida en la comunidad, infecciones complicadas del tracto urinario, incluyendo pielonefritis, infecciones de piel y tejidos blandos.

Dosificación.

Los comprimidos se administran una o dos veces al día. La dosis depende del tipo y de la gravedad de la infección y de la sensibilidad del probable agente patógeno causal. Duración del tratamiento: el tratamiento varía de acuerdo a la evolución de la enfermedad, con una duración máxima de tratamiento de 14 días.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad conocida al principio activo, a otras quinolonas o a cualquiera de los componentes de este producto.

Reacciones adversas.

Este medicamento es, generalmente, bien tolerado. En pruebas clínicas, la incidencia de experiencias adversas relacionadas con la droga fue del 5,6%, un 2,3% menos que el porcentaje obtenido en experiencias comparativas acumuladas. Las reacciones adversas observadas con mayor frecuencia, probable o definitivamente relacionadas con la droga, fueron diarrea, náuseas y vaginitis. Otras reacciones adversas relacionadas con la droga, observadas en menos del 1% de los pacientes tratados fueron: flatulencia, dolor abdominal, prurito, rash, dispepsia e insomnio. Con mucha menor frecuencia, otras reacciones adversas informadas con la administración de quinolonas, sin considerar la relación con la droga pero que se evaluaron como médicamente importantes, incluyen: coordinación anormal, funcionamiento hepático anormal, visión anormal, insuficiencia renal aguda, reacción agresiva, artritis, confusión, convulsiones, depresión, granulocitopenia, alucinaciones, hipoglucemia, reacción maníaca, pancreatitis, paranoia, fotosensibilidad, colitis seudomembranosa, rabdomiólisis, desórdenes en el sueño, tendinitis, trombocitopenia, shock anafiláctico, eritema multiforme e insuficiencia orgánica en varios sistemas.

Precauciones.

Se han informado casos de hipersensibilidad y reacciones anafilácticas serias y ocasionalmente fatales en pacientes que recibían terapia con quinolonas. Estas reacciones ocurren frecuentemente después de la primera dosis. Algunas reacciones estuvieron acompañadas de colapso cardiovascular, hipotensión/shock, ataques, pérdida del conocimiento, hormigueo, angioedema, serias reacciones cutáneas. A la primera aparición de un rash cutáneo o cualquier otro signo de hipersensibilidad, debe discontinuarse inmediatamente la administración de levofloxacina. Se han informado casos serios y algunas veces fatales debidos a un mecanismo inmunológico desconocido en pacientes que recibían terapia con quinolonas, incluyendo en algunas ocasiones levofloxacina. Estos cuadros pueden ser severos y generalmente ocurren después de la administración de dosis múltiples. Las manifestaciones clínicas pueden incluir uno o más de los siguientes episodios: fiebre, rash o reacciones dermatológicas severas; vasculitis, artralgia, mialgia, neumonitis alérgica, nefritis intersticial, insuficiencia o problemas renales agudos, hepatitis, ictericia, necrosis o problemas hepáticos agudos, todo tipo de anemia, incluyendo la hemolítica y la aplásica; trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis, pancitopenia y/u otras anormalidades hematológicas. El tratamiento con este producto debe ser inmediatamente interrumpido a la primera aparición de un rash cutáneo o de cualquier otro signo de hipersensibilidad, debiéndose instituir terapia adecuada a la brevedad. Se han informado convulsiones o psicosis tóxica en pacientes bajo tratamiento con quinolonas, incluyendo levofloxacina. Las quinolonas pueden causar también un aumento de la presión intracraneana y estimulación del sistema nervioso central, lo que puede conducir a temblores, cansancio, ansiedad, delirio, confusión, alucinaciones, paranoia, depresión, pesadillas, insomnio y raramente, pensamientos suicidas. Estas reacciones pueden ocurrir después de la primera dosis. Si estas reacciones ocurren en pacientes que reciben levofloxacina, la droga debe ser discontinuada, debiéndose instituir medidas apropiadas de inmediato. Al igual que con todas las quinolonas, la levofloxacina debe ser utilizada con precaución en pacientes con desórdenes conocidos o sospechados del sistema nervioso central que puedan dar lugar a ataques o a un menor umbral para ataques (por ej., arteriosclerosis cerebral severa, epilepsia) o en presencia de otros factores de riesgo que puedan predisponer a ataques o a un menor umbral para éstos (por ej., la terapia con cierto tipo de drogas, mal funcionamiento renal). El tratamiento con agentes antibacterianos altera la flora normal del colon y puede permitir el sobrecrecimiento de clostridios. Los estudios indican que una toxina producida por Clostridium difficilees una de las principales causas de la colitis asociada con antibióticos. Se han informado casos de colitis seudomembranosa con casi todos los agentes antibacterianos, incluyendo levofloxacina, que oscilaron en severidad desde leve hasta comprometer la vida el paciente. Por lo tanto, es importante considerar este diagnóstico en pacientes que desarrollan diarrea después de la administración de cualquier agente antibacteriano. Mientras recibían quinolonas, se han informado casos de rupturas de hombro, mano y tendón de Aquiles que requirieron cirugía o resultaron en incapacidad prolongada. Debe discontinuarse la administración del producto si el paciente experimenta dolor, inflamación o ruptura de un tendón. Los pacientes deben descansar y abstenerse de hacer ejercicios hasta haberse fehacientemente descartado el diagnóstico de tendinitis o de ruptura de tendón. Debe tenerse cuidado en pacientes con insuficiencia renal, ya que levofloxacina es excretada principalmente por riñón. En pacientes con función renal deteriorada, es necesario hacer un ajuste en el régimen de dosis, para evitar la acumulación de levofloxacina debido a la disminución en el clearance. Se han observado reacciones de fotosensibilidad moderada a severa en pacientes expuestos a la luz del sol directa mientras recibían terapia con quinolonas. Debe evitarse la exposición excesiva a la luz del sol. No obstante, en las pruebas clínicas se ha observado fotosensibilidad en menos del 0,1% de los pacientes. Si ocurre fotosensibilidad, el tratamiento debe ser discontinuado. Al igual que con otras quinolonas, se han informado alteraciones en la glucemia, usualmente en pacientes diabéticos mientras recibían tratamiento concomitante con un agente hipoglucemiante oral o con insulina. En estos pacientes, se recomienda un cuidadoso control de la glucosa en sangre. Si ocurre una reacción hipoglucémica, debe discontinuarse el tratamiento con levofloxacina. Aunque durante las pruebas clínicas con levofloxacina no se han informado casos de cristaluria, se aconseja mantener una adecuada hidratación para prevenir la formación de una orina altamente concentrada. Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizar maquinarias: pueden ocurrir efectos neurológicos adversos como somnolencia y delirio. Por lo tanto, los pacientes deben saber cómo reaccionan a la levofloxacina antes de manejar un automóvil o maquinaria o de realizar actividades que requieran agilidad y coordinación mental. Uso durante el embarazo: en estudios sobre la toxicidad reproductiva, levofloxacina no produjo deterioro de la fertilidad ni del comportamiento reproductor en ratas con dosis orales tan altas como de 360mg/kg/día y con dosis IV de hasta 100mg/kg/día. La droga tampoco fue teratogénica en ratas con dosis orales de hasta 810mg/kg/día y con dosis IV de hasta 160mg/kg/día. No se observó teratogénesis en conejos que recibieron dosis orales e IV de hasta 50 y 25mg/kg/día, respectivamente. La administración oral de 810mg/kg/día causó disminución del peso del cuerpo de los fetos y aumentó la mortalidad fetal. No se dispone de estudios adecuados y bien controlados sobre el uso de levofloxacina en mujeres embarazadas. Por lo tanto, el producto debe ser utilizado durante el embarazo sólo si el beneficio para la madre justifica el riesgo potencial para el feto. Uso durante la lactancia: debido al potencial de reacciones adversas serias en niños durante su período de lactancia, debe decidirse discontinuar la lactancia o el tratamiento, teniendo en cuenta la importancia de la droga para la madre. Uso en pediatría: la seguridad y eficacia de levofloxacina en niños y adolescentes no han sido establecidas. Se ha demostrado que las quinolonas producen erosión en las articulaciones que soportan peso y otros signos de artropatía en animales inmaduros de varias especies. Específicamente, se ha demostrado que la levofloxacina causa artropatía en animales en desarrollo: en perros (4-5 meses de edad), dosis orales de 10mg/kg/día durante siete días y dosis IV de 4g/kg/día durante 14 días resultaron en lesiones artropáticas. Dosis orales de 300mg/kg/día durante siete días y dosis IV de 60mg/kg/día durante cuatro semanas produjeron artropatía en ratas jóvenes.

Interacciones.

Ha sido evaluado el potencial de interacciones de drogas farmacocinéticas entre levofloxacina y teofilina, warfarina, ciclosporina, digoxina, probenecid, cimetidina, sucralfato y antiácidos. Aunque la quelación por cationes divalentes es menos marcada que con otras quinolonas, la administración del producto con antiácidos que contienen calcio, magnesio o aluminio, como así también el sucralfato, cationes metálicos como el hierro y complejos multivitamínicos que contengan cinc, pueden interferir con la absorción gastrointestinal de levofloxacina, resultando en niveles en suero y orina considerablemente inferiores a los deseados. Estos agentes deben ser ingeridos al menos dos horas antes o después de la administración de levofloxacina. Al igual que otras quinolonas, la administración concomitante de levofloxacina puede prolongar la vida media de teofilina, elevar los niveles de teofilina en suero y aumentar el riesgo de reacciones adversas relacionadas con teofilina. Por lo tanto, los niveles de teofilina deben ser estrechamente controlados y deberán realizarse ajustes en la dosis de la droga, si fuera necesario, cuando se la administra conjuntamente con levofloxacina. Pueden ocurrir reacciones adversas, incluyendo ataques, con o sin elevación en el nivel de teofilina en suero. No fue detectado efecto significativo de levofloxacina en las concentraciones en plasma, AUC y otros parámetros farmacocinéticos para teofilina en un estudio clínico que comprendió 14 voluntarios sanos. De igual forma, tampoco se observó efecto aparente de teofilina sobre la absorción y disposición de levofloxacina. La administración concomitante de levofloxacina con warfarina, digoxina o ciclosporina no requiere modificación de la dosis de los mencionados compuestos. No obstante, deben controlarse estrechamente el tiempo de protrombina y los niveles de digoxina en pacientes que reciben terapia concomitante con warfarina o digoxina, respectivamente. Levofloxacina puede ser administrada en forma segura a pacientes que reciben terapia concomitante con probenecid o cimetidina, las cuales disminuyen el clearance y prolongan la vida media de levofloxacina, siempre que la dosis de levofloxacina sea ajustada apropiadamente tomando como base la función renal del paciente. La coadministración de una droga antiinflamatoria no esteroide con una quinolona, incluyendo levofloxacina, puede aumentar el riesgo de estimulación del sistema nervioso central y de convulsiones. Se han informado casos de alteraciones en la glucemia, incluyendo hiperglicemia e hipoglucemia, en pacientes tratados concomitantemente con quinolonas y un agente antidiabético. Por lo tanto, se recomienda un cuidadoso control cuando estos agentes son administrados conjuntamente. La absorción y disposición de levofloxacina en sujetos infectados con HIV con o sin tratamiento concomitante con zidovudina fueron similares. Por lo tanto, parece no ser necesario ajustar la dosis de levofloxacina cuando ambas son administradas conjuntamente.

Conservación.

Entre 15° y 30°C.

Sobredosificación.

En caso de sobredosis aguda y si la ingestión hubiera sido reciente, se aconseja vaciamiento estomacal. Mantener al paciente en observación y con hidratación adecuada. La levofloxacina no es removida efectivamente por medio de hemodiálisis o diálisis peritoneal.

Presentación.

Envase con 10 comprimidos recubiertos.