OXACILIN

500mg

Antibiótico. Bactericida.

Composición.

Cada frasco-ampolla contiene: oxacilina (como oxacilina sódica) 500mg.

Propiedades.

La oxacilina posee un efecto bactericida por inhibición de síntesis de pared bacteriana: su acción depende de la capacidad del ámico de alcanzar y adherirse a las proteínas fijadoras de penicilinas (PFP) localizadas en el lado interno de la pared bacteriana: las PFP incluyen transpeptidasas; carboxipeptidasas y endopeptidasas. Estas enzimas son responsables del ensamble de componentes de la pared celular (peptidoglucano) durante el crecimiento y división de los microorganismos. Al unirse a las PFP las inactivan produciendo el debilitamiento de la pared bacteriana y su posterior lisis.

Características.

La oxacilina sódica es un antibiótico antibacteriano sistémico; penicilina penicilinasa-resistente perteneciente al grupo de las penicilinas semisintéticas (subgrupo isoxazolil penicilina). Este grupo de penicilinas es activo frente a estafilococos penicilino-sensibles y penicilina-resistentes, y también frente a Streptococcus pyogenes y Streptococcus pneumoniae.Fue desarrollado para el tratamiento de estafilococos productores de (meticilino-sensibles). Polvo cristalino fino; color blanco. Categoría B (FDA)-Drogas durante el embarazo.

Farmacocinética.

A los 30 minutos de inyección intramuscular de 500mg se consigue un pico plasmático de 15mg/ml; una dosis doble también duplica las concentraciones plasmáticas. Cerca del 93% de la oxacilina plasmática está unida a las proteínas. Posee una amplia distribución en la mayoría de los tejidos y líquidos corporales; incluyendo líquido peritoneal; de flictenas (ampollas); orina; líquido pleural; líquido del oído medio; mucosa intestinal; hueso; vesícula biliar; pulmón; aparato genital femenino. Su vida media en el suero oscila alrededor de 1/2 a 1 hora en los sujetos sanos. Alrededor del 40% de una dosis IM de oxacilina es rápidamente excretada por la orina, el resto por vías biliares. La eliminación hepática es importante; en individuos con insuficiencia renal no es necesario modificar los intervalos entre las dosis.

Indicaciones.

OXACILIN 500mg está indicado para el tratamiento de infecciones por microorganismos susceptibles como: infecciones osteo-articulares:artritis-osteomielitis. Infecciones del tracto respiratorio:bronquitis. Neumonías. Sepsis por estafilococos. Endocarditis-pericarditis. Infecciones de piel y tejidos blandos:celulitis; abscesos; erisipela; forúnculos; impétigo; síndrome de la piel escaldada estafilocócica. Otorrinolaringólogicas:sinusitis. Intraabdominales:absceso esplénico. Sistema nervioso central:meningitis. Abscesos cerebrales. Infecciones gineco-obstétricas.

Dosificación.

Adultos:2 frascos ampolla intramuscular (500mg) disuelto en 6ml de agua destilada cada 4-6 horas de acuerdo a la gravedad del cuadro. Uso intravenoso: a) Intravenoso directo: 2 frascos ampolla (500mg) en 10ml de solución fisiológica NaCl 0,9% administrada en 10 minutos cada 4-6 horas. b) Infusión venosa: 2 a 4 frascos ampolla (1-2 g) en 500cc de solución fisiológica NaCl 0,9% en gotero venoso entre 2-4 horas. Niños:la posología habitual oscila entre 50-200mg/kg/día: cada 4-6 horas dependiendo de la gravedad del caso y por período no menor de 5 días. Dosis pediátricas: meningitis bacteriana:neonatos hasta 2kg peso: 25-50mg/kg/ peso cada 12 horas durante la primera semana de vida, después 50mg/kg/peso cada 8 horas. Neonatos con más de 2kg peso:50mg/kg/peso cada 8 horas durante la primera semana de vida, después 50mg/kg/peso cada 6 horas. Otras indicaciones: menor de 2kg, 0-7 días: 25mg cada 12 horas; 8-28 días: 25mg cada 8 horas. Mayor de 2kg, 0-7 días: 25mg cada 8 horas; 8-28 días: 37mg cada 6 horas. Mayor 28 días: 37mg cada 6 horas, máximo 8-12g/día. Mayores de 40kg = dosis de adulto. Estas posologías podrán ser modificadas de acuerdo a criterio del médico.

Contraindicaciones.

Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a las penicilinas. Administrar con cuidado en recién nacidos (riesgo de hiperbilirrubinemia). Hay paso a la leche materna.

Reacciones adversas.

Gastrointestinales:diarreas; náuseas; vómitos; dolor epigástrico. Cefaleas. Candidiasis oral y/o vaginal. Poco frecuentes:reacciones alérgicas; anafilaxia; dermatitis exfoliativas; exantemas; erritrodermia; urticaria; prurito. Hepatotoxicidad:nefritis intersticial; proteinuria; cilindruria. Hematológicas:fiebre. Neutropenia; eosinofilia.

Precauciones.

Tomar las precauciones en pacientes sensibles (alérgicos) a las penicilinas. Pacientes a alérgicos a una penicilina pueden serlo también a otra penicilina. Pacientes alérgicos a cefalosporinas también pueden ser alérgicos a penicilinas. Restricciones de uso: en pacientes con antecedentes de condiciones alérgicas tales como: urticaria, asma, etc., o con historia de intolerancia a las penicilinas.

Interacciones.

La administración concomitante de b-lactámicos con aminoglucósidos produce inactivación mutua: si están indicados, su administración debe realizarse en sitios separados y con intervalos de 1 hora. Considerar que puede existir antagonismo con antimicrobianos bacteriostáticos que interfieren con el crecimiento activo bacteriano (cloranfenicol y tetraciclinas), necesario para que este b-lactámico actúe. La administración concomitante con otras drogas hepatotóxicas incrementa el potencial de hepatotoxicidad (alcohol, amiodarona, esteroides anabólicos, inhibidores de la ECA, AINE, carbamazepina, clindamicina, dapsona, eritromicina, estrógenos, fluconazol, isoniazida, estatinas, metronidazol, nevirapina, fenotiacinas, fenitoína, rifampicina, sulfonamidas, zidovudina y lamivudina). La concentración plasmática se incrementa si se administra con probenecid. Estabilidad:una vez preparada la solución deberá ser utilizada dentro de las 24 horas, conservado en refrigerador.

Sobredosificación.

La hepatotoxicidad se ha asociado con varias penicilinas, especialmente con la oxacilina, cloxacilina, dicloxacilina, y flucloxacilina, y se ha reportado mayor toxicidad en pacientes infectados con HIV. Nefritis intersticial también se describe con la oxacilina, y puede ocurrir con cualquier penicilina. Considerar las convulsiones en pacientes que reciben altas dosis de penicilinas. No existen antídotos para el tratamiento de sobredosis de penicilinas, el tratamiento es sintomático y de soporte. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Centro Nacional de Toxicología del Centro de Emergencias Médicas Dr. Luis María Argaña-Av. Gral. Santos y Teodoro S. Mongelós-Asunción.

Presentación.

Caja con 1 frasco ampolla 500mg.

1g

Antibiótico. Bactericida.

Composición.

Cada frasco ampolla contiene: oxacilina (como oxacilina sódica) 1g.

Propiedades.

La oxacilina sódica, antibiótico perteneciente al grupo de las penicilinas (subgrupo isoxazolilpenicilina), ocupa un lugar preponderante en la lucha contra agentes resistentes a aquéllas y otros gérmenes productores de penicilinasa. La actividad antimicrobiana la hace especialmente útil para el tratamiento de las infecciones causadas por estafilococos resistentes ya que este compuesto no se ve inactivado por las betalactamasas. Luego de 30 minutos de una inyección intramuscular de 500mg se consigue un pico plasmático de 15mg/ml. Luego de 30 minutos de una inyección intramuscular de 1g se consigue un pico plasmático de 30mg/ml; una dosis doble también duplica estas concentraciones. Cerca del 93% de la oxacilina plasmática está unida a las proteínas. Su vida media en el suero oscila alrededor de ½ hora en los sujetos sanos. Alrededor del 40% de una dosis IM de oxacilina es rápidamente excretada por la orina, el resto tiene un destino biliar.

Indicaciones.

Está indicado en todas las infecciones causadas por cepas de estafilococos resistentes a las penicilinas, y en las que han fracasado los demás antibióticos, a saber: infecciones del tracto respiratorio alto y bajo. Sepsis grave: endocarditis bacteriana aguda y subaguda. Infecciones óseas y de tejidos blandos: osteítis, osteomielitis, abscesos, flemones, artritis y sinovitis sépticas.

Dosificación.

Adultos:1 frasco ampolla (500mg-1g) intramuscular disuelto en 6ml de agua destilada inyectable, cada 4 a 6 horas de acuerdo con la gravedad del cuadro. Uso venoso: para casos graves. a) Intravenoso directo: 1 frasco ampolla (500mg-1g) en 10ml de suero fisiológico, aplicado entre 2 y 6 minutos cada 4-6 horas. b) Infusión venosa: de 1 a 2 frascos ampolla (500mg-2g) en 500ml de suero fisiológico o glucosado al 5% en goteo venoso entre 2 y 4 horas.Niños:la posología habitual oscila entre 50 y 200mg/kg/día, cada 4 a 6 horas, según la gravedad del caso y por período no menor de 5 días. Estas posologías podrán ser modificadas de acuerdo con el criterio del médico. Estabilidad: una vez preparada la solución deberá ser utilizada dentro de las 24 horas de conservada en refrigerador.

Precauciones.

Tomar las precauciones en pacientes sensibles (alérgicos) a las penicilinas.

Presentación.

Env. con fco. iny. de 1g.