KITADOL 200

Comprimidos

Antiinflamatorio. Analgésico.

Composición.

Cada comprimido recubierto contiene: ibuprofeno 200mg, excipientes cs.

Propiedades.

Mecanismo de acción:KITADOL 200 es un derivado del ácido propiónico, inhibidor de la síntesis de prostaglandinas, con efectos analgésicos, antiinflamatorios y antipiréticos al inhibir a la ciclooxigenasa y reducir la formación de precursores de las prostaglandinas derivadas del ácido araquidónico. El efecto analgésico de KITADOL 200 se debe a una acción periférica mediante bloqueo de la síntesis de prostaglandinas y disminución de la actividad de mediadores en los receptores del dolor, bloqueando la generación de impulsos dolorosos. Su efecto antipirético deriva de la acción a nivel central, en el centro termorregulador hipotalámico, produciendo pérdida de calor bajo dilatación periférica y sudoración. Mediante innumerables estudios clínicos se ha comprobado la eficacia del ibuprofeno para el alivio del dolor y la inflamación que acompaña a las afecciones del sistema musculoesquelético, así como odontalgia, cefalea y otalgia.

Características.

KITADOL 200 es un antiinflamatorio y analgésico de síntesis dotado además de una actividad antipirética. Es un potente inhibidor de la síntesis prostaglandínica que ejerce su actividad a nivel periférico, demostrando una muy buena tolerancia gástrica en comparación a otros antiinflamatorios no esteroideos y en usos prolongados.

Farmacocinética.

Después de la administración oral, KITADOL 200 se absorbe completamente, una parte de la dosis es absorbida en el estómago y el resto en el intestino delgado. Después de su metabolismo en el hígado los metabolitos inactivos son eliminados por completo principalmente por el hígado y en la bilis. La vida media de eliminación en sujetos sanos y en pacientes con enfermedades hepáticas o renales es de 1,8 a 3,5 horas. KITADOL 200 se une en un 99% a las proteínas plasmáticas. La concentración máxima en plasma se alcanza en un período de 1 a 2 horas. Se excreta por la orina en un 50% a 60 % de la dosis en forma de metabolitos, el 10% se excreta sin cambios.

Indicaciones.

Es un agente antiinflamatorio, analgésico y antipirético, útil en casos de dismenorrea, afecciones dolorosas musculoesqueléticas y odontológicas, así como en las molestias del resfriado común, afecciones reumáticas no articulares como bursitis, tendinitis, dolor bajo de espalda (fibrosis dorso, lumbar, lumbago), síndrome agudo del hombro doloroso y lesiones de tejidos blandos como esguinces y torceduras. Profilaxis y tratamiento de dismenorrea primaria y menorrágicas.

Dosificación.

1 a 2 comprimidos cada 4 a 6 horas.Dosis máxima diaria:800mg (4 comprimidos).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al ibuprofeno. Pacientes con porfirias (anormalidades en el metabolismo de pigmentación de la sangre). Pacientes de edad avanzada. Antes y después de cirugías mayores, incluyendo cirugía dental. Niños menores de 12 años. Embarazo y lactancia.

Reacciones adversas.

Se pueden presentar reacciones de hipersensibilidad, caída de presión sanguínea, molestias gastrointestinales con náuseas y diarrea.Ocasionalmente se puede presentar:ulceración con sangrado interno severo en cuyo caso se debe discontinuar de inmediato el uso de ibuprofeno, alteraciones en la hematopoyesis (anemia, leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis), cuyos primeros signos pueden ser fiebre, dolor de garganta, heridas superficiales en la boca, signos y síntomas de la influenza, fatiga excesiva, epistaxis y hemorragias cutáneas. La administración a largo plazo de dosis elevadas de ibuprofeno puede provocar, en raras ocasiones, alteraciones en el sistema nervioso central como dolor de cabeza, mareo, insomnio, agitación, irritabilidad y fatiga. Si se presentan alteraciones en la visión se debe notificar al médico. Después de un tratamiento prolongado, se puede presentar hepatotoxicidad. En casos raros la administración de ibuprofeno puede causar meningitis (asociado a lupus eritematoso). En pacientes con presión arterial alta y tendencia a la retención de líquidos, el edema periférico puede ser exacerbado durante el tratamiento con ibuprofeno. En casos aislados puede causar daños renales (falla renal aguda, síndrome nefrótico, nefritis intersticial, necrosis papilar).

Precauciones.

Los pacientes con asma, fiebre del heno, pólipos nasales o infecciones crónicas del tracto respiratorio pueden presentar reacciones de hipersensibilidad al ibuprofeno (intolerancia analgésica/asma inducido por analgésicos).No se recomienda su uso en pacientes con:antecedentes de reactividad broncospásmica o de angioedema al ácido acetilsalicílico o a antiinflamatorios no esteroideos; enfermedad acidopéptica; pacientes con antecedentes de sangrado de tubo digestivo; citopenias; insuficiencia cardíaca, renal o hepática; hipertensión arterial severa. Restricciones de uso:los estudios preclínicos han demostrado que KITADOL 200 no tiene efectos teratogénicos, sin embargo, debe ser usado durante el primer y segundo trimestre del embarazo únicamente en casos excepcionales. Lo mismo se aplica para el período de lactancia, ya que el ibuprofeno se excreta en pequeñas cantidades a través de la leche materna. No se debe usar en el último trimestre del embarazo. El uso durante estos períodos es responsabilidad del médico.

Interacciones.

El ibuprofeno puede incrementar los niveles plasmáticos de digoxina, fenitoína o litio. También interactúa con furosemida, ácido acetilsalicílico y cumarina. Puede disminuir los efectos de los diuréticos y de los antihipertensivos. El uso de ibuprofeno con diuréticos ahorradores de potasio puede incrementar los niveles de calcio (hipercaliemia). Con glucocorticoides u otros agentes antiinflamatorios se incrementa el riesgo de efectos secundarios gastrointestinales. Los fármacos que contienen probenecid o sulfunpirazona pueden retardar la eliminación de ibuprofeno. El uso de ibuprofeno dentro de las 24 horas antes o después de la administración de metotrexato puede incrementar la concentración de este último y agudizar sus efectos tóxicos. No se han reportado interacciones entre el ibuprofeno y los agentes anticoagulantes o agentes antidiabéticos; sin embargo, como precaución, el tratamiento combinado de ibuprofeno con este tipo de fármacos debe ser realizado únicamente si es posible monitorear el estado de coagulación o niveles de glucosa en la sangre.

Sobredosificación.

En sobredosis aguda, se da tratamiento de soporte que incluye furosemida IV, dopamina IV, para estimular la presión sanguínea y medidas generales. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Centro Nacional de Toxicología del Centro de Emergencias Médicas Dr. Luis María Argaña - Av. Gral. Santos y Teodoro S. Mongelós - Asunción, Paraguay.

Presentación.

Caja con 10 comprimidos recubiertos. Exhibidor 10 blísteres con 10 comprimidos recubiertos. Exhibidor 12 blísteres con 4 comprimidos recubiertos.

Suspensión

Analgésico. Antifebril. Antiinflamatorio.

Composición.

Cada 5ml de suspensión contiene: ibuprofeno 200mg, excipientes cs.

Propiedades.

Mecanismo de acción:el mecanismo de acción del ibuprofeno no está completamente entendido. Como otros AINE, los efectos antipiréticos, analgésicos y antiinflamatorios del ibuprofeno pueden ser debidos a la inhibición de la sintetasa de la prostaglandina, por su efecto sobre la ciclooxigenasa en la cascada del ácido araquidónico. Se ha demostrado que el ibuprofeno en una preparación de ciclooxigenasa libre de células, tiene un efecto inhibitorio del 50% (CI50) a una concentración de 350mM. Esto se compara con una CI50de 19mM para el naproxén y de 100mM para el piroxicam.

Características.

El ingrediente activo de KITADOL 200mg es el ibuprofeno, un fármaco antiinflamatorio no esteroideo, con excelente propiedades antipiréticas y analgésicas. (Su fórmula química es (±)-2-(p-isobutilfenil)-ácido propiónico. KITADOL 200mg Suspensión está disponible para administración oral como una suspensión líquida, que contiene 200mg de ibuprofeno por 5ml.

Farmacocinética.

En un estudio de 49 niños de edades entre 3 meses y 10 años, la edad del niño no influyó sobre la absorción, concentración plasmática, tasa de eliminación, o tiempo de la concentración plasmática máxima de ibuprofeno, cuando fue administrado como una dosis única de 8mg/kg en suspensión. Absorción:KITADOL 200mg es rápidamente absorbido luego de la administración oral en formas líquida o de comprimidos. El tiempo en que se obtienen los niveles plasmáticos máximos (Tmáx.) es una a dos horas. Los niveles séricos máximos son menores, y obtenidos más lentamente, cuando el fármaco es tomado con comida en vez de con el estómago vacío. Una absorción aumentada y Tmáx.más corto se asocian a la formulación en suspensión de ibuprofeno, comparada con la formulación en comprimidos.

Indicaciones.

Reducción de la fiebre asociada a procesos inflamatorios e infecciosos respiratorios, otorrinolaringológicos, gástricos, dentales y urológicos, en niños desde los 6 meses. También está indicado en el alivio del dolor, en la artritis juvenil, reumatoidea y osteoartritis. Util en el tratamiento sintomatológico de infecciones respiratorias altas, como amigdalitis, faringitis y en el manejo de la fiebre.

Dosificación.

Artralgia: niños de 6 a 12 años:10mg/kg cada 6 a 8 horas. Fiebre:para temperatura menor de 39,2°C: 10mg/kg. Las dosis pueden repetirse cada 6 a 8 horas con una dosis máxima de 40mg/kg. Dolor leve a moderado: niños de 6 a 12 años:10mg/kg cada 6 a 8 horas con un máximo diario de 40mg/kg.

Contraindicaciones.

Los individuos con el síndrome de asma, urticaria y sensibilidad al ácido acetilsalicílico, están bajo riesgo de desarrollar una reacción de hipersensibilidad al ibuprofeno y no deben usar ibuprofeno. Pacientes con hipersensibilidad conocida a ibuprofeno o que hayan experimentado pólipos nasales, angioedema y broncospasmo, u otras reacciones alérgicas a los AINE no deben tomar ibuprofeno. Es especialmente importante no usar productos que contengan ibuprofeno en los últimos tres meses del embarazo debido a que puede causar problemas en el niño no nato y/o complicaciones durante el embarazo. Rinitis, urticaria, asma o reacciones alérgicas a ácido acetilsalicílico u otros agentes antiinflamatorios no esteroidales. No administrar a niños menores de 6 meses. La administración por más de 1 semana debe ser con el control médico. Hipersensibilidad conocida al ibuprofeno a cualquier componente de la formulación.

Reacciones adversas.

En una comparación a 12 semanas de suspensión de ibuprofeno (n = 45) y ácido acetilsalicílico (n = 47) en niños con artritis juvenil, las experiencias adversas más comunes fueron de naturaleza gastrointestinal y usualmente de gravedad leve. Dolor abdominal posiblemente relacionado al ibuprofeno fue reportado en alrededor del 25% de los pacientes. Otros eventos adversos implicando al sistema digestivo posiblemente asociados al uso de ibuprofeno fueron reportados en 42% de los niños que tomaron ibuprofeno y en 70% de los que tomaron ácido acetilsalicílico. En estudios clínicos controlados, el porcentaje de pacientes que reportan una o más quejas gastrointestinales fue de 4% a 16%. En estudios controlados, cuando el ibuprofeno fue comparado al ácido acetilsalicílico y la indometacina en dosis igualmente efectivas, la incidencia total de quejas gastrointestinales es menor que la observada en los pacientes tratados, ya sea con ácido acetilsalicílico o la indometacina.

Precauciones.

Se ha descrito meningitis aséptica con fiebre y coma, cuando el ibuprofeno fue administrado a pacientes con LES (SLE) o enfermedad mixta del tejido conectivo. Aunque tales reportes hasta ahora han sido en adultos, debe tenerse precaución al administrar este fármaco a tales pacientes. Estos pacientes podrían también estar bajo riesgo de desarrollar una reacción de hipersensibilidad o función renal disminuida cuando se les administra ibuprofeno. El ibuprofeno, al igual que otros AINE, puede inhibir la agregación plaquetaria. Se ha demostrado que el ibuprofeno prolonga el tiempo de sangrado (pero dentro del intervalo normal) en sujetos normales. Se ha demostrado que el uso de ibuprofeno es seguro en pacientes con hemofilia, pero se recomienda precaución en tales pacientes a causa de la prolongación del tiempo de sangrado debido al ibuprofeno. El ibuprofeno debe usarse con precaución en personas con defectos intrínsecos de la coagulación y en aquéllas bajo tratamiento anticoagulante. Se deben observar precauciones en pacientes con antecedentes de úlcera péptica activa, colitis ulcerativa o hemorragia gastrointestinal. Si tales pacientes requieren de ibuprofeno, la menor dosis efectiva debe ser usada inicialmente. Se han reportado ulceración péptica, sangrado gastrointestinal y perforación en adultos tratados con ibuprofeno. Restricciones de uso:en pacientes con antecedentes de cuadros asmatiformes, gastritis e insuficiencia renal.

Interacciones.

Anticoagulantes orales:la combinación de ibuprofeno y anticoagulantes orales puede prolongar el tiempo de sangrado. Dado que ibuprofeno se une en 99% a la albúmina plasmática, puede aumentar los efectos anticoagulantes como resultado del desplazamiento del anticoagulante oral por unión a proteínas. El uso con diuréticos de asa como furosemida, ácido etacrínico y bumetanida inhibe su efectividad para la diuresis. Litio:similarmente a otros AINE, el ibuprofeno puede producir una reducción de la depuración renal de litio o una elevación de los niveles plasmáticos. Los pacientes bajo tratamiento con litio deben ser vigilados en búsqueda de toxicidad por litio. Otros fármacos:el uso de ibuprofeno con digoxina o fenitoína puede aumentar la concentración plasmática de estos fármacos. El ibuprofeno puede interactuar con los antibióticos aminoglucósidos aumentando su concentración plasmática. Se han reportado insuficiencia renal, supresión de médula ósea y deterioro hepático cuando el ibuprofeno se usa con metotrexato, y podrían ser debidos a una reducción en la depuración del metotrexato. El probenecid o los salicilatos pueden causar una depuración renal disminuida de ibuprofeno.

Sobredosificación.

Los síntomas de sobredosis incluyen:hipo o hipertermia, hipo o hiperpotasemia, hipofosfatemia; síntomas gastrointestinales, como dolor abdominal, náuseas y vómitos; síntomas del sistema nervioso central, como cefalea, tinnitus, mareos; letargo y función visual alterada; y síntomas cardiovasculares, como hipotensión, bradicardia y taquicardia. Insuficiencia renal aguda puede ser un síntoma de sobredosis, así como pueden serlo acidosis metabólica, coma, convulsiones, apnea, sangrado gastrointestinal o disfunción hepática. En una serie de aproximadamente 1,000 casos de sobredosis de ibuprofeno en niños reportadas a centros de control de envenenamientos, no hubo muertes. Tratamiento de la sobredosis:la sobredosis de ibuprofeno debe ser tratada sintomáticamente. La vigilancia de la función hepatorrenal y el pH arterial es aconsejable. Medidas terapéuticas útiles incluyen la inducción de emesis y el uso de carbón activado. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Centro Nacional de Toxicología del Centro de Emergencias Médicas Dr. Luis María Argaña - Av. Gral. Santos y Teodoro S. Mongelós - Asunción, Paraguay.

Presentación.

Frasco con 100ml de suspensión + dosificador.