TELXUS

Antibacteriano sistémico de amplio espectro.

Composición.

Cada comprimido recubierto contiene: moxifloxacina (como clorhidrato) 400mg, excipientes cs.

Propiedades.

La acción bactericida resulta de la interferencia con las topoisomerasas II (DNA girasa) y IV. Las topoisomerasas son enzimas esenciales que controlan la topología del DNA bacteriano y ayudan a la replicación, reparación y transcripción de él mismo. Moxifloxacina exhibe acción bactericida dependiente de concentración. Las concentraciones bactericidas mínimas son generalmente similares a las concentraciones inhibitorias mínimas. Los mecanismos de resistencia que inactivan penicilinas, cefalosporinas, aminoglucósidos, macrólidos y tetraciclinas no interfieren en la actividad antibacteriana de moxifloxacina. No hay resistencia cruzada entre moxifloxacina y estos agentes. Hasta la fecha, no se ha observado resistencia mediada por plásmidos. Se ha demostrado una frecuencia de resistencia muy baja. Los estudios in vitro han demostrado que la resistencia a moxifloxacina se desarrolla lentamente por mutaciones de pasos múltiples. Se ha observado resistencia cruzada entre quinolonas; sin embargo, algunos microorganismos grampositivos y anaerobios resistentes a otras quinolonas son sensibles a moxifloxacina.

Características.

TELXUS es un agente antibacteriano-bactericida de amplio espectro. TELXUS es una fluoroquinolona que posee actividad in vitro frente a una amplia gama de microorganismos grampositivos y gramnegativos, anaerobios, bacilos ácido-alcohol resistentes y bacterias atípicas, como Mycoplasma, Chlamydia y Legionella. TELXUS es eficaz frente a bacterias resistentes a b-láctamicos y macrólidos, y en estudios en animales infectados ha demostrado tener una alta actividad antimicrobiana in vivo.Moxifloxacina ha demostrado su actividad frente a la mayoría de las cepas de los siguientes microorganismos: microorganismos grampositivos: Staphylococcus aureus(incluidas cepas sensibles a meticilina), Streptococcus pneumoniae(incluidas cepas resistentes a penicilina y macrólidos), Streptococcus pyogenes(grupo A), microorganismos gramnegativos:Haemophilus influenzae(incluidas cepas b-lactamasas negativas y positivas), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis(incluidas cepas b-lactamasas negativas y positivas), Escherichia coli, Enterobacter cloacae. Otros microorganismos: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. In vitro:microorganismos grampositivos aerobios: Staphylococcus epidermidis(cepas meticilino-sensibles), Streptococcus pneumoniae (cepas resistentes a penicilina), Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae. Microorganismos gramnegativos aerobios: Citrobacter freundii, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Proteus mirabilis. Microorganismos anaerobios: Fusobacteriumspp. Peptostreptococcusspp.

Farmacocinética.

TELXUS se absorbe rápidamente y casi completamente después de su administración oral. La biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente 90% después de la administración oral de una dosis de 400mg. Después de una dosis oral de 400mg las concentraciones pico de 3,1mg/l se alcanzan entre 0,5 y 4 horas después de su administración. Las concentraciones plasmáticas pico y valle en estado estable (400mg una vez al día) son de 3,2 y 0,6mg/l, respectivamente. No se observa acumulación en estado estable. Moxifloxacina se distribuye hacia los espacios extravasculares muy rápidamente. La exposición al fármaco en términos de ABC (área bajo la curva) es alta; en la saliva se pueden alcanzar concentraciones picos, mayores que las plasmáticas. Debido a una baja unión a proteínas (aproximadamente del 45%) se observan concentraciones pico libres elevadas ( >10 x CIM). Moxifloxacina se une principalmente a la albúmina sérica. Moxifloxacina alcanza altas concentraciones en tejidos como pulmón (líquido epitelial, macrófagos alveolares), los senos para nasales, pólipos nasales y lesiones inflamatorias (líquido de vesículas), donde se alcanzan concentraciones que exceden a las plasmáticas. Se tienen altas concentraciones de fármaco libre en los líquidos intersticiales (saliva, intramuscular, subcutáneo). Metabolismo: conjugación a sulfatos y glucuronización, eliminándose los primeros por las heces y los últimos por la orina. Moxifloxacina se elimina de plasma y saliva con una vida media terminal promedio de aproximadamente 12 horas. La depuración corporal total aparente promedio, después de dosis de 400mg, varía entre 179 y 246ml/mm. La depuración renal de 24 a 53ml/min sugiere reabsorción tubular parcial del fármaco a nivel renal. Aproximadamente 19% de moxifloxacina se excreta inalterada en orina y alrededor de 25% en heces. No hay diferencias significativas en la farmacocinética de moxifloxacina entre sujetos jóvenes y adultos mayores (ancianos). La farmacocinética de moxifloxacina no cambia significativamente en presencia de insuficiencia renal (incluyendo depuración de creatinina menor de 30ml/min. No hay experiencia en sujetos con diálisis. Las concentraciones plasmáticas en pacientes con insuficiencia hepática (Child Pugh A y B) no revelan diferencias clínicamente relevantes en comparación con sujetos sanos. No hay experiencia con pacientes en Child Pugh C.

Indicaciones.

Infecciones respiratorias del tracto superior. Sinusitis aguda. Otitis y faringoamigdalitis. Infecciones del tracto respiratorio inferior. Exacerbación aguda de la bronquitis crónica. Neumonía adquirida en la comunidad. Infecciones bacterianas no complicadas de piel y tejidos blandos.

Dosificación.

La dosis habitual es de 1 comprimido de 400mg por vía oral cada 24 horas. La duración del tratamiento depende del tipo y severidad de la infección: sinusitis aguda 400mg por 7 días. Reagudizaciones de bronquitis crónica 400mg por 5 días. Neumonía adquirida en la comunidad 400mg por 10 días. Infecciones bacterianas de piel y tejidos blandos 400mg por 7 días. Los comprimidos recubiertos deben ingerirse enteros con un poco de agua. La administración vía oral es independiente de la ingestión de alimentos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad conocida a moxifloxacina u otras quinolonas. Embarazo y lactancia. Niños menores de 18 años.

Reacciones adversas.

Los efectos secundarios más frecuentes (cuya relación con el tratamiento se considera probable, posible o no evaluable) basados en todos los estudios clínicos con moxifloxacina pueden ser: generales:cefalea, dolor abdominal, astenia, trastornos del gusto. Cardiovasculares:palpitaciones, taquicardia, hipertensión, edema periférico, prolongación QT. Sistema nervioso central:insomnio, nerviosismo, ansiedad, confusión, somnolencia, vertigo, parestesias. Digestivos:vómitos, candidiasis oral, sequedad de la boca, flatulencias, estomatitis, anorexia, ictericia colestásica. Hematológicos:trombocitopenia, leucopenia, eosinofilia, trombocitosis. Metabólicos:incremento de amilasa y lactato deshidrogenasa. Musculoesqueléticos:artralgias, mialgías. Respiratorio:disnea. Piel:exantema, prurito, sudoración. Urogenital:candidiasis vaginal.

Precauciones.

Moxifloxacina, al igual que otras quinolonas y macrólidos, ha demostrado prolongar el intervalo QTc. Aunque el grado de esta prolongación del QTc es pequeño (1,2%), moxifloxacina debe utilizarse con precaución en pacientes con síndromes congénitos o adquiridos de prolongación del QTc o en pacientes con hipopotasemia o con medicación concomitante conocida que prolonga el intervalo QTc (antiarrítmicos de clases I y III-amiodarona). Un efecto aditivo de moxifloxacina y fármacos que prolongan el intervalo QTc, como cisaprida, eritromicina, antipsicóticos y antidepresivos tricíclicos, no puede excluirse; por lo tanto, moxifloxacina debe utilizarse con precaución cuando se administra junto con éstos. Debido a la limitada experiencia clínica, moxifloxacina debe utilizarse con precaución en pacientes con condiciones proarrítmicas, como bradicardia significativa o isquemia miocárdica aguda. La magnitud de la prolongación del QTc puede aumentar con concentraciones mayores del fármaco. De este modo, no debe excederse la dosis recomendada, pues la prolongación del QTc puede conducir a aumento del riesgo de arritmias ventriculares incluyendo torsades de pointes.No ha ocurrido morbilidad o mortalidad atribuible a la prolongación del QTc por el tratamiento con moxifloxacina en más de 4.000 pacientes; sin embargo, ciertas condiciones predisponentes pueden aumentar el riesgo de arritmias ventriculares. Pacientes con antecedentes de alteraciones tendinosas relacionadas con el tratamiento con quinolonas. En pacientes con insuficiencia hepática severa (Child Pugh C) no se recomienda el uso de moxifloxacina. Se sabe que las quinolonas pueden provocar crisis convulsivas, por lo que moxifloxacina debe utilizarse con precaución en pacientes con alteraciones del SNC que puedan predisponer a crisis convulsivas o disminuir el umbral convulsivo. Se ha reportado colitis seudomembranosa con el uso de antimicrobianos de amplio espectro; por lo tanto, es importante considerar este diagnóstico en pacientes que desarrollen diarrea severa durante o después del uso de antibióticos. Las reacciones anafilácticas en muy raras situaciones pueden progresar hacia estado de shock que amenace la vida, aun después de la primera administración; en estos casos, la administración de moxifloxacina debe suspenderse, requiriéndose de tratamiento médico para el shock. Restricciones de uso: no se ha establecido la seguridad del uso de moxifloxacina en el embarazo y la lactancia, por lo que su uso está contraindicado.

Interacciones.

Los antiácidos que contienen magnesio o aluminio, el sucralfato y los preparados como los antirretrovirales (didanosina), multivitaminas que contienen cinc o cationes metálicos (hierro) reducen la absorción de moxifloxacina. Por lo tanto, moxifloxacina debe tomarse 4 horas antes u 8 horas después de la administración de estos preparados.

Sobredosificación.

Existen pocos datos acera de sobredosis. Si aparecen signos o síntomas de ésta se recomienda instituir cuidados de apoyo apropiados, con base en el estado clínico del paciente. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Centro Nacional de Toxicología del Centro de Emergencias Médicas Dr. Luis María Argaña-Av. Gral. Santos y Teodoro S. Mongelós-Asunción.

Presentación.

Caja con 7 comprimidos recubiertos.