Medicamentos
TERADOL
Analgésico. Antiinflamatorio.
Composición.
Cada frasco-ampolla contiene: ketoprofen 100mg.
Características.
TERADOL posee como principio activo el ketoprofen, derivado del ácido propiónico; es un antiinflamatorio no esteroide (AlNE) con acción analgésica, antiinflamatoria, antirreumática, antidismenorreica utilizado para el tratamiento del dolor de varias etiologías.
Farmacocinética.
El ketoprofen se absorbe en forma inalterada cuando se administra por vía oral, y se alcanza una concentración plasmática máxima de 30 minutos a 2 horas luego de la administración. Al ser administrado con alimentos la biosdisponibilidad es alterada, pero aumenta el tiempo para alcanzar concentraciones máximas y disminuye la velocidad de absorción. Se absorbe bien por vía rectal y por vía intramuscular; por el contrario solo una pequeña fracción es absorbida por la vía tópica. Distribución: la sustancia se une hasta 99% a las proteínas plasmáticas, especialmente a la albúmina y concentraciones importantes del fármaco a nivel del líquido sinovial. Pasa la barrera hematoencefálica. En pacientes con insuficiencia hepática aumenta la fracción no unida a proteínas, probablemente por hipoalbuminemia. Biotransformación: se metaboliza a nivel hepático principalmente por glucuronidación, formándose un ácido glucurónido inestable que puede reconvertirse a la molécula inicial; de esta manera este metaboIito sirve como potencial reservorio de la droga; esto podría ser importante en personas con insuficiencia renal, en quienes el metabolito se puede acumular y luego desconjugarse a la droga base. La vida media después de la administración vía oral es de 1.5 a 4 horas (54% más en ancianos), de 2 ± 0.58 horas después de la administración intravenosa (IV). La vida media se prolonga 3 horas en pacientes con insuficiencia renal moderada y aproximadamente a 5 - 9 horas en insuficiencia renal grave. Eliminación: se excreta con la orina. El aclaramiento renal y plasmático está disminuido en ancianos. IM: las mediciones sucesivas de las concentraciones séricas después de la administración de una dosis terapéutica han demostrado que el ketoprofeno se absorbe muy rápidamente. Las concentraciones séricas pico se presentan desde los 20 a 30 minutos después de la administración intramuscular. El ketoprofeno se difunde en el líquido sinovial y en los tejidos intraarticular, capsular, sinovial y de tendones. La vida media de eliminación plasmática es corta, de aproximadamente 2 horas. Los metabolitos glucuroconjugados respresentan alrededor de 65 a 75% de la dosis administrada. Mecanismo de acción:el ketoprofen posee efectos inhibitorios sobre la síntesis de prostaglandinas y leucotrienos. El ketoprofen al igual que otros antiinflamatorios no esteroides (AINE) ejerce su acción antiinflamatoria inhibiendo la actividad de la ciclooxigenasa, y de esta manera disminuye la formación de precursores de prostaglandinas y tromboxanos a partir del ácido araquidónico. El mecanismo podría deberse a su efecto periférico a nivel de los tejidos inflamados, probablemente por reducción de actividad de las prostaglandinas en estos tejidos y por la inhibición de síntesis y/o acción de los mediadores locales de la inflamación; también por inhibición de la migración leucocitaria, inhibición de la liberación y/o acción de enzimas lisosómicas (estabilizador a nivel membranas lisosomales). El efecto antipirético es debido probablemente a la reducción de la actividad de prostaglandinas a nivel del hipotálamo; este efecto a nivel del centro temorregulador hipotalámico produce vasodilatación periférica incrementando el flujo sanguíneo cutáneo, sudoración y eliminación de calor. Su efecto analgésico se considera que está asociado al bloqueo de la generación de impulsos dolorosos por una acción periférica que incluye la reducción de la actividad de prostaglandinas y posiblemente por la inhibición de síntesis o acción de sustancias que sensibilizan los receptores del dolor a estímulos químicos o mecánicos. La actividad antibradikinina del ketoprofen podría ser uno de los efectos por el cual alivia el dolor; porque se ha demostrado que la bradikinina actúa junto a las prostaglandinas para causar dolor. Produce la inhibición de la lipoxigenasa con la disminución de la producción de leucotrienos y las células sinoviales, y estimula la reincorporación del ácido araquidónico a los triglicéridos. Antirreumático: actúa por vía de los mecanismos analgésicos y antiinflamatorios. Su efecto terapéutico no está asociado a estimulación hipofisaria y suprarrenal. Este medicamento no afecta al curso progresivo de la artritis reumatoidea. Antidismenorreico: inhibiendo la síntesis y actividad de prostaglandinas intrauterinas (las cuales son consideradas responsables del dolor y otros síntomas de la dismenorrea primaria), los AINE disminuyen la contractilidad uterina y la presión uterina, incrementa la perfusión uterina, y alivia el dolor isquémico y espasmódico. La actividad antibradikinina del ketoprofen también contribuiría para el alivio de la dismenorrea, porque se ha demostrado que la bradikinina induce contracciones uterinas y actúa con las prostaglandinas para producir dolor. También puede aliviar en alguna medida los síntomas extrauterinos (cefalea, naúseas y vómitos) que podrían estar asociados a la producción excesiva de prostaglandinas. Otros efectos: disminuye la capacidad de adhesión y agregación plaquetaria.
Indicaciones.
TERADOL está indicado como analgésico: dolor de origen neoplásico, oncológico; antiinflamatorio:para el tratamiento agudo de: inflamación y dolor posoperatorio (odonto-estomatológico, ginecológico, ortopédico/traumatológico, otorrinolaringológico, urológico, y cirugía vascular). Lesiones agudas musculoesqueléticas y de tejidos blandos. Dolor musculoesquelético severo asociado a lesiones de tejidos blandos ocasionadas por traumatismos durante actividades atléticas/deportivas, o accidentes. Tendinitis. Bursitis. Ataque agudo de gota. Antirreumático(vía oral): artritis reumatoide, espondilitis anquilosante, osteoartritis, artrosis y espondilartrosis. Antidismenorreico(vía oral); dolor severo y/o inflamación por patologías ginecológicas, ejemplo, dismenorrea primaria.
Dosificación.
El ketoprofen se puede administrar por vía oral, intravenosa, intramuscular, y rectal. Se pueden administrar de 100 a 300mg por día. Perfusión intravenosa: diluir en 100 o 150ml de solución isotónica de glucosa 5% o fisiológica de cloruro de sodio 0.9%. Administración intravenosa lenta en 20 minutos. No administrar por >3 días. Vía IM: dosis: 1 a 2 ampollas de 100mg en el día. La duración del tratamiento es de 2 a 3 días (si es necesario, se puede continuar el tratamiento por vía oral o rectal).
Contraindicaciones.
El ketoprofen está contraindicado en aquellos pacientes que hayan presentado hipersensibilidad a la misma. No debe ser administrado a los pacientes a quienes la aspirina u otra droga del grupo de los AINE haya producido asma, urticaria, u otras reacciones del tipo alérgico, porque se han reportado reacciones anafilácticas severas (raramente fatales) en este grupo de pacientes. Está contraindicado en pacientes con úlcera gastroduodenal, hemorragia digestiva, gastritis, insuficiencia severa, insuficiencia hepática severa, embarazo y lactancia.
Reacciones adversas.
Con incidencia superior al 1%:digestivas: dispepsia, diarrea, indigestión, náuseas, vómitos, constipación, flatulencia, anorexia, estomatitis. Sistema nervioso: cefalea, mareos, inhibición (somnolencia, depresión) o excitación del SNC (insomnio, nerviosismo). Sensoriales: tinitus y trastornos de la visión. Dermatológicas: rash. Urogenital: deterioro de la función renal. Signos o síntomas de irritación de las vías urinarias. Con incidencia menor al 1%:Reacciones generales: escalofríos, edema facial, anafilaxis. Cardiovasculares: hipertensión, palpitación, insuficiencia cardíaca congestiva, vasodilatación periférica. Digestivas: eructos, salivación o sialorrea, aumento del apetito, vómitos, melena, hemorragia rectal, perforación gastrointestinal, hematemesis, hepatitis, hepatitis colestásica, ictericia. Hematológicas: hipocoagulabilidad, leucopenia, trombocitopenia, anemia, hemólisis agranulocitosis, púrpura. Metabólicas y nutricional:sed, aumento o pérdida de peso, hiponatremia. Del SNC: amnesia, confusión, impotencia, parestesias, migrañas, vértigo. Musculosqueléticos:mialgia, Dermatológicas: alopecia, urticaria, eccema, dermatitis exfoliativa, prurito, rash purpúrico, erupción bullosa, fotosensibilidad, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, onicólisis. Sensoriales: conjuntivitis, trastornos del gusto, disminución de audición. Nefrológicos o urogenitales:menometrorragia, síndrome nefrótico, hematuria, nefritis intersticial, insuficiencia renal. Respiratorio: disnea, epistaxis, faringitis, rinitis, broncospasmo, edema laríngeo.
Precauciones.
El médico debe estar alerta de síntomas gastrointestinales altos como dispepsia o intolerancia digestiva. Los pacientes debilitados o ancianos toleran menos las úlceras o las hemorragias digestivas. Controlar la función renal en pacientes con hipoperfusión renal o hipovolemia. Insuficiencia cardíaca o hepática, los pacientes que son tratados con diuréticos y los ancianos. Control hematológico durante el uso prolongado. En cuadros inflamatorios no articulares el tratamiento debe ser de corta duración. En aquellos pacientes en los que se sospecha probable etiología infecciosa, se recomienda uso prudente por su efecto sobre los mecanismos de defensa (disminución). Embarazo y lactancia:no existen estudios adecuados en mujeres embarazadas. No se recomienda su administración a pacientes gestantes ni durante la lactancia. Categoría B de la FDA para drogas durante el embarazo. Se desconocen los efectos sobre el trabajo de parto. Pediatría y geriatría:no se recomienda la administración a pacientes pediátricos, porque no se ha estudiado la seguridad y efectividad en este grupo de pacientes. Se debe administrar esta droga con precaución en pacientes geriátricos porque los riesgos de toxicidad son mayores, por lo tanto el tratamiento debe ser estrictamente controlado y supervisado para detectar efectos colaterales. Restricciones de uso: no se debe utilizar durante el embarazo y durante la lactancia.
Interacciones.
Con dosis diarias de ketoprofen de 200mg no se recomienda el uso simultáneo con aspirina, porque aumenta el aclaramiento plasmático del ketoprofen, disminuye la fracción unida a las proteínas y ambas disminuyen la capacidad de adhesión y agregación plaquetarias. El uso concomitante con diuréticos incrementa el riesgo de nefrotoxicidad. Control estricto a pacientes anticoagulados con warfarina por el riesgo de hemorragias digestivas. El ketoprofen, al igual que otros AINE, modifica la eliminación del metotrexato incrementando los niveles séricos de esta droga e incrementando su toxicidad. Se recomienda monitorizar niveles séricos del litio cuando se administra en forma simultánea con ketoprofen porque se modifican los niveles séricos del litio.
Sobredosificación.
Signos y síntomas de una sobredosis de AINE se militan usualmente a somnolencia, náuseas, vómitos, dolor epigástrico, que son generalmente reversibles con tratamiento sintomático de sostén. Depresión respiratoria, coma o convulsiones han ocurrido después de dosis elevadas de ketoprofen. Hemorragia gastrointestinal, hipotensión, hipertensión o insuficiencia renal aguda pueden ocurrir pero es raro. No existen antídotos específicos. No son útiles tratamientos como diuresis forzada, alcalinización de la orina, hemodiálisis o hemoperfusión, probablemente por la alta unión proteica del ketoprofen. Ante la eventualidad de una sobredosificación, recurrir al Centro Nacional de Toxicología del Centro de Emergencias Médicas-Av. Gral. Santos y Teodoro S. Mongelós-Asunción.
Presentación.
Caja con 1 frasco ampolla + solvente. Caja con 15 frascos ampolla - Uso hospitalario. Caja con 50 frascos-ampolla - Uso hospitalario.
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