Principios Activos

Alprazolam

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03 de Abril del 2016 a las 09:53 pm Principio Activo (P.A) Alprazolam
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Acción terapéutica.

Ansiolítico.

Propiedades.

El alprazolam, al igual que otras benzodiazepinas, es un potenciador de las acciones del ácido gamma aminobutírico (GABA). La absorción oral es casi completa, el pico plasmático se ha observado entre la 1ra. y la 2da. hora; la vida media plasmática de eliminación es de 12 a 15h. Las dosis repetidas pueden acumularse. El alprazolam se biotransforma en el hígado a metabolitos inactivos que se excretan en la orina.

Indicaciones.

Ansiedad moderada a grave. Ansiedad asociada con depresión.

Dosificación.

La dosis óptima debe individualizarse para cada paciente, usándose la menor dosis que controle los síntomas. Dosis en adultos: 0,25 a 0,5mg en 3 tomas diarias hasta un máximo de 3mg/día; en ancianos o pacientes desnutridos: 0,25mg en 2 o 3 tomas diarias. No debe ser usado en tratamientos prolongados de más de 4 semanas de duración, a no ser que exista una indicación médica precisa. Las dosis deben aumentarse y disminuirse en forma gradual. Para minimizar los riesgos de dependencia deben considerarse tratamientos intermitentes.

Reacciones adversas.

Somnolencia. Sedación. Visión borrosa. Inestabilidad. Ataxia. Disminución del estado de alerta y la performance. Confusión. Amnesia (en particular en gerontes). Reacciones paradójicas con agresividad y excitación. Hipotensión, trastornos gastrointestinales, rash cutáneo, retención urinaria, cefalea, vértigo, cambios en la libido, discrasias sanguíneas e ictericia. El síndrome de abstinencia y la dependencia se describen con dosis elevadas y durante tratamientos prolongados; la suspensión brusca luego de dosis elevadas puede producir confusión, psicosis tóxica y convulsiones. La suspensión brusca luego de un tratamiento con dosis terapéuticas y durante períodos cortos puede traer aparejados síntomas como insomnio, irritabilidad, diarrea y sudoración.

Precauciones y advertencias.

Insuficiencia pulmonar crónica e insuficiencia hepática y renal. Debe controlarse el tratamiento con alprazolam en pacientes psicóticos no indicándose como primera elección. Debe cuidarse el uso en pacientes con depresión severa o tendencia al suicidio. Embarazo, no debe usarse en el 1er. y 3er. trimestre. Lactancia.

Interacciones.

Potencia su efecto cuando es usado con otros depresores del SNC y alcohol.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad reconocida a las benzodiazepinas, insuficiencia pulmonar aguda, miastenia gravis.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Alprazolam con Alcohol

Posible potenciación del efecto depresor sobre el SNC del alcohol.

Alprazolam con Antibióticos macrólidos

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Alprazolam con Anticonceptivos orales

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Alprazolam con Antifúngicos imidazólicos

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Alprazolam con Aprepitant

Posible aumento de la concentración sérica de benzodiazepinas.

Alprazolam con Bloqueantes de los canales del calcio

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Alprazolam con Boceprevir

Boceprevir (inhibidor potente de CYP3A4) puede incrementar la concentración sérica de alprazolam. Considerar ajuste de la dosis de alprazolam o bien modificación de la terapia.

Alprazolam con Carbamazepina

Posible aumento del metabolismo de benzodiazepinas.

Alprazolam con Cimetidina

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Alprazolam con Clozapina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de clozapina.

Alprazolam con Conivaptán

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos CYP3A4. Considerar modificación de la terapia.

Alprazolam con Dasatinib

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Alprazolam con Deferasirox

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Alprazolam con Depresores del SNC

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros depresores del SNC.

Alprazolam con Derivados de la rifamicina

Posible aumento del metabolismo de benzodiazepinas.

Alprazolam con Derivados de la teofilina

Posible disminución del efecto terapéutico de benzodiazepinas.

Alprazolam con Disulfiram

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Alprazolam con Fluconazol

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Alprazolam con Fluvoxamina

Riesgo de aumento de la concentración plasmática de alprazolam.

Recomendación:

Administrar con precaución. Reducir la dosis a la mitad y retitular el alprazolam, no es necesario ajustar la dosis de fluvoxamina.

Alprazolam con Fosamprenavir cálcico

Posible aumento de la concentración sérica de benzodiazepinas.

Alprazolam con Hipérico

Posible aumento del metabolismo de benzodiazepinas.

Alprazolam con Indinavir

Aumento de la concentración sérica de alprazolam. No indicar.

Alprazolam con Inductores de CYP3A4

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Alprazolam con Inhibidores de CYP3A4

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Alprazolam con Inhibidores de la bomba de protones

Posible aumento de la concentración sérica de benzodiazepinas.

Alprazolam con Inhibidores de la recaptación de serotonina

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Alprazolam con Inhibidores de proteasa VIH

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Alprazolam con Isoniazida

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Alprazolam con Levomepromazina

Aumento de los efectos adversos/tóxicos de los depresores del SNC. Considerar modificación de la terapia.

Alprazolam con Maprotilina

Aumento de la depresión sobre el SNC.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Alprazolam con Nefazodona

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Alprazolam con Pomelo jugo

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Alprazolam con Yohimbina

Posible disminución del efecto terapéutico de alprazolam.

Medicamentos que contienen Alprazolam

Código Medicamento Laboratorio
M0000018140 ALPLAX NET GADOR
M0000021089 TRESANIL DIGEST NOVOPHAR
M0000021087 TRESANIL S NOVOPHAR
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