EROFAST MASTICABLE

Para trastornos de la disfunción eréctil.

Descripción.

Aumenta el efecto del óxido nítrico facilitando así la erección mediada por un estímulo sexual.

Composición.

Cada comprimido masticable contiene: sildenafil (como citrato) 50mg, excipientes cs.

Propiedades.

Mecanismo de acción:el mecanismo fisiológico responsable de la erección del pene implica la liberación de óxido nítrico (NO) en el cuerpo cavernoso durante el estímulo sexual. En consecuencia, el óxido nítrico activa a la enzima guanilato ciclasa, lo que da lugar a concentraciones mayores de monofosfato de guanosina cíclico (GMPc), ocasionado la relajación del músculo liso del cuerpo cavernoso, favoreciendo el flujo de sangre. El sildenafil no ejerce un efecto relajante directo sobre el cuerpo cavernoso humano aislado, sino que aumenta el efecto del óxido nítrico (NO) al inhibir a la fosfodiesterasa tipo (PDE5), la cual es responsable de la degradación del GMPc en el cuerpo cavernoso. Cuando el estímulo sexual ocasiona la liberación local del NO, la inhibición de la PDE5 por acción de sildenafil, ocasiona un aumento en las concentraciones de GMPc en el cuerpo cavernoso, resultando en la relajación del músculo liso y aumento del flujo sanguíneo al cuerpo cavernoso. A las dosis recomendadas, sildenafil no tiene efectos en ausencia de estimulación sexual.

Farmacocinética.

El sildenafil se absorbe rápidamente después de su administración por vía oral, con biodisponibilidad absoluta aproximadamente del 40% (límites de 25 a 63%). Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan al cabo de 30 a 120 minutos (promedio 60 minutos) después de la administración del medicamento por vía oral en ayunas. Se metaboliza en el hígado. Cuando se toma simultáneamente con una comida rica en grasas, disminuye la tasa de absorción, con un retardo promedio de 60 minutos en el Tmáx.y disminución en promedio del 20% en Cmáx.Sildenafil, y su principal metabolito circulante, el N-desmetilo, se unen aproximadamente en un 96% con las proteínas plasmáticas, siendo esta unión independiente de las concentraciones totales del medicamento. Se elimina en forma de metabolitos, principalmente por las heces (aproximadamente 80% de la dosis administrada por vía oral) y en menor grado por la orina. En pacientes ancianos o portadores de insuficiencia renal y hepática severas se ha encontrado una reducción en la depuración del sildenafil.

Indicaciones.

El sildenafil está indicado para el tratamiento de la disfunción eréctil, que consiste en la incapacidad para lograr o mantener la erección del pene suficiente para tener un rendimiento sexual satisfactorio.

Dosificación.

Para la mayoría de los pacientes la dosis recomendada es de 50mg, tomados según sea necesario, aproximadamente media hora antes de la actividad sexual. Con base en la eficacia y tolerancia, la dosis máxima recomendada puede aumentarse a 100mg o disminuirse a 25mg. La frecuencia posológica máxima recomendada es una vez al día.

Contraindicaciones.

El uso de sildenafil está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al fármaco. Niños y mujeres (con o sin embarazo). Esta contraindicado el uso conjunto con agentes dadores del óxido nítrico o nitritos (nitroprusiato).

Reacciones adversas.

Los eventos adversos generalmente fueron transitorios y con intensidad de leve a moderada. Los que se pueden presentar con mayor frecuencia son cefalea, astenia, dolor abdominal, vómito, diarrea, hipotensión, taquicardia, congestión nasal, mialgias. También se pueden ver erupciones cutáneas, mareos, insomnio y alteraciones de la visión (aumento en la sensibilidad a la luz, visión borrosa, trastornos en la visión de los colores y conjuntivitis).

Precauciones.

Deberá determinarse, antes de iniciar el tratamiento de la disfunción eréctil, el estado cardiovascular del paciente. No se aconseja la combinación de sildenafil con otros fármacos destinados al tratamiento de la disfunción sexual. Se debe usar con cautela en sujetos con deformidades anatómicas penianas (fibrosis cavernosa, calcificación, angulación) o patologías que predisponen al priapismo (leucemia, mielomas, anemia de células falciformes). El fármaco no ofrece protección contra el sida y las enfermedades de transmisión sexual, por lo que se deberá guardar los recaudos recomendados en estos casos. En estudios se ha demostrado que sildenafil tienen propiedades vasodilatadoras sistémicas, que originan disminuciones transitorias de la presión arterial. Restricciones de uso:este producto debe administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de insuficiencia hepática y renal, hipotensión, úlcera péptica activa, trastornos hemorrágicos, retinitis pigmentaria y enfermedades respiratorias.

Interacciones.

Los estudios de farmacocinética en los datos obtenidos de estudios clínicos, demostraron reducción en la depuración de sildenafil cuando se administró concomitantemente con inhibidores del sistema del citocromo CYP3A4 (como ketoconazol, eritromicina, cimetidina, saquinavir y el ritonavir, que son inhibidores de la proteasa del HIV). In vitro, el sildenafil potencia el efecto antiagregante de nitroprusiato de sodio (agente donante de NO). No se registró potenciación farmacológica con el alcohol, aspirina, tolbutamida, diuréticos tiazídicos, calcioantagonistas (amlodipina), antidepresivos (IRS o tricíclicos) El AUC del metabolito activo sufrió un aumento por la asociación con betabloqueantes no selectivos, ahorradores de potasio y diuréticos del asa, pero sin significación clínica.

Conservación.

Almacenar a temperatura inferior a 25°C, en lugar seco.

Sobredosificación.

En caso de sobredosificación, se deben tomar medidas generales de soporte, según sea necesario. No es de esperar que la diálisis renal acelere la depuración, ya que sildenafil tienen gran afinidad por las proteínas y no se elimina prácticamente en la orina. En caso de sobredosis recurrir a Emergencias Médicas, Avda. Gral. Santos, Tel: 206206 o al Cetro Nacional de Toxicología. Gral. Santos y Teodoro S. Mongelós. Tel: 220418.

Presentación.

Caja con 1, 10 y 20 comprimidos masticables.