PLAMODEX IBL DUO

Comprimidos recubiertos

Antibiótico de amplio espectro.

Composición.

Cada comprimido recubierto contiene: amoxicilina (amoxicilina trihidrato) 875mg, sulbactam (como sulbactam pivoxil) 125mg, excipientes cs.

Propiedades.

Mecanismo de acción:el sulbactam se comporta como un inhibidor suicida de las betalactamasas producidas por Staphylococcusspp, Enterococcusspp, Haemophilusspp, Moraxella catarrhalis, Legionellaspp y Neisseria gonorrhoae. Presenta pobre actividad frente a las cefalosporinasas cromosómicas de Enterobacterspp, Serratiaspp, Providenciaspp y Pseudomonas aeruginosa. Las concentraciones séricas que se logran en varios tejidos después de la administración de sulbactam, en combinación con betalactámicos, da por resultado niveles que superan la concentración mínima inhibitoria de sulbactam, lo que significa que se logra un buen poder antibacteriano in vivo.

Características.

PLAMODEX IBL DUO asocia el sulbactam, un inhibidor competitivo irreversible de las betalactamasas. Su combinación con derivados sintéticos de la penicilina, principalmente amoxicilina, permite que estos antibióticos betalactámicos recuperen y/o amplíen su espectro antibacteriano frente a microorganismos resistentes; el sulbactam tiene per seactividad directa sobre Acinetobacter.

Farmacocinética.

La amoxicilina es estable en el ácido gástrico y entre 75 y 90% de la dosis oral es absorbida en el tracto gastrointestinal. Una dosis de 500mg, presenta un nivel sérico de 6 a 8mcg/ml después de una a dos horas. La presencia de comida en el tracto gastrointestinal no disminuye la absorción en forma aparente, por lo que se prefiere el uso de esta aminopenicilina para administración oral, frente a otras aminopenicilinas, incluyendo la ampicilina. Aproximadamente 20% de la amoxicilina circulante está ligada a proteínas plasmáticas. Como otras penicilinas, la amoxicilina se distribuye en primer término en el líquido extracelular. Altas concentraciones son encontradas en bilis y en orina. No llega al cerebro ni al líquido cefalorraquídeo, a menos que se encuentren inflamadas las meninges. En lo que se refiere a su fase de eliminación, es rápidamente eliminada por el túbulo renal. La fase beta de eliminación de la vida media en pacientes con función renal normal es de aproximadamente una hora. La vida media es prolongada en pacientes con daño renal, y es conveniente el ajuste de dosis. La distribución y penetración tisular de sulbactam con respecto a las aminopenicilinas está en relación con la vía de administración. En forma de sal sódica, el sulbactam observa una mala absorción por vía oral, por lo que se han desarrollado ésteres de sulbactam para obtener una buena absorción oral como PIV sulbactam (éster pivaloiloximetílico), presente en nuestra formulación. Después de la administración oral de 750mg de PIV sulbactam se alcanzan picos séricos de 6,4-8,9mg/l de sulbactam, y después de administrar 250mg por vía oral de PIV sulbactam se observa una concentración máxima de 4,50mg/l a las 1,5 horas. El sulbactam tiene buena excreción urinaria, no se descompone en medio ácido y tiene buena penetración renal a diferencia del ácido clavulánico, que sólo se excreta en 40-50% por la orina, y se descompone a productos inactivos en medio ácido. La vida media del sulbactam, calculada a partir de la constante de eliminación, corresponde aproximadamente a 3 horas, siendo su eliminación prácticamente casi total al cabo de 6 horas. Las adecuadas concentraciones de amoxicilina que se alcanzan con la concentración de 875mg/125mg son bactericidas o inhiben el crecimiento hasta cuatro a seis horas después de la administración de la asociación, lo que justifica su uso clínico cada 12 horas. Mientras que la vida media de la amoxicilina es similar a la de la ampicilina (el agente prototipo del grupo), las concentraciones efectivas de la amoxicilina administrada en forma oral, son detectables en el plasma durante un tiempo mayor que para la ampicilina debido a una absorción más completa. Adicionalmente, las concentraciones para amoxicilina en plasma son dos a dos y media veces mayores para amoxicilina que para ampicilina después de la administración oral de la misma dosis.

Indicaciones.

PLAMODEX IBL DUO tiene actividad frente a gérmenes grampositivos y gramnegativos que incluyen: Staphylococcusspp, Enterococcusspp, Haemophylusspp, Moraxella catarrhalis, Legionellaspp y Neisseria gonorrhoae. Es menos activa frente a las cefalosporinasas cromosómicas de Enterobacterspp, Serratiaspp, Providenciaspp y Pseudomonas aeruginosa.PLAMODEX IBL DUO, antibiótico de amplio espectro, está indicado en el tratamiento de:infecciones de vías respiratorias altas y bajas. Infecciones otorrinolaringológicas (sinusitis, otitis). Infecciones de las vías urinarias. Infecciones ginecológicas y obstétricas. Infecciones de piel y tejidos blandos. Infecciones del tracto digestivo.

Dosificación.

Un comprimido de 875mg cada 12 horas. Las dosis anteriores se manejan con base en la amoxicilina, debiendo administrarse durante 5 a 10 días.

Contraindicaciones.

El uso de PLAMODEX IBL DUO, al igual que otros derivados de las penicilinas, está contraindicado en aquellos pacientes que tengan antecedentes de alergia a las penicilinas y/o a las cefalosporinas.

Reacciones adversas.

A las dosis terapéuticas recomendadas, la medicación es generalmente bien tolerada. En raras ocasiones, y sólo en sujetos alérgicos a las penicilinas, pueden presentarse reacciones anafilácticas. En pacientes hipersensibles pueden llegar a presentarse leves trastornos dérmicos (lesiones eritematosas y maculopapulosas, rash cutáneo), o gastrointestinales (náuseas, vómitos, diarrea, colitis seudomembranosa). Tales manifestaciones son reversibles y desaparecen en forma espontánea, o al suspender el tratamiento.

Precauciones.

La sensibilidad de cada persona al medicamento es el factor desencadenante de reacciones alérgicas leves o graves. En caso de que se presenten accidentes por el uso de penicilinas o cefalosporinas se recomienda la administración inmediata de adrenalina al milésimo por vía intramuscular. Podrán utilizarse también otros recursos cuando el médico así lo estime pertinente, como antihistamínicos, esteroides y otros. Las penicilinas y las cefalosporinas, siendo inofensivas para la mayoría de los pacientes, resultan en otros altamente perjudiciales, por lo que solamente el médico basándose en su experiencia y en reacciones anteriores de las personas, por el uso del medicamento, determinará si deben o no ser utilizadas. La prescripción y uso quedará bajo la estricta responsabilidad del médico. Restricciones de uso:no se recomienda el uso del producto durante el embarazo y la lactancia hasta demostrar su total inocuidad sobre tales estados. Durante la lactancia se excretan concentraciones bajas en la leche; por lo tanto, se deberá tener precaución cuando se administre a la mujer en etapa de lactancia.

Interacciones.

PLAMODEX IBL DUO al igual que otros antibióticos, interfiere con los anticonceptivos en la circulación enterohepática de los estrógenos. El uso de alopurinol o hipouricemiantes puede predisponer la aparición de alguna reacción exantemática (erupción) cuando se utilizan conjuntamente con PLAMODEX IBL DUO. El uso prolongado de algunas penicilinas se ha asociado con resultados falsos-positivos de reacciones de proteínas en orina (seudo-proteinuria).

Sobredosificación.

Una sobredosis considerable provoca altas concentraciones en orina. Es poco probable que exista alguna complicación, siempre y cuando se mantenga una ingestión de líquidos y una diuresis adecuada. En pacientes con insuficiencia renal, el antibiótico puede eliminarse por medio de hemodiálisis. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Centro Nacional de Toxicología del Centro de Emergencias Médicas Dr. Luis María Argaña - Av. Gral. Santos y Teodoro S. Mongelós - Asunción, Paraguay.

Presentación.

Caja con 14 comprimidos recubiertos.

Polvo para reconstituir suspensión

Antibiótico de amplio espectro.

Composición.

Cada 5ml contiene: amoxicilina (como amoxicilina trihidrato) 1g, sulbactam (como sulbactam pivoxil) 250mg, excipientes cs.

Propiedades.

Mecanismo de acción:la amoxicilina posee un efecto bactericida por inhibición de síntesis de pared bacteriana: su acción depende de la capacidad del b-lactámico de alcanzar y adherirse a las Proteínas Fijadoras de Penicilinas (PFP) localizadas en la membrana interna de la pared bacteriana: las PFPs incluyen transpeptidasas; carboxipeptidasas y endopeptidasas. Estas enzimas son responsables del ensamble de componentes de la pared celular (peptidoglucano) durante el crecimiento y división de los microorganismos. Al unirse a las PFPs las inactivan produciendo el debilitamiento de la pared bacteriana y su posterior lisis. El sulbactam se fija en forma irreversible a la enzima b-lactamasa evitando la hidrólisis del anillo b-lactámico de la penicilina (amoxicilina). El inhibidor (sulbactam) forma inicialmente un complejo no covalente, y totalmente reversible con el agente b-lactámico. Posteriormente el inhibidor de b-lactamasa (sulbactam) actúa reconociendo un residuo de serina a nivel de la enzima b-lactamasa. Luego la estructura del inhibidor se abre y forma un complejo covalente con el residuo serina de la enzima. Este evita la hidrólisis de la penicilina por la b-lactamasa. Posee significativa actividad antibacteriana sólo en contra de Neisseriaceae, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroidesspp, Branhamella catarrhalisy Pseudomonas cepacia. El sulbactam sódico posee potencial para prevenir la destrucción de penicilinas y cefalosporinas por microorganismos resistentes y presenta efectos sinérgicos cuando se emplea asociado a penicilinas y cefalosporinas. El sulbactam también se une con algunas proteínas de unión de las penicilinas (PFP), algunas cepas sensibles son más susceptibles a esta combinación que a los antibióticos b-lactámicos solos.

Características.

PLAMODEX IBL DUO asocia un antibiótico b-lactámico, derivado semisintético de la penicilina, una aminopenicilina, la amoxicilina; (análogo 4-hidroxilado de la ampicilina) y el sulbactam, un inhibidor competitivo irreversible de las b-lactamasas. Esta combinación del sulbactam, con derivados sintéticos de la penicilina, principalmente amoxicilina, permite que estos antibióticos b-lactámicos recuperen y/o amplíen su espectro antibacteriano frente a microorganismos cuyo mecanismo de resistencia a los antibióticos b-lactámicos está mediado por la producción de b-lactamasas. El sulbactam es químicamente una sulfona del ácido penicilánico.

Farmacocinética.

La amoxicilina es estable en el ácido gástrico y entre 75 y 90% de la dosis oral es absorbida en el tracto gastrointestinal. Con la administración de una dosis de 250mg de amoxicilina se obtiene una concentración pico de aproximadamente 6,9mg/ml. Con una dosis de 500mg, se obtiene un nivel sérico de 6 a 8mg/ml después de una a dos horas. La presencia de alimentos en el tracto gastrointestinal no disminuye la absorción, por lo que se prefiere el uso de esta aminopenicilina para administración oral, frente a otras aminopenicilinas, incluyendo la ampicilina. Unión a proteínas plasmáticas de la amoxicilina circulante de aproximadamente 20%. Se distribuye primero en el líquido extracelular. Se encuentran altas concentraciones en bilis y en orina. No llega a tejido cerebral ni al líquido cefalorraquídeo, a menos que se encuentren inflamadas las meninges. La amoxicilina se metaboliza hasta un grado limitado a ácido peniciloico, el cual es excretado por orina. Alrededor del 60% se elimina por filtración glomerular y secreción tubular. El probenecid retrasa la excreción renal. Con función renal normal la vida media es de aproximadamente una hora, pero es más prolongada en recién nacidos y en pacientes de edad avanzada; y en pacientes con daño renal, por lo que es conveniente el ajuste de dosis. Se excretan pequeñas cantidades por las heces. La amoxicilina se elimina por hemodiálisis. Sulbactam:las concentraciones séricas que se logran en varios tejidos después de la administración de sulbactam, asociado a b-lactámicos, proporciona niveles que superan la concentración mínima inhibitoria de sulbactam, lo que significa que se obtiene un buen poder antibacteriano in vivo. La distribución y penetración tisular de sulbactam está en relación con la vía de administración. En forma de sal sódica, el sulbactam presenta una mala absorción por vía oral, por lo que se han desarrollado ésteres de sulbactam para obtener una buena absorción oral como PIV sulbactam (éster pivaloiloximetílico), presente en esta formulación. Se distribuye en la mayoría de los tejidos y fluidos corporales, incluyendo líquido peritoneal, líquido de flictenas, orina, líquido pleural, mucosa intestinal, líquido del oído medio, pulmón, aparato reproductor femenino, vesícula biliar y hueso. Después de la administración oral de 750mg de PIV sulbactam se alcanzan picos séricos de 6,4-8,9mg/l de sulbactam, y después de administrar 250mg por vía oral de PIV sulbactam se observa una concentración máxima de 4,50mg/l a las 1,5 horas. Unión proteica moderada (38%). Menos del 12% es biotransformado en el hígado. El sulbactam tiene buena excreción urinaria, no se descompone en medio ácido y tiene buena penetración renal a diferencia del ácido clavulánico, que sólo se excreta en 40-50% por la orina, y se descompone a productos inactivos en medio ácido. La vida media del sulbactam, es de aproximadamente 1 a 3 horas, siendo su eliminación prácticamente casi total al cabo de 6 horas. En insuficiencia renal severa la vida media es de 9 horas. También es eliminado por hemodiálisis. Concentraciones adecuadas de amoxicilina son alcanzadas con la concentración de 875mg/125mg las cuales son bactericidas o inhiben el crecimiento hasta cuatro a seis horas después de la administración de la asociación, lo que justifica su uso clínico cada 12 horas. Mientras que la vida media de la amoxicilina es similar a la de la ampicilina (el agente prototipo del grupo), las concentraciones efectivas de la amoxicilina administrada en forma oral, son detectables en el plasma durante un tiempo mayor que para la ampicilina debido a una absorción más completa. Las concentraciones de amoxicilina en plasma son dos a dos y media veces mayores que la ampicilina después de la administración oral de la misma dosis. Las penicilinas y sulbactam pasan a la leche materna en bajas concentraciones.

Indicaciones.

PLAMODEX IBL DUO posee actividad antimicrobiana frente a gérmenes grampositivos y gramnegativos que incluyen: Staphylococcusspp, Enterococcusspp, Haemophylusspp, Moraxella catarrhalis, y Neisseria gonorrhoeae. Es menos activa frente a las cefalosporinasas cromosómicas de Enterobacterspp, Serratiaspp, Providenciaspp y Pseudomonas aeruginosa. PLAMODEX IBL DUO, antibiótico de amplio espectro, está indicado en el tratamiento de:infecciones de vías respiratorias altas y bajas. Infecciones otorrinolaringológicas (sinusitis, otitis media). Infecciones de las vías urinarias. Infecciones ginecológicas. Infecciones de piel y tejidos blandos.

Dosificación.

Niños:la dosis ponderal es de 25 a 50mg/kg/día, administrar cada 12 horas. En procesos severos puede incrementarse ésta, hasta los 100mg/kg/día, dividida en dosis cada 12 horas. Adultos:875mg cada 12 horas.

Contraindicaciones.

El uso de PLAMODEX IBL DUO, al igual que otros derivados de las penicilinas, está contraindicado en aquellos pacientes que tengan antecedentes de alergia a las penicilinas y/o a las cefalosporinas; y/o inhibidores de b-lactamasa.

Reacciones adversas.

A las dosis terapéuticas recomendadas, la medicación es generalmente bien tolerada. En raras ocasiones, y sólo en sujetos alérgicos a las penicilinas, pueden presentarse reacciones anafilácticas. En pacientes hipersensibles pueden llegar a presentarse leves trastornos cutáneos (lesiones eritematosas y maculopapulosas, rash cutáneo), o gastrointestinales como náuseas, vómitos, diarrea, colitis seudomembranosa (exámenes laboratoriales de heces para investigar toxinas de Clostridium difficiledeben ser realizados antes de iniciar tratamiento en todo paciente con colitis asociada a antibióticos). Estas manifestaciones son reversibles y desaparecen en forma espontánea, o al suspender el tratamiento.

Precauciones.

Los pacientes alérgicos a una penicilina pueden ser alérgicos a otra penicilina; y pacientes alérgicos a cefalosporinas o inhibidores de b-lactamasas pueden ser alérgicos a la combinación de penicilinas y b-lactamasas. Restricciones de uso:no se recomienda el uso del producto durante el embarazo y la lactancia hasta demostrar su total inocuidad sobre tales estados. Durante la lactancia se excretan concentraciones bajas en la leche; por lo tanto, se deberá tener precaución cuando se administre a la mujer en etapa de lactancia. Aunque no se han documentado problemas importantes en humanos la administración de penicilinas a madres de niños lactantes puede producir en los mismos sensibilización, diarrea, candidiasis, y exantemas.

Interacciones.

Cloranfenicol, tetraciclinas, eritromicina, y sulfonamidas no deben ser usadas asociadas a las penicilinas porque son drogas bacteriostáticas e interfieren con el efecto bactericida de los b-lactámicos penicilínicos. PLAMODEX IBL DUO, al igual que otros antibióticos, interfiere con los anticonceptivos en la circulación enterohepática de los estrógenos disminuyendo su eficacia. El uso de alopurinol o hipouricemiantes puede predisponer la aparición de alguna reacción exantemática (erupción) cuando se utilizan conjuntamente con PLAMODEX IBL DUO. Alteración de resultados de análisis laboratoriales:el uso prolongado de algunas penicilinas se ha asociado con resultados falsos-positivos de reacciones de proteínas en orina (seudo-proteinuria).

Sobredosificación.

Una sobredosis considerable provoca altas concentraciones en orina. Es poco probable que exista alguna complicación, siempre y cuando se mantenga una ingestión de líquidos y una diuresis adecuada. En pacientes con insuficiencia renal, el antibiótico puede eliminarse por medio de hemodiálisis. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Centro Nacional de Toxicología del Centro de Emergencias Médicas Dr. Luis María Argaña - Av. Gral. Santos y Teodoro S. Mongelós - Asunción, Paraguay.

Presentación.

Caja con frasco con polvo para reconstituir 60ml de suspensión + jeringa dosificadora.