ITOXARIL

Antineoplásico.

Composición.

Irinotecán.

Propiedades.

Es un inhibidor de la topoisomerasa I, derivado de la camptotecina, que interactúa en forma específica con esa enzima encargada de reducir la tensión de torsión del ácido desoxirribonucleico (DNA), lo que induce la ruptura reversible de una de las cadenas. Tanto el irinotecán como su metabolito activo, SN-38, se unen al complejo del DNA-topoisomerasa I para evitar la reparación de las rupturas. Las investigaciones realizadas con estos compuestos sugieren que la toxicidad del irinotecán se debe al daño que produce en el DNA bicatenario durante su síntesis, que es cuando enzimas replicativas interactúan con el complejo ternario formado entre el DNA, la topoisomerasa y el irinotecán o SN-38. Las células de mamíferos no pueden reparar esas rupturas de la doble cadena en forma eficiente. El fármaco se transforma en su metabolito activo en el hígado, por acción de enzimas carboxilesterasas; el SN-38 es mucho más potente como inhibidor de la topoisomerasa I que el compuesto original. Este último se une levemente a proteínas plasmáticas, mientras que del SN-38 lo hace el 95%. Aunque no se conoce con exactitud cómo se excreta en los seres humanos, parte se elimina por vía urinaria y biliar. Induce con mucha frecuencia la aparición de diarrea precoz y tardía, al parecer por mecanismos diferentes. La diarrea temprana es de naturaleza colinérgica y puede estar precedida por dolores, diaforesis o calambres abdominales; puede ser atenuada con atropina. La diarrea tardía puede ocasionar deshidratación severa, alterar el equilibrio electrolítico y poner en riesgo la vida del paciente; pero puede tratarse rápidamente con loperamida.

Indicaciones.

Carcinoma metastásico de colon y recto, con enfermedad progresiva o recurrente luego del tratamiento con 5-fluorouracilo.

Presentación.

100mg F. amp x 1 x 5ml.