MIDAZOLAM LASCA

Hipnótico.

Composición.

Cada ampolla de 3ml contiene: midazolam (como midazolam HCl) 15mg, excipientes cs.

Propiedades.

Acción terapéutica: benzodiazepina de acción corta. Depresor del SNC con efectos sedativos, relajante muscular, anticonvulsivante y amnésico. Se estima su potencia como 3 a 4 veces más que la del diazepam. Intensifica las acciones del ácido gamaaminobutírico (GABA), un inhibidor mayor de la transmisión nerviosa del cerebro. Esto actúa para calmar al paciente, relajar el musculoesquelético, bloquear la memoria, prevenir la sensación del dolor, pero a la vez permite obedecer órdenes. Mecanismo de acción:su acción está mediada por el neurotransmisor inhibitorio ácido gamaaminobutírico (GABA) con aumento de su actividad. El efecto hipnótico de MIDAZOLAM LASCA parece estar relacionado con la acumulación del GABA y la ocupación del receptor de las benzodiazepinas. MIDAZOLAM tiene una afinidad relativamente alta (dos veces la del diazepam) por el receptor de las benzodiazepinas. Se piensa que hay receptores diferentes para las benzodiazepinas y el GABA acoplados a un canal ionóforo común; la ocupación de ambos receptores produce la hiperpolarización de las membranas e inhibición neuronal. MIDAZOLAM LASCA interfiere en la captación del GABA, por lo que produce acumulación de éste. La biodisponibilidad absoluta media después de la administración IM es mayor al 90%. Su unión a proteínas es muy elevada (97%). Se metaboliza con rapidez a 1-hidroximetil midazolam y 4'-hidroximidazolam, metabolitos que pueden tener cierta actividad farmacológica. La corta duración se debe a su rápido metabolismo y velocidad de eliminación.

Características.

Según su acción terapéutica está considerado como hipnótico y sedante, dependiendo de la dosis.

Farmacocinética.

Dependiendo de la vía de administración, su efecto se inicia por vía IV de 1 a 5 minutos, IM de 5 a 15 minutos, VO/rectal menos de 10 minutos, intranasal menos de 10 minutos. Alcanza concentraciones plasmáticas máximas por vía IV de 3 a 5 minutos, IM de 15 a 30 minutos, VO 30 minutos, intranasal 10 minutos, rectal 20 a 30 minutos. Una vez en el cuerpo se vuelve altamente liposoluble y cruza rápidamente las barreras hemato-placentaria y cerebral. Esta droga no alcanza un estado de meseta; a menos que sea administrado en forma continua, pero sí alcanza una concentración pico. La duración de su acción varía según su vía de administración: vía IV menos de 2 horas, IM de 1 a 4 horas, VO/rectal de 2 a 6 horas, intranasal 2 horas. Se metaboliza en el hígado y se excreta por vía urinaria. Su vida media es de 1 a 4 horas.

Indicaciones.

Sedación antes de la inducción anestésica o previo a procedimientos diagnósticos cortos (broncoscopia, gastroscopia, cistoscopia, cateterismo cardíaco), coadyuvante de la anestesia general. Para producir alivio de la ansiedad y amnesia antes de la cardioversión, en pacientes intubados. Como tratamiento de la convulsión y los estados convulsivos.

Dosificación.

VO: 20 a 40mg (0,5-0,75mg/kg). Puede administrarse 5mg/ml en una solución diluida en 3-5ml de jugo de fruta no particulado o bebida cola, puede agregarse atropina 0,03mg/kg VO para disminuir las secreciones. Intranasal: 0,2-0,3mg/kg, use una solución concentrada de 5mg/ml. Vía IV:0,5-5mg (0,025-0,1mg/kg), titular lentamente para lograr los efectos deseados. Se debe recurrir a un monitoreo continuo de las funciones cardíacas y respiratorias. Vía IM:3,5-10mg (0,05-0,2mg/kg). Rectal:15-20mg (0,3-0,35mg/kg) diluido en 5ml de solución salina. Anticonvulsivante:IV/IM 2-5mg (0,025-0,5mg/kg) cada 10-15 minutos, según se necesite. El rango entre las dosis terapéuticas y la inconciencia y desorientación es estrecho, por lo que se necesita un estrecho monitoreo del paciente.

Contraindicaciones.

Pacientes con intolerancia a las benzodiazepinas, glaucoma de ángulo agudo, shock, coma, intoxicación alcohólica, y la inyección intraarterial. Su uso seguro en el embarazo, parto, cesárea, o por madres que amamantan no ha sido documentado. Debe usarse con cuidado en pacientes con EPOC, insuficiencia renal crónica, disfunción hepática, miastenia gravis, insuficiencia cardíaca y en el anciano.

Reacciones adversas.

SNC: amnesia, cefalea, vértigo, euforia, confusión, agitación, ansiedad, delirio, prolongación del despertar anestésico, insomnio, temblores musculares, ataxia, mareo, disforia, impedimentos al hablar y parestesia. Cardiovascular:hipotensión, CVP, taquicardia, episodios vaso-vagales. Ojos:visión borrosa, diplopía, nistagmus, pupilas mióticas. Gastrointestinales (baja incidencia): náuseas, vómitos, sensación de gusto ácido, picazón, salivación excesiva. Respiratorio:tos, broncospasmo, laringoespasmo, apnea, hipoventilación, paro respiratorio, broncoconstricción, obstrucción de vías aéreas, taquipnea. Piel:edema, sensación de ardor, dolor e induración en el sitio de la inyección.

Precauciones.

La administración intravenosa de MIDAZOLAM LASCA se ha asociado a severa depresión respiratoria e incluso el paro respiratorio, especialmente administrado en conjunción con un analgésico opioide o cuando es administrado muy rápidamente. Sólo debe ser administrado en un hospital o centro de atención de la salud que cuente con monitoreo continuo de las funciones cardíaca y respiratoria y drogas de resucitación y equipo a mano. No se recomienda para inducir la anestesia previa a una cesárea, porque puede producir efectos secundarios depresores sobre el sistema nervioso central del neonato. En pacientes geriátricos no premedicados la dosificación IV debe reducirse en 25-30%. Tener precaución al conducir o realizar tareas que requieran atención y coordinación. Evitar la ingestión de alcohol u otros depresores del SNC en un plazo de 24 horas después de recibir midazolam. Restricciones de uso: sobre todo en conjunción con otros depresores del sistema nervioso central, ya que puede provocar hipotensión, depresión respiratoria, y posible paro cardíaco y respiratorio.

Interacciones.

Aunque ciertas medicaciones no deben combinarse, en algunos casos dos medicamentos diferentes pueden usarse juntos, incluso si pudiera ocurrir una interacción, en estos casos su médico puede cambiar las dosis. Cuando está recibiendo MIDAZOLAM LASCA, es especialmente importante que su médico conozca que está tomando alguno de los siguientes: depresores del SNC (medicinas que causen somnolencia) o alcohol. Los efectos depresores sobre el sistema nervioso central del alcohol y otras medicaciones pueden incrementarse, y también, los efectos de MIDAZOLAM LASCA pueden prolongarse. Saquinavir (Fortovase, Invirase) pertenece al grupo de los inhibidores de la proteasa del virus del sida y puede interferir en la remoción del midazolam del cuerpo, por lo que puede provocar serios efectos colaterales.

Sobredosificación.

Los síntomas de la sobredosis son somnolencia, confusión, sedación, coma, aumento de la frecuencia del pulso, y presión arterial baja. Su antídoto es el Flumazenil IV 0,2-2mg. El manejo de la sobredosis incluye suspender o disminuir la medicación, ayudar a mantener la ventilación y la circulación (mantener una vía aérea patente, administrar oxígeno y líquidos intravenosos, y vasopresores si hiciera falta), administrar el antídoto.

Presentación.

Caja con 3 y 5 ampollas de 3ml.