NEUPAX 20

Antidepresivo.

Composición.

Cada comprimido recubierto contiene: fluoxetina (como clorhidrato de fluoxetina) 20mg, excipientes cs.

Farmacología.

Se considera que la acción antidepresiva de la fluoxetina está relacionada con su capacidad para inhibir selectivamente la recaptación presináptica de serotonina. Diversos estudios clínicos de 5-6 semanas de duración determinaron la eficacia de la fluoxetina en el tratamiento del síndrome de depresión mayor. Este cuadro implica un estado de depresión o disforia importante y relativamente persistente que habitualmente interfiere con la vida diaria del paciente (casi todos los días por lo menos durante dos semanas) y presenta por lo menos 4 de los 8 siguientes síntomas: cambios en el apetito, cambios en el sueño, agitación o retardo psicomotor, pérdida de interés por las actividades usuales o disminución del impulso sexual, aumento de la fatiga, sentimientos de culpa e inutilidad, lentitud de pensamiento o pérdida de concentración junto con ideas suicidas o intento de suicidio.

Dosificación.

La dosis se adaptará según criterio médico al cuadro clínico del paciente. Como dosis media de orientación para adultos, se aconseja: comenzar el tratamiento con 20mg diarios de fluoxetina en dosis única por la mañana. Si al cabo de varias semanas no se observase mejoría clínica, podrá incrementarse paulatinamente la dosis, llegando hasta un máximo de 80mg diarios de fluoxetina. Cuando la dosis total supere los 20mg/día deberá fraccionarse en dos tomas diarias (mañana y tarde). Como con otras medicaciones antidepresivas, el máximo efecto puede llegar a obtenerse luego de un mes de tratamiento. No existen pautas prefijadas con respecto a la duración del tratamiento, dependiendo ésta del cuadro y la evolución de cada paciente en forma individual.

Contraindicaciones.

Antecedentes de alergia a la fluoxetina o a alguno de los componentes de la formulación. Uso en niños mientras no sea determinada la posología pediátrica. Período de lactancia, salvo que ésta sea interrumpida durante el tratamiento. Se han descripto reacciones graves, inclusive fatales, en enfermos recibiendo simultáneamente fluoxetina y un inhibidor de la monoaminooxidasa. Por tal razón el uso de IMAO está contraindicado durante el tratamiento con NEUPAX 20. En pacientes medicados con IMAO, deben aguardarse dos semanas desde la supresión del tratamiento con éstos antes de la iniciación de una terapia con fluoxetina. Por el contrario, en pacientes que estén recibiendo fluoxetina deben esperarse cinco semanas por lo menos para pasar al tratamiento con un IMAO.

Efectos colaterales.

El medicamento es generalmente bien tolerado. Sin embargo, en algunos pacientes pueden llegar a presentarse trastornos de distinta índole y severidad. Los efectos adversos más comúnmente observados fueron: del sistema nervioso (ansiedad, nerviosismo, insomnio, somnolencia, fatiga, astenia, temblor, sudoración), del ámbito gastrointestinal (anorexia, náuseas, diarrea) y de tipo sensorial (vértigo o aturdimiento). En algunos casos, la intensidad del efecto adverso obligó a la supresión del tratamiento. Los más frecuentes fueron: psiquiátricos (principalmente nerviosismo, ansiedad e insomnio), digestivos (especialmente náuseas), del sistema nervioso (vértigos), generales (astenia, cefalea) y dermatológicos (rash y prurito). En diferentes investigaciones clínicas realizadas en los Estados Unidos, en el período previo a la comercialización de la fluoxetina, sobre aproximadamente 5.600 pacientes, se registraron los siguientes efectos adversos, considerados por región corporal. Se considera efecto "frecuente" cuando se presenta en 1 o más de cada 100 pacientes; "infrecuente" cuando se presenta en 1 de más de 100 y hasta 1.000 pacientes y "raro" cuando aparece en 1 paciente de cada 1.000 o más (datos tomados de PDR 48° edición, 1994). Síntomas orgánicos generales.Frecuentes escalofríos. Infrecuentes: escalofríos y fiebre, edema de cara, efecto residual, dolor mandibular, malestar, dolor y rigidez de cuello, dolor en pelvis. Raros: distensión abdominal, celulitis, hidrocefalia, hipotermia, síndrome de L.E., moniliasis, enfermedad del suero. Aparato cardiovascular.Infrecuentes: angina de pecho, arritmia, hemorragia, hipertensión, hipotensión, migraña, hipotensión postural, síncope taquicardia. Raros: bloqueo AV de primer grado, bradicardia, bloqueo de rama, isquemia cerebral, infarto de miocardio, tromboflebitis, cefalea vascular, arritmia ventricular. Aparato digestivo.Frecuentes: aumento del apetito. Infrecuentes: estomatitis aftosa, disfagia, eructación, esofagitis, gastritis, gingivitis, glositis, test de función hepática anormales, melena, estomatitis, sed. Raros: diarrea sanguinolenta, colecistitis, colelitiasis, colitis, úlcera duodenal, enteritis, incontinencia fecal, hematemesis, hepatitis, hepatomegalia, hiperclorhidria, hipersalivación, ictericia, hipersensibilidad hepática, ulceración bucal, hipertrofia de glándulas salivales, úlcera gástrica, decoloración y edema de lengua. Sistema endocrino.Infrecuente: hipotiroidismo. Raros: bocio e hipertiroidismo. Sistema hemolinfático.Infrecuente: anemia y linfoadenopatía. Raros: tiempo de sangría aumentado, discrasia sanguínea, leucopenia, linfocitosis, petequias, púrpura, aumento de eritrosedimentación y trombocitemia. Metabolismo.Frecuente: pérdida de peso. Infrecuente: edema generalizado, hipoglucemia, edema periférico y aumento de peso. Raro: deshidratación, gota, hipercolesterolemia, hiperglucemia, hiperlipemia, reacción hipoglucémica, hipocaliemia, hiponatremia y anemia por déficit de hierro. Sistema musculoesquelético.Infrecuentes: artritis, dolor óseo, bursitis, tenosinovitis y espasmos musculares. Raros: necrosis ósea, condrodistrofia, hemorragia muscular, miositis, osteoporosis, fracturas patológicas, artritis reumatoidea. Sistema nervioso.Frecuentes: sueños anormales y agitación. Infrecuentes: marcha anormal, síndrome cerebral agudo, acatisia, amnesia, apatía, ataxia, síndrome glosobucal, estimulación del SNC, convulsiones, delirios, despersonalización, labilidad emocional, euforia, alucinaciones, hostilidad, hipercinesia, hiperestesia, incoordinación, incremento de la libido, reacción maníaca, neuralgia, neuropatía, reacción paranoica, psicosis y vértigo. Raros: electroencefalograma anormal, reacción antisocial, síndrome cerebral crónico, depresión del SNC, coma, disartria, distonía, síndrome extrapiramidal, hipertonía, histeria, mioclono, nistagmo, parálisis, hiporreflexia, estupor y tortícolis. Aparato respiratorio.Frecuentes: bronquitis, rinitis. Infrecuentes: asma, epistaxis, hipo, hiperventilación y neumonía. Raros: apnea, hemoptisis, hipoxia, edema laríngeo, edema pulmonar, fibrosis pulmonar, alveolitis y derrame pleural. Piel y anexos.Infrecuentes: acné, alopecia, dermatitis de contacto, piel seca, herpes simple, rash maculopapular y urticaria. Raros: eccema, eritema multiforme, dermatitis fúngica, herpes zóster, hirsutismo, psoriasis, rash purpúrico, rash pustular, seborrea, decoloración de piel, hipertrofia cutánea, nódulos subcutáneos y rash vesículo-bulloso. Sentidos.Infrecuentes: ambliopía, conjuntivitis, dolor de oído, dolor ocular, midriasis, fotofobia y tinnitus. Raros: blefaritis, cataratas, lesión corneal, ceguera, diplopía, hemorragia ocular, glaucoma, iritis, ptosis, estrabismo y pérdida del gusto. Aparato génito-urinario.Infrecuentes: eyaculación anormal, amenorrea, mastodinia, cistitis, disuria, mama fibroquística, impotencia, leucorrea, menopausia, menorragia, trastornos ováricos, incontinencia, retención o urgencia urinarias, trastornos de micción y vaginitis. Raros: aborto, albuminuria, hipertrofia mamaria, dispareunia, epididimitis, lactación, hematuria, hipomenorrea, calculosis renal, metrorragia, orquitis, poliuria, pielonefritis, piuria, salpingitis, dolor uretral, uretritis, trastornos del tracto urinario, urolitiasis, hemorragia uterina, espasmo uterino, hemorragia vaginal. Cabe destacar que los efectos mencionados son los aparecidos durante los ensayos con la fluoxetina, pero sin que pueda asegurase que han sido provocados por dicho fármaco.

Precauciones.

Ansiedad e insomnio:estos efectos secundarios observados en algunos pacientes, pueden en ciertos casos obligar a la supresión del tratamiento. Alteraciones del apetito y peso:la anorexia provocada por la fluoxetina puede llevar a pérdida de peso significativa en algunos pacientes. Activación de hipomanía/manía:al igual que con otros antidepresivos se ha encontrado este cuadro especialmente en pacientes con trastornos afectivos severos. Convulsiones:se han observado en pequeño número de pacientes, en forma similar a otros antidepresivos. La fluoxetina por lo tanto debe ser utilizada con precaución en sujetos con antecedentes convulsivos. Suicidio:la posibilidad de un intento de suicidio está ligada a los cuadros depresivos. Debe realizarse por ello una estrecha supervisión del paciente en el inicio del tratamiento, prescribiendo la menor cantidad de unidades terapéuticas que impidan una sobredosificación intencional. Vida media de la fluoxetina y sus metabolitos:el amplio tiempo de eliminación impedirá que las modificaciones de dosis o la supresión del tratamiento se vean reflejados inmediatamente en la respuesta clínica. Pacientes con enfermedades concomitantes:al igual que todo medicamento, la fluoxetina debe administrarse con precaución en pacientes portadores de afecciones que puedan modificar el metabolismo o la respuesta hemodinámica del producto. Cirrosis:puede ser necesario disminuir la dosis al descender la eliminación de fluoxetina. Afección renal grave:puede incrementarse el nivel sérico de fluoxetina. Diabetes:la fluoxetina puede interactuar con insulina o antidiabéticos orales provocando hipoglucemia. Interferencia con el comportamiento cognitivo y motor:al igual que todo medicamento psicoactivo, la fluoxetina puede disminuir las capacidades de juicio, pensamiento y respuesta motora rápida, por lo que debe prevenirse a los pacientes que realicen tareas delicadas (manejo de máquinas, automotores, etc.).

Advertencias.

Con el uso de la fluoxetina se han registrado casos de aparición de rash o urticaria como efecto secundario. En algunos pacientes debió suspenderse el tratamiento a raíz de otros efectos sistémicos que se asociaron al rash. Los signos y síntomas informados fueron: fiebre, leucocitosis, artralgias, edema, síndrome del túnel carpiano, distrés respiratorio, linfoadenopatía, proteinuria y elevación de las transaminasas. En algunos enfermos se desarrollaron síntomas pulmonares, renales o hepáticos graves. En algunos casos se evidenciaron reacciones anafilactoides, incluyendo broncospasmo, angioedema y urticaria. Raramente se presentaron trastornos pulmonares incluyendo procesos inflamatorios o fibrosis, teniendo sólo disnea como síntoma precoz. En casi todos los casos, la sintomatología desapareció al suprimir la administración de fluoxetina o ante el tratamiento antialérgico (antihistamínicos o corticoides). No se conoce la relación que pueda existir entre la aparición de estos trastornos sistémicos y la presencia inicial de rash, pero preventivamente se aconseja suspender la medicación en aquellos pacientes en los que aparezca rash cutáneo u otro fenómeno de posible naturaleza alérgica cuya etiología no aparezca clara. Uso en el embarazo y la lactancia:pese a que los estudios en animales no han mostrado efectos teratogénicos sobre los fetos, derivados del uso de fluoxetina, como todo medicamento, no es recomendable la administración del producto durante el embarazo mientras no esté demostrada la total inocuidad sobre tal estado, salvo que los beneficios del tratamiento superen los posibles riesgos. La fluoxetina es excretada a través de la leche materna. Por tal razón no se aconseja su uso durante la lactancia (salvo que se suspenda la misma) mientras no se realicen estudios de seguridad sobre el lactante. Uso en niños:no se recomienda, dado que no se han establecido hasta el presente la eficacia y seguridad de la fluoxetina en niños. Uso en ancianos:en diversos ensayos clínicos, no se han encontrado efectos adversos especiales relacionados con el uso de fluoxetina en sujetos añosos. Sin embargo, los datos son insuficientes para garantizar una seguridad total. Por lo tanto, se recomienda iniciar el tratamiento con dosis menores o más espaciadas en personas ancianas, sobre todo cuando presenten una enfermedad concomitante o estén sometidos a medicaciones múltiples. Hiponatremia:en varios pacientes (la mayoría ancianos o que recibían diuréticos) se presentó caída de los valores del sodio sérico (menos de 110mmol/l). Con la supresión del tratamiento con fluoxetina la natremia se normalizó.

Interacciones.

Otros depresores del SNC:la fluoxetina puede potenciar el efecto del alcohol y otros medicamentos activos sobre el SNC (otros antidepresivos, tranquilizantes). Triptófano:puede provocar agitación y distrés gastrointestinal al ser usado junto con fluoxetina. IMAO:contraindicado el uso simultáneo. Litio:con el uso concomitante, deben controlarse los niveles séricos de litio. Diazepam:con el uso simultáneo con fluoxetina, se ha comprobado en algunos pacientes una disminución en el clearance del diazepam conducente a una prolongación de su vida media. Otras drogas con unión proteica alta:deben controlarse los niveles plasmáticos de fluoxetina y el otro fármaco.

Antagonismos y antidotismos.

No se conoce un antídoto específico para la fluoxetina. En pacientes que hayan recibido una sobredosis accidental o provocada de fluoxetina se recomienda: mantener vías aéreas permeables que aseguren adecuada oxigenación y ventilación. En los primeros momentos, el uso de carbón activado, que puede ser usado junto con sorbitol, puede ser tanto o más útil que la emesis provocada o el lavado gástrico. Deben vigilarse estrechamente los signos vitales, utilizando las medidas sintomáticas necesarias, preferentemente en medio hospitalario. De ser necesario, debe requerirse la ayuda de un centro toxicológico. Posibilidades de drogadicción/dependencia:pese a que en los estudios de precomercialización la fluoxetina no mostró evidencias de conductas compulsivas para el uso de la misma o síndrome de deprivación ante la supresión de tratamientos, las observaciones no fueron sistemáticas y no permiten sacar conclusiones definitivas. Por tal razón el médico debe evaluar cuidadosamente a los pacientes buscando antecedentes de abuso o dependencia de fármacos y controlar los posibles signos que permitan suponer la presencia de tales problemas (desarrollo de tolerancia, aumento de la dosificación por cuenta propia, búsqueda de prescripciones del medicamento, etc.)

Presentación.

Env. con 20 y 50 comp. rec.