ETIMICIN

Antibiótico de acción prolongada.

Composición.

Cada 5ml de suspensión oral reconstituida contiene: azitromicina 200mg. Cada comprimido recubierto contiene: azitromicina 500mg.

Propiedades.

La azitromicina, principio activo de ETIMICIN, es un antibiótico del grupo de los azálidos, subclase de los antibióticos macrólidos, para la administración oral. Es un derivado de eritromicina; sin embargo, difiere químicamente de la misma, dado que un átomo de nitrógeno sustituido por metilo, se ha incorporado al anillo de lactona. Actúa interfiriendo con la síntesis de la proteína microbiana, mientras que la síntesis del ácido nucleico no es afectada. Se concentra en los fagocitos y fibroblastos como se ha demostrado in vitro.Usando tal metodología, la proporción entre la concentración intracelular fue >30 después de una hora de incubación. Los estudios in vitrosugieren que la concentración en los fagocitos puede contribuir a la distribución de la droga en los tejidos inflamados. Se ha observado que ETIMICIN es activo contra la mayoría de las cepas de los siguientes gérmenes (tanto in vitrocomo en infecciones clínicas). Aerobios grampositivos: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, S. agalactiaey S. pyogenes.Presenta resistencia cruzada con cepas grampositivas resistentes a eritromicina. La mayor parte de las cepas de Enterococcus faecalisy los estafilococos resistentes a meticilina son resistentes a ETIMICIN. Aerobios gramnegativos: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Chlamydia trachomatisy otros gérmenes. La producción de betalactamasa no debe tener efecto sobre la actividad de ETIMICIN. ETIMICIN llega a concentraciones inhibitorias mínimas de 2mg/ml o menos in vitrocontra la mayor parte de las cepas de los siguientes gérmenes; sin embargo, se desconoce su significación clínica al no disponerse de estudios suficientes: aerobios grampositivos (Streptococcus(grupos C, F, G), Streptococcusgrupo viridans), aerobios gramnegativos (Bordetella pertussis, Campylobacter jejuni, Haemophilus ducreyi, Legionella pneumophila), bacterias anaeróbicas (Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus), y otros microorganismos (Borrelia burgdorferi, Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidumy Ureaplasma urealyticum).

Indicaciones.

Está indicado para el tratamiento de infecciones causadas por cepas susceptibles de los microorganismos enumerados en las condiciones específicas indicadas a continuación. Tracto respiratorio inferior:bronquitis. Exacerbaciones bacterianas agudas de enfermedad pulmonar obstructiva crónica debidas a Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhaliso Streptococcus pneumoniae.Neumonía adquirida en la comunidad causada por Streptococcus pneumoniaeo Haemophilus influenzaeen pacientes adecuados para el tratamiento oral ambulatorio. Neumonía causada por Mycoplasma pneumoniae. Tracto respiratorio superior:faringitis o amigdalitis por Streptococcus pyogenes.ETIMICIN en nasofaringitis es efectivo en la erradicación de las cepas susceptibles de Streptococcus pyogenes.Piel y estructura de la piel:infecciones no complicadas de la piel y de la estructura de la piel causadas por Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogeneso Streptococcus agalactiae.Los abscesos generalmente requieren un drenaje quirúrgico asociado con el tratamiento. Enfermedades transmitidas sexualmente:uretritis no gonocócica y cervicitis causadas por Chlamydia trachomatis.

Dosificación.

Se administra una sola vez por día y al igual que muchos otros antibióticos, debe tomarse por lo menos 1 a 2 horas antes o 2 horas después de comer. Adultos:en el caso de enfermedades de transmisión sexual causadas por Chlamydia trachomatis,la dosis es una monodosis de 4 cápsulas tomadas juntas. Para toda otra prescripción, incluyendo ancianos, la dosis total es de 1,5g administrada en 2 cápsulas diarias durante 3-6 días. Niños:se recomienda una dosis diaria de 10mg/kg de peso durante 3-6 días (dosis total 30mg/kg). Pacientes geriátricos:los parámetros farmacocinéticos en voluntarios mayores (65-85 años) fueron similares a aquellos en voluntarios más jóvenes (18-40 años) para el régimen terapéutico de 5 días. No parece ser necesario un ajuste de la dosis para pacientes mayores con funcionamiento renal y hepático normal, que reciben tratamiento con este régimen de dosificación. Debe advertirse a los pacientes que tomen esta medicación por lo menos una hora antes de la comida o por lo menos dos horas después. Esta medicación no debe ingerirse con la comida. También debe advertirse a los pacientes que no tomen simultáneamente antiácidos que contengan aluminio o magnesio y ETIMICIN. Instrucciones para preparar la suspensión:agregar la solución diluyente, tapar el frasco y agitar enérgicamente, luego de utilizar guardar la suspensión en un lugar fresco, fuera del alcance de los niños. Precaución:no sustituir la solución diluyente por agua u otro tipo de solvente.

Contraindicaciones.

Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad confirmada a la azitromicina, eritromicina u otro antibiótico macrólido.

Efectos colaterales.

En los estudios clínicos, la mayoría de los efectos colaterales fueron leves o moderados en severidad y se revirtieron al discontinuar la droga. Aproximadamente 0,7% de los pacientes, de los estudios clínicos con múltiples dosis, discontinuaron el tratamiento debido a efectos colaterales relacionados con éstos. La mayor parte de los efectos colaterales que llevaron a la discontinuación estaban relacionados con el tracto gastrointestinal (náuseas, vómitos, diarrea o dolor abdominal). Efectos colaterales raros, pero potencialmente severos, fueron:un caso de angioedema y un caso de ictericia colestásica. En general, los efectos colaterales más comunes en pacientes que recibieron régimen de dosis múltiples estuvieron relacionados con el sistema gastrointestinal, y aquellos registrados con mayor frecuencia fueron los siguientes: diarrea (5%), náuseas (3%) y dolor abdominal (3%). No se observaron otros efectos colaterales en pacientes que recibían múltiples dosis de ETIMICIN con una frecuencia mayor al 1%. Los efectos colaterales que ocurrieron con una frecuencia del 1% o menos, incluyeron los siguientes: cardiovasculares:palpitaciones, dolor de pecho. Gastrointestinales:dispepsia, flatulencias, vómitos, ictericia colestásica, melena. Genitourinarios:monilia, vaginitis y nefritis. Sistema nervioso:vahídos, dolor de cabeza, vértigo y somnolencia. Generales:fatiga. Alérgicos:prurito, fotosensibilidad y angioedema.

Precauciones.

No debe usarse en pacientes con neumonía que se consideren inadecuados para el tratamiento oral ambulatorio debido a factores de riesgo tales como los siguientes:pacientes con infecciones adquiridas en el hospital, pacientes con bacteriemia confirmada o sospechosa, pacientes que requieren hospitalización o pacientes con problemas de salud fundamentales. Dado que se elimina a través del hígado, deben tomarse precauciones cuando se administra a pacientes con deterioro del funcionamiento hepático. No existen datos con respecto a su uso en pacientes con deterioro renal, por lo tanto deben tomarse precauciones cuando se prescribe a tales pacientes. El uso simultáneo de macrólidos y teofilina ha sido asociado con aumentos en las concentraciones séricas de teofilina; por lo tanto, hasta disponer de datos adicionales, una prudente práctica médica dicta el cuidadoso control de los niveles plasmáticos de teofilina en pacientes que reciben en forma simultánea ETIMICIN y teofilina. El uso simultáneo de macrólidos y warfarina en la práctica clínica ha sido asociado con un aumento de los efectos anticoagulantes; sin embargo, una prudente práctica médica dicta el cuidadoso control del tiempo de protrombina en todos los pacientes tratados en forma simultánea con ETIMICIN y warfarina. Igual criterio debería mantenerse en su asociación con digoxina, ergotamina o dihidroergotamina y triazolam o con drogas metabolizadas por el sistema citocromo P-450 (carbamazepina, ciclosporina, hexobarbital y fenitoína). No ha presentado potencial carcinógeno en pruebas estándares de laboratorio:ensayo de linfoma en ratones, ensayo clastogénico en linfocitos humanos y ensayo clastogénico en médula ósea de ratón. No se encontraron evidencias de deterioro de la fertilidad o daño al feto debido a ETIMICIN. Sin embargo, no existen estudios adecuados controlados en mujeres embarazadas. Dado que los estudios de reproducción en animales no siempre son predictivos de la respuesta en seres humanos ETIMICIN sólo debe usarse durante el embarazo si es claramente necesario. Deben tomarse precauciones cuando se administra a mujeres en período de lactancia.

Advertencias.

Se ha registrado colitis seudomembranosa con casi todos los agentes antibacterianos y puede tener una severidad de leve a realmente peligrosa para la vida del paciente. Por lo tanto, es importante tener en cuenta este diagnóstico en pacientes que presentan diarrea luego de la administración de agentes antibacterianos. El tratamiento con agentes antibacterianos altera la flora normal del colon y puede permitir el crecimiento excesivo de Clostridium.Los estudios indican que una toxina producida por el Clostridium difficilees la causa fundamental de la colitis asociada con el antibiótico.

Sobredosificación.

No hay datos referentes a sobredosis con ETIMICIN (azitromicina). Los síntomas típicos de sobredosis con antibióticos macrólidos incluyen pérdida de la audición, náuseas severas, vómitos y diarrea. Se indica lavaje de estómago y las medidas generales utilizadas en estos casos.

Presentación.

Fco. con polvo para preparar 30ml de susp. Env. con 6 comp. rec. 500mg.