ETIPERIDOL

Antipsicótico.

Composición.

Haloperidol 5 y 10mg.

Propiedades.

Es un derivado de la butirofenona con efectos similares a los de las fenotiacinas derivadas de la piperazina. Mecanismo de acción:produce un bloqueo selectivo sobre el SNC por bloqueo competitivo de los receptores dopaminérgicos postsinápticos, en el sistema dopaminérgico mesolímbico, y un aumento del recambio de dopaminas de nivel cerebral para producir la acción antipsicótica. El bloqueo de los receptores de dopamina produce reacciones motoras extrapiramidales, disminuye la liberación de la hormona de crecimiento y aumenta la liberación de prolactina por la hipófisis. También existe cierto bloqueo de los receptores alfaadrenérgicos del sistema autónomo.

Farmacocinética.

Se absorbe por vía oral en un 70%, su metabolismo, que es extenso, se realiza en el hígado y se une a las proteínas en un 90% o más. Alrededor de 40% de una dosis oral única se excreta por la orina en 5 días, del cual 1% es fármaco inalterado. El 15% de la dosis oral se excreta en las heces por eliminación biliar.

Indicaciones.

Tratamiento de trastornos psicóticos, esquizofrenia, estados maníacos y psicosis inducida por fármacos (psicosis esteroide). Pacientes agresivos y agitados. Tratamiento de problemas severos de comportamiento. Síndrome de Gilles de la Tourette.

Dosificación.

Dosis para adultos:0,5mg a 5mg dos o tres veces por día, ajustando la dosificación en forma gradual según necesidades y tolerancia. Dosis máxima:100mg/día. Dosis pediátricas:en niños menores de 3 años no se ha establecido la dosificación; niños de 3 a 12 años: trastornos psicóticos: 0,5mg/kg/día en dos o tres tomas, con incrementos de 0,5mg a intervalos de 5 a 7 días, hasta una dosis diaria total de 0,15mg/kg/día. Tratamiento de comportamiento no psicótico y síndrome de Gilles de la Tourette: 0,05mg/kg/día en 2 o 3 tomas. Dosis geriátricas:0,5 a 2mg dos o tres veces al día. Modo de uso:acompañar con líquidos o alimentos. No se altera su biodisponibilidad con la presencia de éstos en el estómago.

Contraindicaciones.

Depresión del SNC, severa o tóxica (inducida por fármacos). Enfermedad de Parkinson. Se evaluará la relación riesgo-beneficio en alcoholismo activo, alergias, epilepsia, disfunción hepática o renal, hipertiroidismo o tirotoxicosis, glaucoma y retención urinaria.

Efectos colaterales.

Los niños son muy sensibles a los efectos extrapiramidales. Los pacientes geriátricos o debilitados son más propensos al desarrollo de efectos adversos extrapiramidales y de hipotensión ortostática. Requieren atención médica:disartria, inestabilidad, rigidez de brazos o piernas, temblor y agitación de dedos y manos, disfagia y movimientos de torsión del cuerpo. Son de incidencia más rara:movimientos de masticación, cansancio o debilidad no habituales, mareos, alucinaciones, rash cutáneo y aumento de la sudoración.

Precauciones.

Evitar la ingestión de bebidas alcohólicas o de otros depresores del SNC durante el tratamiento. Tener precaución si se produce somnolencia durante la realización de ejercicios. Puede aparecer sequedad de boca (efecto antimuscarínico) y posible fotosensibilidad de la piel. No se recomienda su utilización en niños menores de 3 años. Los pacientes geriátricos son más propensos a la discinesia tardía y parkinsonismo. Los efectos leucopénicos y trombocitopénicos del haloperidol pueden producir un aumento en la incidencia de infecciónes microbianas, retraso en la cicatrización y encías sangrantes. Restricciones de uso: este producto deberá utilizarse en forma restringida en pacientes con antecedentes de extrapiramidalismo, ancianos, pacientes muy debilitados, que presenten hipotensión ortostática, niños pequeños, farmacodermias y alcoholismo no controlado.

Interacciones.

Se potencia la acción del alcohol y puede producirse hipotensión severa. Disminuye los efectos estimulantes de las anfetaminas. Puede aumentar o disminuir la actividad anticoagulante de derivados cumarínicos o de la indandiona. Intensifica los efectos antimuscarínicos de la atropina y compuestos relacionados. Aumenta las concentraciones séricas de prolactina al indicarse en forma simultánea con bromocriptina. Potencia la acción de depresores del SNC. Disminuye los efectos hipotensores de la guanetidina y los efectos terapéuticos de la levodopa. Puede producir efectos mentales no deseados (desorientación) con el uso simultáneo con metildopa.

Sobredosificación.

Signos de sobredosis:dificultad para respirar, mareos, somnolencia severa o estado comatoso, temblores musculares, espasmos y rigidez o movimientos incontrolados o severos. El tratamiento, dentro de las 4 primeras horas de ingestión, será el lavado gástrico y el uso de carbón activado para disminuir la mayor cantidad de droga absorbida. Luego el tratamiento será sintomático y de sostén. Aportando buena hidratación y con monitoreo de la función hepática.

Presentación.

Env. con 20 comprimidos de 5mg. Env. con 30 comprimidos de 10mg.